Кетамин и бензодиазепинови транквилизатори
Кетаминът е дисоциативен анестетик с уникални свойства, които го отличават от другите лекарства. Използва се в медицината за анестезия, но е известен и с употребата си при лечение на депресия, посттравматично стресово разстройство и хронична болка, както и с развлекателните си ефекти.
Кетаминът действа основно чрез блокиране на N-метил-D-аспартатните (NMDA) рецептори в мозъка. NMDA рецепторите са вид глутаматни рецептори, които са от решаващо значение за възбуждащата невротрансмисия (процесът на активиране на невроните един към друг). Блокирайки NMDA рецепторите, кетаминът намалява обичайната глутаматна активност, което променя баланса на възбуждащите и потискащите сигнали в мозъка. Това нарушение може да доведе до дисоциативните и анестетичните ефекти на кетамина, както и до потенциала му да "нулира" необичайни модели на мозъчна активност, открити при състояния като депресия.
Въпреки това кетаминът парадоксално увеличава общото освобождаване на глутамат чрез въздействие върху инхибиторните интерневрони. Това увеличение на глутамата може да засили синаптичната пластичност, което се смята, че е в основата на бързия му антидепресивен ефект. Засилената пластичност позволява на мозъка по-лесно да формира нови невронни връзки, което може да е от решаващо значение за "пренастройването" на мозъка в терапевтичен контекст.
Повишаването на глутаматното съдържание на кетамин води и до активиране на друг тип рецептори - АМРА рецепторите. Това активиране е от съществено значение за антидепресивните ефекти на кетамина, тъй като е свързано с освобождаването на невротрофичен фактор, получен от мозъка (BDNF) - протеин, който подпомага растежа и оцеляването на невроните.
Бензодиазепините са клас психоактивни лекарствени продукти, известни със своите седативни, анксиолитични (намаляващи тревожността), мускулни релаксанти и антиконвулсивни свойства. Те често се предписват за лечение на тревожни разстройства, безсъние, гърчове, мускулни спазми и алкохолна абстиненция.
Бензодиазепините упражняват действието си предимно чрез засилване на активността на гама-аминомаслената киселина (GABA), основния инхибиторен невротрансмитер в мозъка. GABA-A рецепторите са лиганд-газирани хлоридни канали, разположени върху невроните. Когато GABA се свърже с тези рецептори, каналът се отваря, позволявайки на хлоридните йони да навлязат в неврона, което го прави по-отрицателно зареден и по-малко вероятно да предизвика потенциал на действие (активиране на неврона).
Бензодиазепините се свързват със специфично място на GABA-A рецептора, различно от мястото, където се свързва самата GABA. Това свързване увеличава афинитета на GABA-A рецептора към GABA, което означава, че GABA се свързва по-ефективно. Това засилено свързване води до по-голям приток на хлоридни йони, което води до засилен инхибиторен ефект в централната нервна система (ЦНС).
Често срещани примери за бензо:
- Диазепам (Валиум): Често се предписва при тревожни разстройства, мускулни спазми, гърчове и симптоми на алкохолна абстиненция. Той има сравнително дълъг полуживот, което означава, че остава активен в организма за продължителен период от време.
- Алпразолам (Ксанакс): Използва се предимно за лечение на тревожност и панически разстройства. Той има сравнително кратко начало на действие и е ефективен за остро облекчаване на симптомите на тревожност.
- Лоразепам (Ativan): Често се предписва при тревожност, безсъние и за овладяване на остри припадъци (включително епилептичен статус). Използва се и предоперативно за седиране.
- Клоназепам (Klonopin): Използва се за лечение на паническо разстройство и някои видове припадъци. Той има по-дълъг полуживот в сравнение с алпразолам, което го прави ефективен за продължително лечение.
- Мидазолам (Версед): Използва се предимно за седиране преди хирургични процедури, както и за предизвикване на анестезия и лечение на остри припадъци. Той има много кратък полуживот и бързо начало на действие.
- Темазепам (Restoril): Често се предписва като краткосрочно лечение на безсъние, особено за подпомагане на заспиването.
- Оксазепам (Serax): Обикновено се предписва при тревожност и остра алкохолна абстиненция. Това е бензодиазепин с краткотрайно до средно действие.
Комбинирането на кетамин с бензохимикали има комплексно въздействие върху мозъка и тази комбинация се използва в различни клинични сценарии, въпреки че изисква внимателно управление поради потенциални взаимодействия.
- Повишена седация и респираторна депресия: Както кетаминът, така и бензодиазепините са депресанти на ЦНС. Когато се използват заедно, съществува повишен риск от прекомерна седация, водеща до дълбока сънливост, замайване и потенциално опасна респираторна депресия. Тази комбинация е особено рискова в неконтролирана среда или при лица с вече съществуващи респираторни проблеми.
- Затихване на антидепресивните ефекти: Няколко проучвания показват, че бензодиазепините могат да намалят ефикасността на антидепресивните ефекти на кетамина. Смята се, че това се случва, тъй като бензодиазепините засилват GABAergic активността, което може да противодейства на някои от механизмите на кетамин, включващи модулиране на глутамат и NMDA рецептори. В резултат на това пациентите, приемащи бензодиазепини, може да изпитат по-слабо изразени или по-краткотрайни антидепресивни ползи от лечението с кетамин.
- Управление на тревожността и пристъпите: В положителен аспект бензодиазепините могат да помогнат за овладяване на тревожността или възбудата, които някои пациенти изпитват при прием на кетамин, особено по време на или след пътуване. Освен това, тъй като кетаминът може да понижи прага на припадъците, антиконвулсивните свойства на бензодиазепините могат да предложат защитни ползи срещу потенциални припадъци, особено при високорискови потребители.
Предвид гореизложеното, препоръчваме да се отнасяте към тази комбинация с голяма предпазливост.
Last edited by a moderator:
