ДОБ(4-бромо-2,5-диметоксиамфетамин; броламфетамин; бромо-ДМА;1-(4-бромо-2,5-диметоксифенил)-2-аминопропан) - е синтетично вещество от класа на фенилетиламините, което предизвиква предимно психеделични ефекти. То е част от DOx -серията, която включва също DOET, DOF, DOC, DOB, DOI, DON. Различава се от другите психеделични вещества поради по-силно изразения си ефект, продължителността на въздействието, опасните и чести предозирания. Не се препоръчва за употреба от хора, незапознати с такива психеделични вещества като лизергинова киселина и псилоцибин. Молекулата на ДОБ в основата си представлява заместен фенилетиламин, характеризиращ се с наличието на метоксифункционални групи Н3, прикрепени към въглеродните атоми в R2 и R5, както и на бром, прикрепен към въглеродния атом в R4 на фениловия пръстен. Самото вещество не е достатъчно стабилно, тъй като при температура от 40 градуса по Целзий или повече се губят до 40 % от веществото. То има висока чувствителност към кислород, както и към хлор и ултравиолетова радиация; разлага се при стайна температура, което води до намаляване на силата и продължителността на ефектите. Когато се разтвори във вода, DOB е прозрачна течност с умерена течливост, нисък вискозитет и плътност, повече от средна якост на опън и повече от средно повърхностно напрежение, точката на топене е около 63-65 С, най-често петната са импрегнирани с концентрат на веществото.
Най-разпространената форма на ДОБ е блотер - който представлява малък квадратен лист от перфорирана "блотираща" хартия, потопен в разтвора на ДОБ. Тези блотове се поставят върху езика или под езика с временна експозиция, дъвчат се или се поглъщат. Понякога се използва разтвор на ДОБ, който може да се вземе с пипета и да се капне върху лигавицата на устата или носа. Обикновено за перорална употреба са предназначени таблетки или микроточки, които могат да се поглъщат или дъвчат. Ако ДОБ е под формата на прах, най-добре е той да се разреди в течен разтвор и да се постави върху бленда, за да се контролира дозата. Друга форма на това вещество са "гел таблетките", които се приемат през устата и представляват елементи от желатин, съдържащи ДОБ.
Фармакокинетика и фармакодинамика.
В момента има много малък брой проучвания върху фармакологичните свойства на DOB. Съществуват теории, че при поглъщане основният му метаболизъм се осъществява в белите дробове, където се натрупва, така че оттам навлиза в мозъка, което предизвиква постепенно и бавно настъпване на ефектите с голяма продължителност (18-30 часа). Съществува и хипотеза, че не ДОБ, а някакъв активен метаболит може да е отговорен за основните психеделични ефекти. Основният метаболит на това вещество е 2-метокси-5-хидрокси-4-бромоамфетамин. Биотрансформацията в този метаболит е доста бърза и отнема около два часа (в черния дроб през етапа на деметилиране) заедно с разпределението в тъканите. След това започва процесът на елиминиране, който отнема 32 часа, а пиковата концентрация на разпределение в тъканите (мозък, черен дроб, бели дробове) отнема около 1 час, като най-високото ниво първоначално се регистрира в белите дробове, след това в мозъка, после в черния дроб. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1,2 часа. След 32 часа в кръвта може да се открие още 15% концентрация на метаболитите. Средната смъртоносна доза на веществото не е установена при проучвания, но има теоретични основания да се приеме, че тя е около 0,6 mg/kg. При експериментални изследвания е доказано, че десният енантиомер на ДОБ има по-изразени психеделични свойства при ниска доза, отколкото неговата огледална молекула.
По отношение на фармакодинамиката броламфетаминът въздейства върху 5-хидрокситриптаминовите рецептори, главно от тип 2,(което определя основните му психеделични свойства), и TAAR1. След употребата на ДОБ най-голяма активност се открива в следните области на мозъка: неокортекс (главно постцентралната gyrus, отговорна за "телесните усещания"), обонятелния туберкул и апикалните дендрити на пирамидалните клетки от 5-ия слой на мозъчната кора. Когато 5-HT2a рецепторът се активира, бета и гама субединиците "освобождават" Gq субединицата, която активира фосфолипаза C (PLC), която от своя страна разцепва фосфатидилинозитол бисфосфата (PIP2) на диацилглицерол (DAG) и инозитол трифосфат (IP3). DAG активира протеин киназа С (PC), а PS3 задейства калмодулин-зависим механизъм за освобождаване на калций от ендоплазмения ретикулум. Съществуват и странични биохимични пътища, свързани с образуването на арахидонова киселина от DAG. Този път се включва в резултат на наличието на метилова група в позиция алфа на страничната верига на броламфетамин. Интересно е, че участието на серотонина в процесите на възпаление(не само неврогенното) беше открито сравнително наскоро. Добре познатият халюциноген ДОИ в дози, които не влияят на психичния статус, показа способността си да потиска TNF-индуцираното възпаление. Открито е, че лизергиновата киселина притежава същото свойство, така че може да се предположи, че ДОБ също участва в процесите на възпаление. Когато се активират 5-HT2A рецепторите в хипоталамуса, в кръвта се повишава нивото на окситоцин, пролактин, АКТХ, кортикостерон и ренин.
ДОБ има нисък афинитет към рецепторите 5-HT2B и 5-HT2C. Въпреки това клиничните ефекти, причинени от агонизъм на тези рецептори, обикновено се проявяват и могат да бъдат идентифицирани. Например при въздействие на ДОБ върху централния 5НТ-2В рецептор се наблюдава повишена двигателна възбуда, а при въздействие върху същия тип рецептор, разположен извън мозъка, се наблюдава спазъм на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане. Според данните от изследването този ефект е директен, а не опосредстван, тъй като прилагането на бета-адреномиметици на плъхове с вече блокирани 5-HT2B рецептори не води до повишаване на кръвното налягане. Освен това е установено, че 5-HT2B агонистите могат да предизвикат сърдечна фиброза при продължителна употреба - това отново се дължи на прякото участие на 5-HT2B рецепторите в задействането на процеса на пролиферация на фибробластите. Появата на масивен артериален спазъм също може да е свързана с въздействието върху този подтип рецептори. Този факт може да бъде една от причините за развитие на остра интоксикация или летален изход, свързани с ДОБ. В допълнение към директния пролиферативен ефект върху фибробластите, активирането на тези рецептори може да подпомогне и регенерацията на чернодробните клетки. Активирането на този тип рецептори има защитен ефект при пациенти със серотонинов синдром. Най-малкият афинитет на ДОБ към 5-НТ2С е причина ефектите, свързани с агонизма към този тип рецептори, да остават невъзможни за регистриране поради слабото представяне на клиничните симптоми.
Методи на употреба и дози.
Най-важното при употребата на ДОБ не е дозата на веществото, а подготовката за това действие. Необходимо е да се спазват следните принципи на подготовка.
Най-разпространената форма на ДОБ е блотер - който представлява малък квадратен лист от перфорирана "блотираща" хартия, потопен в разтвора на ДОБ. Тези блотове се поставят върху езика или под езика с временна експозиция, дъвчат се или се поглъщат. Понякога се използва разтвор на ДОБ, който може да се вземе с пипета и да се капне върху лигавицата на устата или носа. Обикновено за перорална употреба са предназначени таблетки или микроточки, които могат да се поглъщат или дъвчат. Ако ДОБ е под формата на прах, най-добре е той да се разреди в течен разтвор и да се постави върху бленда, за да се контролира дозата. Друга форма на това вещество са "гел таблетките", които се приемат през устата и представляват елементи от желатин, съдържащи ДОБ.
Фармакокинетика и фармакодинамика.
В момента има много малък брой проучвания върху фармакологичните свойства на DOB. Съществуват теории, че при поглъщане основният му метаболизъм се осъществява в белите дробове, където се натрупва, така че оттам навлиза в мозъка, което предизвиква постепенно и бавно настъпване на ефектите с голяма продължителност (18-30 часа). Съществува и хипотеза, че не ДОБ, а някакъв активен метаболит може да е отговорен за основните психеделични ефекти. Основният метаболит на това вещество е 2-метокси-5-хидрокси-4-бромоамфетамин. Биотрансформацията в този метаболит е доста бърза и отнема около два часа (в черния дроб през етапа на деметилиране) заедно с разпределението в тъканите. След това започва процесът на елиминиране, който отнема 32 часа, а пиковата концентрация на разпределение в тъканите (мозък, черен дроб, бели дробове) отнема около 1 час, като най-високото ниво първоначално се регистрира в белите дробове, след това в мозъка, после в черния дроб. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1,2 часа. След 32 часа в кръвта може да се открие още 15% концентрация на метаболитите. Средната смъртоносна доза на веществото не е установена при проучвания, но има теоретични основания да се приеме, че тя е около 0,6 mg/kg. При експериментални изследвания е доказано, че десният енантиомер на ДОБ има по-изразени психеделични свойства при ниска доза, отколкото неговата огледална молекула.
По отношение на фармакодинамиката броламфетаминът въздейства върху 5-хидрокситриптаминовите рецептори, главно от тип 2,(което определя основните му психеделични свойства), и TAAR1. След употребата на ДОБ най-голяма активност се открива в следните области на мозъка: неокортекс (главно постцентралната gyrus, отговорна за "телесните усещания"), обонятелния туберкул и апикалните дендрити на пирамидалните клетки от 5-ия слой на мозъчната кора. Когато 5-HT2a рецепторът се активира, бета и гама субединиците "освобождават" Gq субединицата, която активира фосфолипаза C (PLC), която от своя страна разцепва фосфатидилинозитол бисфосфата (PIP2) на диацилглицерол (DAG) и инозитол трифосфат (IP3). DAG активира протеин киназа С (PC), а PS3 задейства калмодулин-зависим механизъм за освобождаване на калций от ендоплазмения ретикулум. Съществуват и странични биохимични пътища, свързани с образуването на арахидонова киселина от DAG. Този път се включва в резултат на наличието на метилова група в позиция алфа на страничната верига на броламфетамин. Интересно е, че участието на серотонина в процесите на възпаление(не само неврогенното) беше открито сравнително наскоро. Добре познатият халюциноген ДОИ в дози, които не влияят на психичния статус, показа способността си да потиска TNF-индуцираното възпаление. Открито е, че лизергиновата киселина притежава същото свойство, така че може да се предположи, че ДОБ също участва в процесите на възпаление. Когато се активират 5-HT2A рецепторите в хипоталамуса, в кръвта се повишава нивото на окситоцин, пролактин, АКТХ, кортикостерон и ренин.
ДОБ има нисък афинитет към рецепторите 5-HT2B и 5-HT2C. Въпреки това клиничните ефекти, причинени от агонизъм на тези рецептори, обикновено се проявяват и могат да бъдат идентифицирани. Например при въздействие на ДОБ върху централния 5НТ-2В рецептор се наблюдава повишена двигателна възбуда, а при въздействие върху същия тип рецептор, разположен извън мозъка, се наблюдава спазъм на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане. Според данните от изследването този ефект е директен, а не опосредстван, тъй като прилагането на бета-адреномиметици на плъхове с вече блокирани 5-HT2B рецептори не води до повишаване на кръвното налягане. Освен това е установено, че 5-HT2B агонистите могат да предизвикат сърдечна фиброза при продължителна употреба - това отново се дължи на прякото участие на 5-HT2B рецепторите в задействането на процеса на пролиферация на фибробластите. Появата на масивен артериален спазъм също може да е свързана с въздействието върху този подтип рецептори. Този факт може да бъде една от причините за развитие на остра интоксикация или летален изход, свързани с ДОБ. В допълнение към директния пролиферативен ефект върху фибробластите, активирането на тези рецептори може да подпомогне и регенерацията на чернодробните клетки. Активирането на този тип рецептори има защитен ефект при пациенти със серотонинов синдром. Най-малкият афинитет на ДОБ към 5-НТ2С е причина ефектите, свързани с агонизма към този тип рецептори, да остават невъзможни за регистриране поради слабото представяне на клиничните симптоми.
Методи на употреба и дози.
Най-важното при употребата на ДОБ не е дозата на веществото, а подготовката за това действие. Необходимо е да се спазват следните принципи на подготовка.
- Уверете се, че можете да прекарате следващите часове в спокойна и успокояваща среда. ДОБ-трипът продължава известно време, за 1,75 mg - до 15-24 часа. След това ефектите остават и намаляват за още няколко часа. Подредете делата си предварително, за да сте сигурни, че няма да Ви се наложи да бързате за някъде и че никой няма да Ви безпокои. По-добре е да използвате ДОБ не по-късно от 12 часа преди лягане, защото може да има проблеми със заспиването. Предварително си купете лека храна, която да изядете след това. По време на пътуването храната няма да е особено приятна, но няма да е и отблъскваща.
- Изчислете правилната доза за себе си. Ако използвате за първи път, започнете с минимална доза, ако имате положителен опит с употребата на ДОБ при определена доза - можете да я повторите с увеличаване на дозата с 10-15% (100-200 mcg) от първоначалната, но не повече! Ако искате да опитате, но се притеснявате от процеса, можете да опитате дозата от 100 mcg, ще почувствате лека, но отчетлива промяна в настроението и възприятията, но съзнанието Ви няма да бъде променено.
Ниска доза - 500-750 mcg; средна доза - 750-1100 mcg; висока доза - повече от 1100 mcg.
- Поставете блендата върху езика си и оставете за 10 минути, докато се разтвори или докато почувствате, че сте постигнали желания ефект за пътуването.
- Необходимо е за първото пътуване да бъдете придружавани от сетер (между този човек и вас трябва да има само положителни взаимодействия, не трябва да има никакви конфликти или отрицателни емоции по отношение на тях, защото в противен случай това може да предизвика негативни мисли за сетера по време на пътуването).
- Когато ефектът се прояви, ще има отчетливи промени във вашето възприемане на света, зрението ви може да се промени: дъговидни ореоли около светлини, следи зад движещи се обекти, геометрични фигури със затворени очи, движещи се, усукващи се, пълзящи шарки по повърхността на обектите. Тези ефекти могат да бъдат забавни, но не им позволявайте да отвличат вниманието ви от усещането ви за себе си, за живота ви и за света около вас.
Клинични ефекти от употребата на ДОБ.
Желателни/положителни ефекти: Стимулация (двигателна, изследователска, речева, поведенческа активност) - изразена е, понякога съответства на тази на синтетичните психостимуланти - производни на катинона; спонтанни телесни усещания - телесен хайп, еуфория и съпричастност; засилени тактилни усещания; повишена физическа работоспособност и издръжливост; чувство за повишен "контрол над тялото", когато изглежда, че човек има пълен контрол над всяка клетка на тялото във физически аспект; умерени зрителни илюзии, слухови илюзии, повишена яркост на цветовете, подобрена зрителна острота, поява на "нови цветови нюанси"; желание за общуване, извършване на различни рутинни дейности; засилване на анализа - което се описва като изразена способност за творчески анализ на информацията, дълбоко съзерцание и поява на различни идеи; положителни емоции; положителна внушаемост; висока честота на мисловните процеси, висока скорост на обработка на информацията; поява на "концептуално" мислене.
Нежелани отрицателни ефекти: нарушение на температурната регулация с повишаване на телесната температура; мускулни спазми, фин тремор; ускорена сърдечна дейност; повишено кръвно налягане; нарушения на сърдечния ритъм; гадене, рядко - повръщане; намален апетит до пълната му липса; затруднено уриниране до пълна невъзможност за изпразване на пикочния мехур; периферен вазоспазъм; бруксизъм; синдром на "неспокойните крака"; мидриаза; дехидратация; рядко - диария; главоболие; болка, изтръпване, дискомфорт в областта на гръдната кост; повишено слюноотделяне и повишено изпотяване; параноя, постоянна тревожност; влошаване на краткосрочната памет; хипофазия; усещане за "изтичане на времето", изкривяване на времевите рамки; "мисловен цикъл"; вътрешни и външни халюцинации до ужасни, истерични представи, водещи до панически пристъп със синкоп; hppd-синдром.
ДОБ - е много мощно вещество, чиито ефекти продължават значително по-дълго в сравнение с други психеделици. Предозирането на ДОБ е сериозно и изключително опасно състояние. Превишаването на препоръчителните дози може да бъде животозастрашаващо! ДОБ почти не предизвиква пристрастяване. Желанието за употребата му може да присъства като редовна мисъл без мания или чувство за пристрастяване. Толерантността е умерена; тя изчезва, когато ДОБ не се употребява в продължение на 7-15 дни. Също така, съществува кръстосана поносимост между ДОБ и всички представители на класа на фенилетиламините.
Предозиране сДОБ и първа помощ.
Най-честите симптоми на предозиране с ДОБ (с всяко увеличаване на началната средна доза с 10% вероятността за поява на един от следните симптоми се увеличава с 25%): пристъп на паника, параноя, мании за преследване, тревожност, дезориентация, дребномащабен тремор, задух, дихателна аритмия, повишено изпотяване.Желателни/положителни ефекти: Стимулация (двигателна, изследователска, речева, поведенческа активност) - изразена е, понякога съответства на тази на синтетичните психостимуланти - производни на катинона; спонтанни телесни усещания - телесен хайп, еуфория и съпричастност; засилени тактилни усещания; повишена физическа работоспособност и издръжливост; чувство за повишен "контрол над тялото", когато изглежда, че човек има пълен контрол над всяка клетка на тялото във физически аспект; умерени зрителни илюзии, слухови илюзии, повишена яркост на цветовете, подобрена зрителна острота, поява на "нови цветови нюанси"; желание за общуване, извършване на различни рутинни дейности; засилване на анализа - което се описва като изразена способност за творчески анализ на информацията, дълбоко съзерцание и поява на различни идеи; положителни емоции; положителна внушаемост; висока честота на мисловните процеси, висока скорост на обработка на информацията; поява на "концептуално" мислене.
Нежелани отрицателни ефекти: нарушение на температурната регулация с повишаване на телесната температура; мускулни спазми, фин тремор; ускорена сърдечна дейност; повишено кръвно налягане; нарушения на сърдечния ритъм; гадене, рядко - повръщане; намален апетит до пълната му липса; затруднено уриниране до пълна невъзможност за изпразване на пикочния мехур; периферен вазоспазъм; бруксизъм; синдром на "неспокойните крака"; мидриаза; дехидратация; рядко - диария; главоболие; болка, изтръпване, дискомфорт в областта на гръдната кост; повишено слюноотделяне и повишено изпотяване; параноя, постоянна тревожност; влошаване на краткосрочната памет; хипофазия; усещане за "изтичане на времето", изкривяване на времевите рамки; "мисловен цикъл"; вътрешни и външни халюцинации до ужасни, истерични представи, водещи до панически пристъп със синкоп; hppd-синдром.
ДОБ - е много мощно вещество, чиито ефекти продължават значително по-дълго в сравнение с други психеделици. Предозирането на ДОБ е сериозно и изключително опасно състояние. Превишаването на препоръчителните дози може да бъде животозастрашаващо! ДОБ почти не предизвиква пристрастяване. Желанието за употребата му може да присъства като редовна мисъл без мания или чувство за пристрастяване. Толерантността е умерена; тя изчезва, когато ДОБ не се употребява в продължение на 7-15 дни. Също така, съществува кръстосана поносимост между ДОБ и всички представители на класа на фенилетиламините.
Предозиране сДОБ и първа помощ.
В случай на предозиране нефармакологичната помощ включва: идентифициране на безпокойството, разбиране, че всичко, което се случва, не е нищо повече от ефекта на веществото и скоро ще спре, можете да опитате дихателни упражнения с дълбоко вдишване и бавно издишване за кратко време; необходимо е незабавно да освободите главата си от всички мисли в главата и да се опитате да мислите за хубави моменти в живота си, които са свързани с приятните тонове на цветовата палитра (цветово-асоцииран модел); ако сте сетер, е необходимо да проведете терапевтичен разговор с трипера, да обясните ситуацията, да смените мястото, ако негативните ефекти са свързани с околната среда.
Що се отнася до фармакологичното лечение, първоначално е необходимо да се обмисли използването на минимум медикаменти. При пациенти с лека тревожност и безпокойство може да помогне изпиването на 50-100 мл. силен алкохол с билки (но не повече). Ако ситуацията не се подобрява в рамките на 30 минути и тревожността продължава, по правило е необходимо да се използват бензодиазепинови транквилизатори: алпразолам (0,5-1 mg). При тежки случаи на предозиране, когато е налице силна тревожност с признаци на заблуди за преследване, параноя - е необходимо да се използват невролептици, като при използване на ДОБ лекарството на избор е хлорпромазин (50 или 100 mg).
Централно депресивното действие наалкохола може да се използва за намаляване на част от тревожността и напрежението, предизвикани от ДОБ. Въпреки това алкохолът може да предизвика дехидратация, гадене и физическа умора, които могат да повлияят негативно на пътуването. На потребителите се препоръчва да спазват темпото и да пият част от обичайното си количество, ако вземат решение да пият на ДОБ. Бензодиазепините са много ефективни за намаляване на интензивността на ефектите на ДОБ чрез общо потискане на мозъчната дейност. ДОБ усилва когнитивните, визуалните и общите халюцинаторни ефекти на дисоциатива.
Предизвиканите от дисоциатива дупки, пространства и празноти и вътрешни халюцинации стават по-ярки и интензивни при употребата на ДОБ. Тези ефекти кореспондират с повишен риск от объркване, халюцинации и психоза.
Антидепресантите и антипсихотичните лекарства могат да блокират ефекта на ДОБ, като действат върху едни и същи рецептори и изпреварват способността им да се свързват. Антидепресантите миртазапин и тразодон действат върху рецепторите 5-HT2A и 5-HT2C, където блокират свързването на серотонин и други молекули. Атипичните антипсихотици също действат върху тези рецептори, за да намалят халюцинациите и когнитивните смущения. Литият често се предписва при лечението на биполярно разстройство; има обаче голям брой непотвърдени данни, които сочат, че приемането му с психеделици може значително да увеличи риска от психоза и припадъци. В резултат на това тази комбинация трябва стриктно да се избягва. Трицикличните антидепресанти увеличават физическите, халюцинаторните и психологическите реакции към ДОБ. Тъй като симптомите са подобни на тези, предизвикани от литий и ДОБ, не могат да се изключат припадъци.
Добре документирано е, четрамадол понижава прага на гърчове при индивиди, а ДОБ също има потенциал да предизвика гърчове при чувствителни индивиди. Канабисът може да има неочаквано силен и непредвидим синергизъм с ДОБ. Макар че той често се използва за засилване или удължаване на ефекта на ДОБ, силно се препоръчва повишено внимание, тъй като смесването на тези вещества може значително да увеличи риска от негативни психологически ефекти като тревожност, параноя, пристъпи на паника и психоза. По непотвърдени данни поглъщането на канабис често се описва като отключващо събитие за лош трип или психоза. Препоръчва се да се започне само с малка част (напр. 1/4 - 1/3) от обичайната доза канабис и да се разпределят ударите, за да се избегне случайно превишаване на приема.
За да се предотвратят диспептични функционални нарушения на стомашно-чревния тракт, 6 часа преди употребата им не се препоръчва консумацията на нищо друго освен вода, а също така 12 часа преди употребата не се препоръчва консумацията на тежка храна и големи количества храна. Фармакологичната профилактика на диспептичните функционални нарушения включва метоклопрамид 5-10 mg 2 часа преди приема на ДОБ.
Взаимодействия на ДОБ с други вещества .
- Нисък риск: алкохол, GHB, бензодиазепини, SSRI, опиати, псилоцибини, LSD, DMT (само в минимални дози, в случай на повишени дози съвместната употреба може да бъде изключително опасна).
- Среден риск: DXM, PCP, трамадол, кокаин, амфетамин, кетамин.
- Висок риск: αMT, мескалин, инхибитори на МАО, MDMA, MXE, канабис, 5-MeO-xxT, 2C-x, 2C-Tx, NBOMes.
Last edited by a moderator:
