Alfred Nobel chtěl vynálezem dynamitu pouze ulehčit nejtěžší práci horníků. Nemohl si představit, jaké strašlivé ničivé následky bude mít jeho vynález. A dost často vědci, kteří své úsilí směřují k pomoci lidem, vytvoří další "tank" a na úrovni moderní techniky může zbraň, která se stala vtipně či nevědomky výsledkem takového vývoje, způsobit opravdu strašné potíže: následky použití dynamitu a dokonce i tragédie v Hirošimě před nimi blednou.
Historie chemických zbraní nezačala včera. Zpočátku bylo cílem jejich vývojářů pouze zabíjet lidi, a jak ukazuje historie první světové války, dosáhli v tom vážných úspěchů. Ale čím dále - tím více se ukazovalo, že je možné zabíjet i jednoduššími a masovějšími metodami.
Historie chemických zbraní nezačala včera. Zpočátku bylo cílem jejich vývojářů pouze zabíjet lidi, a jak ukazuje historie první světové války, dosáhli v tom vážných úspěchů. Ale čím dále - tím více se ukazovalo, že je možné zabíjet i jednoduššími a masovějšími metodami.
Chemické, biochemické a biologické zbraně jsou mnohem rafinovanějšími, účinnějšími a děsivějšími nástroji, zejména při použití látek, jejichž účinky dosud nebyly dostatečně prozkoumány.
Malcolm Dando, vědecký pracovník Bioetického centra Bradfordské univerzity, se ve svém článku v časopise Nature zabývá vlivem pokroku ve vědě na vytváření zbraní hromadného ničení. Článek začíná připomenutím teroristického útoku na divadlo Nord-Ost v roce 2002. Tehdy byla do sálu, kde byli drženi rukojmí, při útoku na budovu nastříkána uspávací chemikálie (pravděpodobně fentanyl, přesné údaje však dosud nebyly zveřejněny). V důsledku této látky zemřelo asi sto lidí a oprávněnost takového kroku je dodnes velmi sporná.
Jednoduchým příkladem takové zbraně jsou patogeny. Není to tak dávno, co světem otřásla zpráva o bílém prášku v poště - sporách antraxu. Je pravda, že nositelé nemocí, které se používají pro vojenské účely, musí mít buď spory, které jsou velmi stabilní a časem se nerozkládají (jako antrax), nebo mají schopnost velmi snadného přenosu z člověka na člověka (jako neštovice nebo plicní mor).
Malcolm Dando, vědecký pracovník Bioetického centra Bradfordské univerzity, se ve svém článku v časopise Nature zabývá vlivem pokroku ve vědě na vytváření zbraní hromadného ničení. Článek začíná připomenutím teroristického útoku na divadlo Nord-Ost v roce 2002. Tehdy byla do sálu, kde byli drženi rukojmí, při útoku na budovu nastříkána uspávací chemikálie (pravděpodobně fentanyl, přesné údaje však dosud nebyly zveřejněny). V důsledku této látky zemřelo asi sto lidí a oprávněnost takového kroku je dodnes velmi sporná.
Jednoduchým příkladem takové zbraně jsou patogeny. Není to tak dávno, co světem otřásla zpráva o bílém prášku v poště - sporách antraxu. Je pravda, že nositelé nemocí, které se používají pro vojenské účely, musí mít buď spory, které jsou velmi stabilní a časem se nerozkládají (jako antrax), nebo mají schopnost velmi snadného přenosu z člověka na člověka (jako neštovice nebo plicní mor).
Kromě toho lze proti takovým zbraním bojovat antibiotiky, i když v této fázi je možné vyvinout geneticky modifikované patogeny, které jsou odolné vůči známým lékům.
Moderní věda se však již nezabývá tak "jednoduchými" věcmi, jako jsou masakry nebo utracení. Jak poznamenává Dando, ve výzkumu v této oblasti došlo ke změně paradigmatu.
Existuje a aktivně se vyvíjí řada léků (Valium a jeho nové analogy, jejichž složení nebylo zveřejněno), jejichž podání člověku způsobí prudký pokles agresivity. Některé firmy již propagují komerčně dostupný oxytocin, který u osloveného způsobuje náhlý výbuch důvěry. Existují látky, jejichž podání způsobuje u člověka otupělost: obtížně se mluví, zhoršuje se koordinace pohybů, zpomalují se myšlenkové pochody.
I anestetika a sedativa známá a úspěšně používaná pro lékařské účely se ve velkých dávkách nebo při podání zdravému člověku, který léčbu nepotřebuje, mohou stát zbraní. I když je účinnost těchto dostupných léků sporná, otevírá takový výzkum cestu k mechanismům manipulace s lidskými emocemi pro vojenské účely.
Moderní věda se však již nezabývá tak "jednoduchými" věcmi, jako jsou masakry nebo utracení. Jak poznamenává Dando, ve výzkumu v této oblasti došlo ke změně paradigmatu.
Existuje a aktivně se vyvíjí řada léků (Valium a jeho nové analogy, jejichž složení nebylo zveřejněno), jejichž podání člověku způsobí prudký pokles agresivity. Některé firmy již propagují komerčně dostupný oxytocin, který u osloveného způsobuje náhlý výbuch důvěry. Existují látky, jejichž podání způsobuje u člověka otupělost: obtížně se mluví, zhoršuje se koordinace pohybů, zpomalují se myšlenkové pochody.
I anestetika a sedativa známá a úspěšně používaná pro lékařské účely se ve velkých dávkách nebo při podání zdravému člověku, který léčbu nepotřebuje, mohou stát zbraní. I když je účinnost těchto dostupných léků sporná, otevírá takový výzkum cestu k mechanismům manipulace s lidskými emocemi pro vojenské účely.
Současná dynamika nástrojů pro ovládání mysli je poměrně alarmující, i když velká část výzkumu v této oblasti není zveřejňována.
Jako samostatná skupina zneschopňujících látek jsou označovány deriváty fentanylu se substituentem ve 4. poloze piperidinového jádra. Tato analgetika byla syntetizována mnohem později než fentanyl a mají atraktivnější farmakologický profil a tři z nich: sufentanil, alfentanil a remifentanil našly využití v medicíně. Karfentanil, který je podle chemické struktury 4-karbomethoxy-fentanyl, se používá ve veterinární medicíně k imobilizaci velkých zvířat.
Inkapacitanty této skupiny byly studovány ve Spojených státech, Číně a Rusku. Většina armády dává vojenskému chemickému potenciálu derivátů fentanylu vysoké hodnocení: "Při náhlém použití, kdy je nepřítel zaskočen, může být účinek narkotických analgetik a emetik ohromující. Účinek analgetik je knokautující - živá síla napadených jednotek ztrácí schopnost udržet se na nohou, natož se pohybovat, během několika minut od začátku chemického útoku. V těžkých případech lidé upadají do bezvědomí."
Jako samostatná skupina zneschopňujících látek jsou označovány deriváty fentanylu se substituentem ve 4. poloze piperidinového jádra. Tato analgetika byla syntetizována mnohem později než fentanyl a mají atraktivnější farmakologický profil a tři z nich: sufentanil, alfentanil a remifentanil našly využití v medicíně. Karfentanil, který je podle chemické struktury 4-karbomethoxy-fentanyl, se používá ve veterinární medicíně k imobilizaci velkých zvířat.
Inkapacitanty této skupiny byly studovány ve Spojených státech, Číně a Rusku. Většina armády dává vojenskému chemickému potenciálu derivátů fentanylu vysoké hodnocení: "Při náhlém použití, kdy je nepřítel zaskočen, může být účinek narkotických analgetik a emetik ohromující. Účinek analgetik je knokautující - živá síla napadených jednotek ztrácí schopnost udržet se na nohou, natož se pohybovat, během několika minut od začátku chemického útoku. V těžkých případech lidé upadají do bezvědomí."
Tragická zkušenost s použitím fentanylu při osvobozování rukojmích v roce 2002, které skončilo smrtí 130 lidí, a četné pokusy na zvířatech však nedovolují klasifikovat látky této skupiny jako zneschopňující. Podle vědců z Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL) mají tedy karfentanil a remifentanil blízké terapeutické a smrtelné dávky, které při absenci včasné a specializované lékařské péče povedou u lidí k vysoké smrtelnosti.
Je karfentanil nejsilnějším opioidem?
Karfentanil je považován za nejsilnější z komerčně dostupných narkotických analgetik, je 40krát účinnější než fentanyl a 8000 až 10 000krát účinnější než morfin. Kromě extrémně nízké účinné dávky nemá oproti jiným analgetikům žádnou výhodu, a proto se používá pouze ve veterinární praxi k dočasnému znehybnění velkých zvířat, jako jsou medvědi, nosorožci a sloni.
Karfentanil se používá k vybavení speciálních nábojů - "létajících stříkaček" nebo do potravinových návnad, kde nahradil dříve k tomuto účelu používaný etorfin.
Syntéza: syntetizován v roce 1976 společností Janssen Pharmaceutica. První verze syntézy byly natolik nedokonalé, že v některých krocích výtěžnost meziproduktu nepřesáhla 1 %.
Počátkem 90. let byla pro potřeby americké armády vyvinuta mnohem produktivnější schémata získávání karfentanilu, která zvýšila výtěžnost konečného produktu 7krát oproti původní metodě.
Jednoduchá a rychlá reakce UGI-4CC navržená v roce 2010 výrobu karfentanilu ještě více zjednodušila a umožnila získat remifentanil a karfentanil ve dvou fázích s výtěžností 67-70 %. Moderní metody syntézy karfentanilu nevyžadují drahá činidla a jsou relativně levné.
Karfentanil je považován za nejsilnější z komerčně dostupných narkotických analgetik, je 40krát účinnější než fentanyl a 8000 až 10 000krát účinnější než morfin. Kromě extrémně nízké účinné dávky nemá oproti jiným analgetikům žádnou výhodu, a proto se používá pouze ve veterinární praxi k dočasnému znehybnění velkých zvířat, jako jsou medvědi, nosorožci a sloni.
Karfentanil se používá k vybavení speciálních nábojů - "létajících stříkaček" nebo do potravinových návnad, kde nahradil dříve k tomuto účelu používaný etorfin.
Syntéza: syntetizován v roce 1976 společností Janssen Pharmaceutica. První verze syntézy byly natolik nedokonalé, že v některých krocích výtěžnost meziproduktu nepřesáhla 1 %.
Počátkem 90. let byla pro potřeby americké armády vyvinuta mnohem produktivnější schémata získávání karfentanilu, která zvýšila výtěžnost konečného produktu 7krát oproti původní metodě.
Jednoduchá a rychlá reakce UGI-4CC navržená v roce 2010 výrobu karfentanilu ještě více zjednodušila a umožnila získat remifentanil a karfentanil ve dvou fázích s výtěžností 67-70 %. Moderní metody syntézy karfentanilu nevyžadují drahá činidla a jsou relativně levné.
V roce 2008 navrhla Imam Khomeini University v Íránu, známá svými pracemi v oblasti syntézy inkapacitních a dráždivých látek, účinnou metodu získávání fenethylpiperidonu, hlavního prekurzoru při syntéze fentanylu, z dostupného a levného fenyletylaminu a methylakrylátu. Zajímavé je, že tuto unikátní metodu vyvinuli podzemní ruští chemici z kazaňské zločinecké skupiny pro syntézu "bílé číny" již v roce 1992.
Použití: Není již žádným tajemstvím, že fentanyl byl součástí chemického arzenálu bývalého Sovětského svazu. První zmínky o sovětském narkotickém plynu pocházejí z roku 1969, kdy byl údajně použit během čínsko-sovětského pohraničního konfliktu na Damanském ostrově. Později CIA tvrdila, že rychle působící narkotický chemický prostředek, v publikacích uváděný pod neoficiálním názvem "Blue-X" nebo "Black Rain", používala sovětská armáda v Afghánistánu a vietnamská armáda v Kambodži.
Použití: Není již žádným tajemstvím, že fentanyl byl součástí chemického arzenálu bývalého Sovětského svazu. První zmínky o sovětském narkotickém plynu pocházejí z roku 1969, kdy byl údajně použit během čínsko-sovětského pohraničního konfliktu na Damanském ostrově. Později CIA tvrdila, že rychle působící narkotický chemický prostředek, v publikacích uváděný pod neoficiálním názvem "Blue-X" nebo "Black Rain", používala sovětská armáda v Afghánistánu a vietnamská armáda v Kambodži.
Látka měla tak bleskový účinek, že člověk téměř okamžitě usnul, a když se probudil, byl stále ve stejné poloze jako několik vteřin před působením plynu. Americké zpravodajské služby se domnívaly, že pod tímto názvem byl již v té době znám fentanyl. Později byl nahrazen účinnějšími zneschopňujícími látkami této skupiny - karfentanilem a remifentanilem.
O Blue-X je toho známo málo: údajně byl syntetizován v SSSR v 80. letech, účinný při inhalaci, bez zápachu. Používal se rozprašováním z letadel a v minometných granátech. První příznaky otravy se objevují po 10 minutách a projevují se ztrátou vědomí, dechovou a srdeční depresí. Průměrná doba působení je 2-8 hodin.
Vzhledem k extrémně vysoké toxicitě fentanylů se jejich účinky podobají spíše účinkům smrtelně jedovatých látek popisovaných v pramenech pod různými názvy - "Okamžitá smrt", "Spící smrt" a "Blesk". Tyto toxické látky byly bez barvy a zápachu a působily tak rychle, že oběti byly nalezeny v bojových pozicích, s puškami v rukou, s otevřenýma očima a prsty na spouštích.
O Blue-X je toho známo málo: údajně byl syntetizován v SSSR v 80. letech, účinný při inhalaci, bez zápachu. Používal se rozprašováním z letadel a v minometných granátech. První příznaky otravy se objevují po 10 minutách a projevují se ztrátou vědomí, dechovou a srdeční depresí. Průměrná doba působení je 2-8 hodin.
Vzhledem k extrémně vysoké toxicitě fentanylů se jejich účinky podobají spíše účinkům smrtelně jedovatých látek popisovaných v pramenech pod různými názvy - "Okamžitá smrt", "Spící smrt" a "Blesk". Tyto toxické látky byly bez barvy a zápachu a působily tak rychle, že oběti byly nalezeny v bojových pozicích, s puškami v rukou, s otevřenýma očima a prsty na spouštích.
Podle mluvčího amerického státního zástupce: k úmrtím docházelo proto, že "prostě zapomněli dýchat". Roztroušené zprávy o použití této jedovaté látky přicházely z Jemenu (1963-1967) a dokonce i z Eritreje.
V roce 2002 byl při záchranné akci rukojmích na Dubrovce použit neznámý narkotický plyn, který uspal teroristy a zabil 130 lidí.
Podle oficiálního prohlášení federálních služeb byl použit "speciální recept na bázi derivátů fentanylu". Thomas Zilker, německý toxikolog, potvrdil, že americká laboratoř našla ve vzorcích německých obětí neznámého plynu stopy dvou derivátů fentanylu. Na naléhání americké strany však tehdy odmítl uvést přesné názvy použitých opioidů.
Přesně deset let po obsazení divadelního komplexu Dubrovka zveřejnila v roce 2012 britská Defense Science and Technology Laboratory (DSTL ) zprávu o výsledcích vzorků krve, moči a oblečení získaných od tří britských obětí útoku. V testech byly zjištěny karfentanil, remifentanil a jejich metabolity.
Toxicita: Vysoký terapeutický index karfentanilu u hlodavců a psů vedl k mylnému závěru, že i u lidí by smrtelná dávka byla stokrát nebo dokonce tisíckrát vyšší než anestetická dávka. Jak se však ukázalo, karfentanil i v dávkách, které nezpůsobují úplné bezvědomí, vede ke smrtelné dechové depresi.
Toxicita: Vysoký terapeutický index karfentanilu u hlodavců a psů vedl k mylnému závěru, že i u lidí by smrtelná dávka byla stokrát nebo dokonce tisíckrát vyšší než anestetická dávka. Jak se však ukázalo, karfentanil i v dávkách, které nezpůsobují úplné bezvědomí, vede ke smrtelné dechové depresi.
Karfentanil je nejtoxičtější látka syntetizovaná člověkem, dokonce silnější než takové chemické bojové látky (včetně látky Novičok). Vzhledem k výsledkům chemicko-toxikologických testů obětí smrtelných předávkování je smrtelná dávka karfentanilu asi 50 mcg a podle Petera Stouta, hlavního výkonného ředitele Houstonského forenzního centra, může smrt nastat po požití 20 mcg analgetika. Pro srovnání, odhadovaná průměrná smrtelná dávka (LD50) VX je asi 600 mikrogramů na osobu.
U člověka se průměrná zneschopňující koncentrace analgetika karfentanilu odhaduje na 0,07-0,35 mg-min/m3. Podle výpočtů stačilo při operaci na osvobození rukojmích v divadelním komplexu Dubrovka (2002) nastříkat do sálu pouze 650 gramů drogy.
Karfentanil a další silné opioidy jsou schopny pronikat neporušenou kůží, při tomto způsobu podání se anestezie u pokusných zvířat dostavila za 15-20 minut.
U člověka se průměrná zneschopňující koncentrace analgetika karfentanilu odhaduje na 0,07-0,35 mg-min/m3. Podle výpočtů stačilo při operaci na osvobození rukojmích v divadelním komplexu Dubrovka (2002) nastříkat do sálu pouze 650 gramů drogy.
Karfentanil a další silné opioidy jsou schopny pronikat neporušenou kůží, při tomto způsobu podání se anestezie u pokusných zvířat dostavila za 15-20 minut.
Alfentanil je rychlý, ale nebezpečný opioid.
V roce 1989 se Národní institut spravedlnosti (NIJ) rozhodl vynaložit půl milionu dolarů na nalezení a výzkum látek schopných znehybnit zločince, aniž by jim ublížily.
Výzkum probíhal v Lawrencově národní laboratoři v Livermore v Kalifornii pod vedením Raye Finucana. Podle vývojářů měla být přesně vypočítaná dávka drogy dopravena k cíli v šipce vystřelené ze speciální zbraně. Na rozdíl od aerosolu tento způsob podání výrazně snižoval riziko předávkování a vedlejších účinků.
Vzhledem k tomu, že hlavním požadavkem bylo rychlé bezvědomí, bylo prvním kandidátem na tuto roli syntetické analgetikum používané v anesteziologii - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Toto analgetikum bylo dostatečně prozkoumané, jeho účinek byl čtyřikrát rychlejší než účinek fentanylu a bylo v anesteziologii široce používáno, což mělo uklidnit veřejné mínění. První výsledky pokusů s alfentanilem byly velmi povzbudivé a v roce 1990 již bylo na tento výzkum vynaloženo 580 tisíc dolarů.
V roce 1989 se Národní institut spravedlnosti (NIJ) rozhodl vynaložit půl milionu dolarů na nalezení a výzkum látek schopných znehybnit zločince, aniž by jim ublížily.
Výzkum probíhal v Lawrencově národní laboratoři v Livermore v Kalifornii pod vedením Raye Finucana. Podle vývojářů měla být přesně vypočítaná dávka drogy dopravena k cíli v šipce vystřelené ze speciální zbraně. Na rozdíl od aerosolu tento způsob podání výrazně snižoval riziko předávkování a vedlejších účinků.
Vzhledem k tomu, že hlavním požadavkem bylo rychlé bezvědomí, bylo prvním kandidátem na tuto roli syntetické analgetikum používané v anesteziologii - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Toto analgetikum bylo dostatečně prozkoumané, jeho účinek byl čtyřikrát rychlejší než účinek fentanylu a bylo v anesteziologii široce používáno, což mělo uklidnit veřejné mínění. První výsledky pokusů s alfentanilem byly velmi povzbudivé a v roce 1990 již bylo na tento výzkum vynaloženo 580 tisíc dolarů.
V těch letech byl alfentanil považován za nejrychleji působící ze všech známých opioidů, jeho účinky se projevovaly již 20 sekund po injekci. Je slabší než fentanyl, ale jeho účinek je mnohem kratší - asi 15 minut. Dávka obvykle používaná pro anestezii, 5-11 mcg/kg, nezpůsobuje závažné komplikace.
Pokud však překročíte terapeutickou dávku pouze 4krát, protože hrozí smrtelná zástava dechu. Z tohoto důvodu museli vědci od dalších pokusů s alfentanilem upustit a hledat bezpečnější alternativu.
Zklamáni alfentanilem se vědci z livermorské laboratoře rozhodli přejít na lofentanil, který sice rychlostí účinku svého předchůdce zaostával, ale byl mnohem bezpečnější.
Lofentanil je chemicky 3-methyl derivát karfentanilu a je stejně účinný jako karfentanil - dávky menší než 1 mikrogram způsobují analgezii a sedativní účinek.
Vedoucí projektu však nebyl s výsledky těchto testů spokojen. Podle jeho názoru vyžadovalo použití opioidů jako zneschopňujících látek mnohem větší bezpečnost a rychlost než lofentanil. Ten byl také nevhodný jako zneschopňující látka nebo lék, protože se špatně léčil antidotem naloxonem.
Pokud však překročíte terapeutickou dávku pouze 4krát, protože hrozí smrtelná zástava dechu. Z tohoto důvodu museli vědci od dalších pokusů s alfentanilem upustit a hledat bezpečnější alternativu.
Zklamáni alfentanilem se vědci z livermorské laboratoře rozhodli přejít na lofentanil, který sice rychlostí účinku svého předchůdce zaostával, ale byl mnohem bezpečnější.
Lofentanil je chemicky 3-methyl derivát karfentanilu a je stejně účinný jako karfentanil - dávky menší než 1 mikrogram způsobují analgezii a sedativní účinek.
Vedoucí projektu však nebyl s výsledky těchto testů spokojen. Podle jeho názoru vyžadovalo použití opioidů jako zneschopňujících látek mnohem větší bezpečnost a rychlost než lofentanil. Ten byl také nevhodný jako zneschopňující látka nebo lék, protože se špatně léčil antidotem naloxonem.
Ohlofentanil (ohmekarfentanil)
Stejně jako v případě ohmekarfentanilu zvyšuje 3-methylová skupina v piperidinu a 2-hydroxylová skupina ve fenylethylovém řetězci aktivitu o 20-33 %. Ohmekarfentanil a jeho oxyethylový homolog NIH 10792 jsou považovány za nejsilnější opioidy testované na primátech - tyto sloučeniny překonávají morfin 30 000krát v testu potlačení abstinenčních příznaků u opic.
Sloučenina s názvem 4''-Iodo-Ohmecarfentanil je zmiňována na fórech věnovaných syntéze designových drog. Je popsán případ, kdy injekce pouhých 3 mikrogramů (0,000003 mg) této látky téměř způsobila předávkování u narkomana s vysokou tolerancí na heroin.
Stejně jako v případě ohmekarfentanilu zvyšuje 3-methylová skupina v piperidinu a 2-hydroxylová skupina ve fenylethylovém řetězci aktivitu o 20-33 %. Ohmekarfentanil a jeho oxyethylový homolog NIH 10792 jsou považovány za nejsilnější opioidy testované na primátech - tyto sloučeniny překonávají morfin 30 000krát v testu potlačení abstinenčních příznaků u opic.
Sloučenina s názvem 4''-Iodo-Ohmecarfentanil je zmiňována na fórech věnovaných syntéze designových drog. Je popsán případ, kdy injekce pouhých 3 mikrogramů (0,000003 mg) této látky téměř způsobila předávkování u narkomana s vysokou tolerancí na heroin.
Sufentanil - bezpečný, ale pomalý
Sufentanil byl poprvé získán v roce 1974. Před objevem remifentanilu byl považován za nejbezpečnější analgetikum mezi deriváty fentanylu a jako jeden z mála našel lékařské využití.
Sufentanil má menší depresivní účinek na kardiovaskulární systém než fentanyl a je považován za bezpečnější analgetikum. V chirurgii se používá například při operacích otevřeného srdce. Sufentanil je 7-10krát silnější než fentanyl a asi 1000krát silnější než morfin. Sufentanil působí pomalu - úplná ztráta vědomí u člověka nastává až po 3 minutách od intravenózního podání.
První zmínky o možnosti použití sufentanilu jako zneschopňujícího prostředku pocházejí z roku 1980, kdy se v rámci programu vývoje zařízení pro pokročilé potlačování nepokojů diskutovalo o možnosti použití karfentanilu a sufentanilu k dočasnému znehybnění člověka.
V další fázi tohoto programu se plánovalo zkoumání kombinace těchto fentanylů a antidota naloxonu, které snižuje riziko zástavy dechu při otravě opioidy. Podrobnosti o této práci nebyly zveřejněny.
Sufentanil byl poprvé získán v roce 1974. Před objevem remifentanilu byl považován za nejbezpečnější analgetikum mezi deriváty fentanylu a jako jeden z mála našel lékařské využití.
Sufentanil má menší depresivní účinek na kardiovaskulární systém než fentanyl a je považován za bezpečnější analgetikum. V chirurgii se používá například při operacích otevřeného srdce. Sufentanil je 7-10krát silnější než fentanyl a asi 1000krát silnější než morfin. Sufentanil působí pomalu - úplná ztráta vědomí u člověka nastává až po 3 minutách od intravenózního podání.
První zmínky o možnosti použití sufentanilu jako zneschopňujícího prostředku pocházejí z roku 1980, kdy se v rámci programu vývoje zařízení pro pokročilé potlačování nepokojů diskutovalo o možnosti použití karfentanilu a sufentanilu k dočasnému znehybnění člověka.
V další fázi tohoto programu se plánovalo zkoumání kombinace těchto fentanylů a antidota naloxonu, které snižuje riziko zástavy dechu při otravě opioidy. Podrobnosti o této práci nebyly zveřejněny.
V roce 1995 provedl T. H. Stanley z univerzity v Salt Lake City (USA) zajímavý experiment, jehož cílem bylo prozkoumat možnost použití sufentanilu k dočasné imobilizaci člověka. Po intramuskulární injekci sufentanilu byli účastníci požádáni o nepřerušovanou chůzi, aby se zjistila doba účinku.
Bylo zjištěno, že sufentanil způsobil zhoršení koordinace a ztrátu pohyblivosti po 15 min. Zvýšení dávky umožnilo zkrátit dobu účinku na 10 minut, ale objevily se známky dechové deprese a dobrovolníkům muselo být podáno antidotum - naloxon.
V budoucnu se plánovalo pokračovat v pokusech s kombinací sufentanil/nalmefen, která podle T. K. B. Stanleyho, by se zvýšila dávka léku, a tím by se dosáhlo ještě rychlejší imobilizace, zatímco antagonista opioidů - nalmefen by neumožnil rozvoj smrtelné dechové deprese.
Aby se urychlil nástup imobilizace u zvířat, přidávají veterináři do složení určitý enzym - hyaluronidázu. S jeho pomocí se jim podaří zkrátit dobu do úplné imobilizace zvířete o 50 %. A to i přesto, že tak běžné analgetikum ve veterinární medicíně, jako je tiafentanil, působí rychle po dobu 2-3 minut.
Bylo zjištěno, že sufentanil způsobil zhoršení koordinace a ztrátu pohyblivosti po 15 min. Zvýšení dávky umožnilo zkrátit dobu účinku na 10 minut, ale objevily se známky dechové deprese a dobrovolníkům muselo být podáno antidotum - naloxon.
V budoucnu se plánovalo pokračovat v pokusech s kombinací sufentanil/nalmefen, která podle T. K. B. Stanleyho, by se zvýšila dávka léku, a tím by se dosáhlo ještě rychlejší imobilizace, zatímco antagonista opioidů - nalmefen by neumožnil rozvoj smrtelné dechové deprese.
Aby se urychlil nástup imobilizace u zvířat, přidávají veterináři do složení určitý enzym - hyaluronidázu. S jeho pomocí se jim podaří zkrátit dobu do úplné imobilizace zvířete o 50 %. A to i přesto, že tak běžné analgetikum ve veterinární medicíně, jako je tiafentanil, působí rychle po dobu 2-3 minut.
