Фенибут и трамадол
Фенибутът е синтетично съединение, което е разработено в Съветския съюз през 60-те години на миналия век като депресант на централната нервна система с анксиолитични (противотревожни) и ноотропни (подобряващи когнитивните функции) свойства. От химична гледна точка фенибутът е производно на гама-аминомаслената киселина (GABA) - основен инхибиторен невротрансмитер в мозъка, който намалява възбудимостта на невроните. Въпреки това, докато самата GABA не може да премине през кръвно-мозъчната бариера, модифицираната структура на фенибута с добавяне на фенилов пръстен му позволява да премине в мозъка и да упражни своето действие.
Фенибут действа предимно като агонист на GABA-B рецепторите, като има известен ефект и върху GABA-A рецепторите. Активирането на GABA-B рецепторите предизвиква успокояващ ефект, намалява тревожността и насърчава релаксацията, без да предизвиква силна седация, за разлика от някои други GABA-ергични вещества като алкохол или бензодиазепини. Активирането на GABA-B рецепторите има и мускулно релаксиращо действие и може да намали стреса. Този механизъм на действие е причината фенибутът често да се използва за своите противотревожни и подобряващи настроението ефекти.
В допълнение към ефектите си върху GABA системата, Фенибут модулира и допаминергичната система. Установено е, че той повишава нивата на допамин в някои области на мозъка, особено в стриатума. Това допринася за неговите повишаващи настроението свойства и може да предизвика усещане за благополучие или лека еуфория. Допаминергичната активност обуславя и някои от ноотропните му ефекти, тъй като допаминът играе решаваща роля в мотивацията, вниманието и обработката на възнагражденията.
Фенибутът има ефекти и върху глутаматните рецептори, особено върху NMDA рецепторите, въпреки че тези ефекти са по-слабо изразени в сравнение с действието му върху GABA и допаминовите системи. Това взаимодействие може да допринесе за неговите невропротективни свойства и подобряващите когнитивните функции ефекти. Чрез модулиране на глутаматергичната трансмисия фенибутът може да спомогне за стабилизиране на настроението и намаляване на прекомерната възбуждаща невротрансмисия, която често се свързва с тревожността и стреса.
Трамадолът е синтетичен опиоиден аналгетик, който действа чрез комбинация от механизми за облекчаване на болката. Основният механизъм на действие на трамадол е активността му като агонист на му-опиоидните рецептори в главния и гръбначния мозък. Му-опиоидните рецептори са част от ендогенната опиоидна система, която спомага за регулиране на възприемането на болката. Когато трамадол се свърже с тези рецептори, той имитира действието на естествените болкоуспокояващи химикали в организма, като например ендорфините. Това намалява възприемането на болката и предизвиква аналгезия. Въпреки това афинитетът на трамадол към му-опиоидните рецептори е сравнително слаб в сравнение с по-силните опиоиди като морфин или оксикодон, поради което аналгетичната му сила е по-ниска.
В допълнение към опиоидната си активност трамадолът също така инхибира обратното захващане на два важни невротрансмитера: серотонин и норепинефрин. Блокирайки обратното захващане на серотонина и норепинефрина, трамадолът повишава нивата на тези невротрансмитери в синаптичните цепнатини, като повишава тяхната наличност. Както серотонинът, така и норепинефринът играят решаваща роля в низходящите инхибиторни пътища на болката, които спомагат за потискане на сигналите за болка в централната нервна система. Този вторичен механизъм допринася значително за болкоуспокояващия ефект на трамадол, особено при невропатична болка, при която традиционните опиоиди могат да бъдат по-малко ефективни.
Трамадол се метаболизира предимно в черния дроб от ензима цитохром Р450 2D6 (CYP2D6). Той се превръща в по-мощен метаболит, наречен О-дезметилтрамадол (М1), който има по-висок афинитет към му-опиоидния рецептор и по този начин допринася по-значително за опиоидните му ефекти. Променливата активност на CYP2D6 при отделните индивиди може да доведе до разлики в начина на метаболизиране и преживяване на трамадол.
Комбинацията от фенибут и трамадол представлява значителен риск поради припокриващите им се ефекти върху централната нервна система. И двете лекарства оказват депресивно действие, но чрез различни механизми, и комбинираната им употреба може да засили вредните резултати.
Когато се приемат заедно, тези лекарства могат да увеличат риска от тежка депресия на централната нервна система. Това може да доведе до дълбока седация, нарушена двигателна функция, замайване и забавяне на когнитивните процеси. По-голямо безпокойство предизвиква рискът от респираторна депресия, при която способността на мозъка да регулира дишането се намалява, което може да доведе до фатални последици като спиране на дишането, особено при по-високи дози или при хронична употреба.
Освен това и двете лекарства влияят върху нивата на серотонина, което повишава възможността за поява на серотонинов синдром. Това е потенциално животозастрашаващо състояние, характеризиращо се с възбуда, хиперрефлексия, тремор и променен психичен статус. Въпреки че приносът на фенибут за серотониновия синдром е по-малко пряк, употребата му заедно с трамадол, който директно инхибира обратното захващане на серотонина, увеличава този риск, особено при лица, които вече приемат други серотонинергични лекарства.
Припадъците са друг значителен риск при тази комбинация. Известно е, че трамадолът понижава прага на припадъците, а абстиненцията от фенибут, в частност, може да предизвика припадъци. Съвместната употреба на тези лекарства може да увеличи вероятността от поява на припадъци, особено при лица с анамнеза за припадъци или такива, които приемат други лекарства, които също влияят на прага на припадъците.
Не сме попадали на потвърдени данни за остри и фатални състояния, свързани с тази комбинация. В същото време няма признаци за стойностни положителни рекреационни ефекти, които биха могли да покрият рисковете от тази комбинация.
Като цяло тази комбинация може да се нарече една от слабо проучените, така че ще бъдем благодарни за всяка информация, включително и субективна, за тази комбинация. В същото време напомняме на всички потребители, че на първо място трябва да се грижат за здравето си, въпреки жаждата за експерименти и желанието за нови неща.
Предвид гореизложеното, препоръчваме да се отнасяте към тази комбинация с голяма предпазливост.
Last edited by a moderator: