Da Alfred Nobel opfandt dynamitten, ønskede han kun at lette minearbejdernes hårde arbejde. Han kunne ikke have forestillet sig de frygtelige destruktive konsekvenser af sin opfindelse. Og ganske ofte skaber videnskabsfolk, som retter deres indsats mod at hjælpe mennesker, en ny "tank", og på det moderne teknologiske niveau kan det våben, som bevidst eller ubevidst blev et resultat af en sådan udvikling, forårsage virkelig forfærdelige problemer: Konsekvenserne af dynamitbrug og selv tragedien i Hiroshima blegner foran dem.
Historien om kemiske våben begyndte ikke i går. Til at begynde med ville udviklerne af dem bare slå folk ihjel, og som historien om Første Verdenskrig viser, har de haft stor succes med det. Men jo længere man kom frem, jo mere blev det klart, at det er muligt at dræbe med mere enkle og massive metoder.
Historien om kemiske våben begyndte ikke i går. Til at begynde med ville udviklerne af dem bare slå folk ihjel, og som historien om Første Verdenskrig viser, har de haft stor succes med det. Men jo længere man kom frem, jo mere blev det klart, at det er muligt at dræbe med mere enkle og massive metoder.
Kemiske, biokemiske og biologiske våben er langt mere subtile, effektive og skræmmende værktøjer, især når de bruges med stoffer, hvis virkninger endnu ikke er tilstrækkeligt undersøgt.
I sin artikel i Nature undersøger Malcolm Dando, der er forsker ved Bradford University's Bioethics Center, hvilken indflydelse videnskabens fremskridt har haft på skabelsen af masseødelæggelsesvåben. Artiklen begynder med at minde om terrorangrebet på Nord-Ost-teatret i 2002. Dengang blev et beroligende kemikalie (formentlig fentanyl, men de nøjagtige detaljer er endnu ikke blevet offentliggjort) sprøjtet ind i den sal, hvor gidslerne blev holdt fanget, da bygningen blev stormet. Omkring hundrede mennesker døde som følge af dette stof, og begrundelsen for et sådant skridt er stadig yderst tvivlsom.
Et simpelt eksempel på et sådant våben er patogener. For ikke så længe siden blev verden rystet af nyheden om hvidt pulver i posten - miltbrandsporer. Det er rigtigt,at sygdomsbærere, der bruges til militære formål, enten skal have sporer, der er meget stabile og ikke nedbrydes over tid (som miltbrand), eller have evnen til at blive overført meget let fra person til person (som kopper eller lungepest).
I sin artikel i Nature undersøger Malcolm Dando, der er forsker ved Bradford University's Bioethics Center, hvilken indflydelse videnskabens fremskridt har haft på skabelsen af masseødelæggelsesvåben. Artiklen begynder med at minde om terrorangrebet på Nord-Ost-teatret i 2002. Dengang blev et beroligende kemikalie (formentlig fentanyl, men de nøjagtige detaljer er endnu ikke blevet offentliggjort) sprøjtet ind i den sal, hvor gidslerne blev holdt fanget, da bygningen blev stormet. Omkring hundrede mennesker døde som følge af dette stof, og begrundelsen for et sådant skridt er stadig yderst tvivlsom.
Et simpelt eksempel på et sådant våben er patogener. For ikke så længe siden blev verden rystet af nyheden om hvidt pulver i posten - miltbrandsporer. Det er rigtigt,at sygdomsbærere, der bruges til militære formål, enten skal have sporer, der er meget stabile og ikke nedbrydes over tid (som miltbrand), eller have evnen til at blive overført meget let fra person til person (som kopper eller lungepest).
Desuden kan sådanne våben bekæmpes med antibiotika, selv om det på nuværende tidspunkt er muligt at udvikle genetisk modificerede patogener, der er resistente over for kendte lægemidler.
Moderne videnskab beskæftiger sig dog ikke længere med så "simple" ting som massakrer eller nedslagtninger. Som Dando bemærker, er der sket et paradigmeskift i forskningen på dette område.
Der findes og udvikles aktivt en række lægemidler (Valium og dets nye analoger, hvis sammensætning ikke er blevet afsløret), hvis indgivelse til en person medfører et kraftigt fald i aggressionen. Nogle virksomheder reklamerer allerede for det kommercielt tilgængelige oxytocin, som forårsager en pludselig eksplosion af tillid til den person, de taler med. Der findes stoffer, som gør en person sløv: Det bliver svært at tale, koordinationen af bevægelser forringes, tankeprocesserne bliver langsommere.
Selv bedøvelsesmidler og beroligende midler, som er kendt og bruges med succes til medicinske formål, kan blive et våben i store doser, eller når de gives til en sund person, som ikke har brug for behandling. Selvom effektiviteten af sådanne tilgængelige lægemidler er tvivlsom, åbner sådan forskning vejen for mekanismer til at manipulere folks følelser til militære formål.
Moderne videnskab beskæftiger sig dog ikke længere med så "simple" ting som massakrer eller nedslagtninger. Som Dando bemærker, er der sket et paradigmeskift i forskningen på dette område.
Der findes og udvikles aktivt en række lægemidler (Valium og dets nye analoger, hvis sammensætning ikke er blevet afsløret), hvis indgivelse til en person medfører et kraftigt fald i aggressionen. Nogle virksomheder reklamerer allerede for det kommercielt tilgængelige oxytocin, som forårsager en pludselig eksplosion af tillid til den person, de taler med. Der findes stoffer, som gør en person sløv: Det bliver svært at tale, koordinationen af bevægelser forringes, tankeprocesserne bliver langsommere.
Selv bedøvelsesmidler og beroligende midler, som er kendt og bruges med succes til medicinske formål, kan blive et våben i store doser, eller når de gives til en sund person, som ikke har brug for behandling. Selvom effektiviteten af sådanne tilgængelige lægemidler er tvivlsom, åbner sådan forskning vejen for mekanismer til at manipulere folks følelser til militære formål.
Den nuværende dynamik i tankekontrolværktøjer er ret alarmerende, selv om meget af forskningen på dette område ikke offentliggøres.
Fentanylderivater med en substituent i 4-positionen af piperidinkernen er identificeret som en separat gruppe af invaliderende midler. Disse analgetika blev syntetiseret meget senere end fentanyl og har en mere attraktiv farmakologisk profil, og tre af dem: sufentanil, alfentanil og remifentanil har fundet anvendelse inden for medicin. Carfentanil, som i sin kemiske struktur er 4-carbomethoxy-fentanyl, bruges i veterinærmedicin til at immobilisere store dyr.
Incapacitants fra denne gruppe er blevet undersøgt i USA, Kina og Rusland. Størstedelen af militæret giver fentanylderivaternes militære kemiske potentiale høje karakterer: "Når debruges pludseligt, når fjenden bliver overrasket, kan effekten af narkotiske analgetika og emetika være overvældende.Virkningen af smertestillende midler er knockout - de angrebne troppers livskraft mister evnen til at holde sig på benene, endsige til at bevæge sig, inden for få minutter efter det kemiske angreb. Ialvorlige tilfælde bliver folk bevidstløse."
Fentanylderivater med en substituent i 4-positionen af piperidinkernen er identificeret som en separat gruppe af invaliderende midler. Disse analgetika blev syntetiseret meget senere end fentanyl og har en mere attraktiv farmakologisk profil, og tre af dem: sufentanil, alfentanil og remifentanil har fundet anvendelse inden for medicin. Carfentanil, som i sin kemiske struktur er 4-carbomethoxy-fentanyl, bruges i veterinærmedicin til at immobilisere store dyr.
Incapacitants fra denne gruppe er blevet undersøgt i USA, Kina og Rusland. Størstedelen af militæret giver fentanylderivaternes militære kemiske potentiale høje karakterer: "Når debruges pludseligt, når fjenden bliver overrasket, kan effekten af narkotiske analgetika og emetika være overvældende.Virkningen af smertestillende midler er knockout - de angrebne troppers livskraft mister evnen til at holde sig på benene, endsige til at bevæge sig, inden for få minutter efter det kemiske angreb. Ialvorlige tilfælde bliver folk bevidstløse."
Men den tragiske erfaring med brug af fentanyl under befrielsen af gidsler i 2002, som endte med 130 menneskers død, og talrige dyreforsøg gør, at vi ikke kan klassificere stoffer fra denne gruppe som invaliderende. Ifølge forskere fra Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL) har carfentanil og remifentanil således tætte terapeutiske og dødelige doser, hvilket vil føre til høj dødelighed hos mennesker i mangel af rettidig og specialiseret lægehjælp.
Er carfentanil det stærkeste opioid?
Carfentanil anses for at være det stærkeste af de kommercielt tilgængelige narkotiske analgetika, idet det er 40 gange mere effektivt end fentanyl og 8.000 til 10.000 gange mere effektivt end morfin. Bortset fra en ekstremt lav effektiv dosis har det ingen fordele i forhold til andre smertestillende midler og bruges derfor kun i veterinærpraksis til midlertidigt at immobilisere store dyr som bjørne, næsehorn og elefanter.
Carfentanil bruges til at udstyre særlige patroner - "flyvende sprøjter" eller i madding, hvor det har erstattet etorfin, der tidligere blev brugt til dette formål.
Syntese: Syntetiseret i 1976 af Janssen Pharmaceutica. De første versioner af syntesen var så ufuldkomne, at udbyttet af mellemproduktet i nogle trin ikke oversteg 1 %.
I begyndelsen af 90'erne blev der til brug for den amerikanske hær udviklet meget mere produktive ordninger til fremstilling af carfentanil, som øgede udbyttet af slutproduktet med 7 gange sammenlignet med den oprindelige metode.
En enkel og hurtig UGI-4CC-reaktion, der blev foreslået i 2010, har forenklet carfentanilproduktionen endnu mere, så man kan få remifentanil og carfentanil i to trin med et udbytte på 67-70 %. Moderne metoder til carfentanil-syntese kræver ikke dyre reagenser og er relativt billige.
Carfentanil anses for at være det stærkeste af de kommercielt tilgængelige narkotiske analgetika, idet det er 40 gange mere effektivt end fentanyl og 8.000 til 10.000 gange mere effektivt end morfin. Bortset fra en ekstremt lav effektiv dosis har det ingen fordele i forhold til andre smertestillende midler og bruges derfor kun i veterinærpraksis til midlertidigt at immobilisere store dyr som bjørne, næsehorn og elefanter.
Carfentanil bruges til at udstyre særlige patroner - "flyvende sprøjter" eller i madding, hvor det har erstattet etorfin, der tidligere blev brugt til dette formål.
Syntese: Syntetiseret i 1976 af Janssen Pharmaceutica. De første versioner af syntesen var så ufuldkomne, at udbyttet af mellemproduktet i nogle trin ikke oversteg 1 %.
I begyndelsen af 90'erne blev der til brug for den amerikanske hær udviklet meget mere produktive ordninger til fremstilling af carfentanil, som øgede udbyttet af slutproduktet med 7 gange sammenlignet med den oprindelige metode.
En enkel og hurtig UGI-4CC-reaktion, der blev foreslået i 2010, har forenklet carfentanilproduktionen endnu mere, så man kan få remifentanil og carfentanil i to trin med et udbytte på 67-70 %. Moderne metoder til carfentanil-syntese kræver ikke dyre reagenser og er relativt billige.
I 2008 foreslog Imam Khomeini University i Iran, der er kendt for sit arbejde med syntese af invaliderende og irriterende stoffer, en effektiv metode til at opnå phenethylpiperidon, den vigtigste forløber i syntesen af fentanyler, fra den tilgængelige og billige phenylethylamin og methylacrylat. Interessant nok blev denne unikke metode udviklet af russiske undergrundskemikere fra en kriminel gruppe i Kazan til syntese af "hvid kineser" tilbage i 1992.
Anvendelse: Det er ikke længere nogen hemmelighed, at fentanyl var en del af det kemiske arsenal i det tidligere Sovjetunionen. De første referencer til den sovjetiske narkotiske gas går tilbage til 1969, hvor den angiveligt blev brugt under den kinesisk-sovjetiske grænsekonflikt på Damansky Island. Senere hævdede CIA, at et hurtigtvirkende narkotisk kemisk middel, der i publikationer blev omtalt under det uofficielle navn "Blue-X" eller "Black Rain", blev brugt af den sovjetiske hær i Afghanistan og af den vietnamesiske hær i Cambodja.
Anvendelse: Det er ikke længere nogen hemmelighed, at fentanyl var en del af det kemiske arsenal i det tidligere Sovjetunionen. De første referencer til den sovjetiske narkotiske gas går tilbage til 1969, hvor den angiveligt blev brugt under den kinesisk-sovjetiske grænsekonflikt på Damansky Island. Senere hævdede CIA, at et hurtigtvirkende narkotisk kemisk middel, der i publikationer blev omtalt under det uofficielle navn "Blue-X" eller "Black Rain", blev brugt af den sovjetiske hær i Afghanistan og af den vietnamesiske hær i Cambodja.
Stoffet havde en så lynhurtig effekt, at en person faldt i søvn næsten øjeblikkeligt, og når de vågnede, var de stadig i samme stilling, som de havde været sekunder før, de blev udsat for gassen. Den amerikanske efterretningstjeneste mente, at stoffet under dette navn allerede var kendt på det tidspunkt som fentanyl. Senere blev det erstattet af de mere aktive invaliderende stoffer i denne gruppe - carfentanil og remifentanil.
Manved ikke meget om Blue-X: Det blev angiveligt syntetiseret i Sovjetunionen i 1980'erne, virkede ved indånding og var lugtfrit. Det blev brugt ved sprøjtning fra fly og i mortergranater. De første symptomer på forgiftning opstår efter 10 minutter og viser sig ved bevidstløshed, åndedræts- og hjertedepression. Den gennemsnitlige virkningstid er 2-8 timer.
I betragtning af fentanylernes ekstremt høje toksicitet ligner deres virkninger mere de dødelige giftstoffer, der er beskrevet i kilder under forskellige navne - "Instant Death", "Sleeping Death" og "TheFlash". Disse giftige stoffer var farve- og lugtløse og virkede så hurtigt, at ofrene blev fundet i kampstillinger med rifler i hænderne, åbne øjne og fingrene på aftrækkeren.
Manved ikke meget om Blue-X: Det blev angiveligt syntetiseret i Sovjetunionen i 1980'erne, virkede ved indånding og var lugtfrit. Det blev brugt ved sprøjtning fra fly og i mortergranater. De første symptomer på forgiftning opstår efter 10 minutter og viser sig ved bevidstløshed, åndedræts- og hjertedepression. Den gennemsnitlige virkningstid er 2-8 timer.
I betragtning af fentanylernes ekstremt høje toksicitet ligner deres virkninger mere de dødelige giftstoffer, der er beskrevet i kilder under forskellige navne - "Instant Death", "Sleeping Death" og "TheFlash". Disse giftige stoffer var farve- og lugtløse og virkede så hurtigt, at ofrene blev fundet i kampstillinger med rifler i hænderne, åbne øjne og fingrene på aftrækkeren.
Ifølge en talsmand for den amerikanske statsrepræsentant skete dødsfaldene, fordi de "bare glemte at trække vejret." Der var spredte rapporter om brugen af et sådant giftigt stof fra Yemen (1963-1967) og endda Eritrea.
I 2002, under gidselredningsaktionen i Dubrovka, blev en ukendt narkotisk gas brugt til at få terroristerne til at sove og dræbte 130 mennesker.
Ifølge den officielle erklæring fra de føderale tjenester blev der brugt en "særlig opskrift baseret på fentanylderivater". Thomas Zilker, en tysk toksikolog, bekræftede, at et amerikansk laboratorium havde fundet spor af to fentanylderivater i prøver fra tyske ofre for den ukendte gas. På opfordring fra den amerikanskeside nægtede han dog på daværende tidspunkt at oplyse de nøjagtige navne på de anvendte opioider.
Præcis 10 år efter beslaglæggelsen af Dubrovka-teaterkomplekset offentliggjorde det britiske Defense Science and Technology Laboratory (DSTL ) i 2012 en rapport om resultaterne af blod-, urin- og tøjprøver fra de tre britiske ofre for angrebet. Carfentanil, remifentanil og deres metabolitter blev påvist i prøverne.
Toksicitet: Dethøje terapeutiske indeks for carfentanil hos gnavere og hunde førte til den fejlagtige konklusion, at den dødelige dosis også hos mennesker ville være hundredvis eller endda tusindvis af gange højere end den bedøvende dosis. Men det viste sig, at carfentanil, selv i doser, der ikke forårsager fuldstændig bevidstløshed, fører til dødelig respirationsdepression.
Toksicitet: Dethøje terapeutiske indeks for carfentanil hos gnavere og hunde førte til den fejlagtige konklusion, at den dødelige dosis også hos mennesker ville være hundredvis eller endda tusindvis af gange højere end den bedøvende dosis. Men det viste sig, at carfentanil, selv i doser, der ikke forårsager fuldstændig bevidstløshed, fører til dødelig respirationsdepression.
Carfentanil er det mest giftige stof, der er syntetiseret af mennesker, endnu mere potent end sådanne kemiske krigsføringsmidler (inklusive Novichok-midlet). I betragtning af resultaterne af kemotoksikologiske tests af ofre for dødelige overdoser er den dødelige dosis af carfentanil ca. 50 mcg, og ifølge Peter Stout, administrerende direktør for Houston Forensic Center, kan døden indtræffe efter indtagelse af 20 mcg smertestillende middel. Til sammenligning er den anslåede gennemsnitlige dødelige dosis (LD50) af VX ca. 600 mikrogram pr. person.
Hos mennesker anslås den gennemsnitlige invaliderende koncentration af carfentanil-analgetika at være 0,07-0,35 mg-min/m3. Ifølge beregninger var det under operationen for at befri gidslerne i Dubrovka-teaterkomplekset (2002) tilstrækkeligt kun at sprøjte 650 gram af stoffet i salen.
Carfentanil og andre kraftige opioider er i stand til at trænge gennem den intakte hud, og med denne indgivelsesmetode kom anæstesi hos forsøgsdyr på 15-20 minutter.
Hos mennesker anslås den gennemsnitlige invaliderende koncentration af carfentanil-analgetika at være 0,07-0,35 mg-min/m3. Ifølge beregninger var det under operationen for at befri gidslerne i Dubrovka-teaterkomplekset (2002) tilstrækkeligt kun at sprøjte 650 gram af stoffet i salen.
Carfentanil og andre kraftige opioider er i stand til at trænge gennem den intakte hud, og med denne indgivelsesmetode kom anæstesi hos forsøgsdyr på 15-20 minutter.
Alfentanil er et hurtigt, men farligt opioid
I 1989 besluttede National Institute of Justice (NIJ ) at bruge en halv million dollars på at finde og forske i stoffer, der kunne immobilisere kriminelle uden at skade dem.
Forskningen blev udført på Lawrence National Laboratory i Livermore, Californien, under ledelse af Ray Finucane . Ifølge udviklerne skulle en præcist beregnet dosis af stoffet leveres til målet i en pil, der blev affyret fra et særligt våben. I modsætning til en aerosol reducerede denne leveringsmetode risikoen for overdosering og bivirkninger betydeligt.
I betragtning af at hovedkravet var en hurtig bevidstløshed, var den første kandidat til denne rolle et syntetisk smertestillende middel, der bruges i anæstesiologi - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Dette smertestillende middel var godt nok undersøgt, dets virkning var fire gange hurtigere end fentanyls, og det blev brugt i vid udstrækning inden for anæstesiologi, hvilket burde have beroliget den offentlige mening. De første resultater af eksperimenter med alfentanil var meget opmuntrende, og i 1990 var der allerede brugt 580.000 dollars på denne forskning.
I 1989 besluttede National Institute of Justice (NIJ ) at bruge en halv million dollars på at finde og forske i stoffer, der kunne immobilisere kriminelle uden at skade dem.
Forskningen blev udført på Lawrence National Laboratory i Livermore, Californien, under ledelse af Ray Finucane . Ifølge udviklerne skulle en præcist beregnet dosis af stoffet leveres til målet i en pil, der blev affyret fra et særligt våben. I modsætning til en aerosol reducerede denne leveringsmetode risikoen for overdosering og bivirkninger betydeligt.
I betragtning af at hovedkravet var en hurtig bevidstløshed, var den første kandidat til denne rolle et syntetisk smertestillende middel, der bruges i anæstesiologi - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Dette smertestillende middel var godt nok undersøgt, dets virkning var fire gange hurtigere end fentanyls, og det blev brugt i vid udstrækning inden for anæstesiologi, hvilket burde have beroliget den offentlige mening. De første resultater af eksperimenter med alfentanil var meget opmuntrende, og i 1990 var der allerede brugt 580.000 dollars på denne forskning.
I de år blev alfentanil anset for at være det hurtigst virkende af alle kendte opioider, og virkningen kunne mærkes allerede 20 sekunder efter injektionen. Det er svagere end fentanyl, men dets virkning er meget kortere - ca. 15 minutter. Den dosis, der normalt bruges til anæstesi, 5-11 mcg/kg, forårsager ikke alvorlige komplikationer.
Men hvis du overskrider den terapeutiske dosis med kun 4 gange, så er der fare for dødeligt åndedrætsstop. Derfor måtte forskerne opgive yderligere eksperimenter med alfentanil og søge efter et mere sikkert alternativ.
Skuffede over alfentanil besluttede forskerne på Livermore-laboratoriet at skifte til lofentanil, som ganske vist var dårligere end sin forgænger med hensyn til virkningshastighed, men som var meget mere sikkert.
Lofentanil er kemisk set et 3-methylderivat af carfentanil og er lige så aktivt som sidstnævnte - doser på mindre end 1 mikrogram forårsager analgesi og en beroligende effekt.
Projektlederen var dog utilfreds med resultaterne af disse tests. Efter hans mening krævede brugen af opioider som bedøvelsesmiddel meget større sikkerhed og hastighed end lofentanil. Det varogså uegnet som invaliderende middel eller lægemiddel, fordi det ikke var godt behandlet med modgiften naloxon.
Men hvis du overskrider den terapeutiske dosis med kun 4 gange, så er der fare for dødeligt åndedrætsstop. Derfor måtte forskerne opgive yderligere eksperimenter med alfentanil og søge efter et mere sikkert alternativ.
Skuffede over alfentanil besluttede forskerne på Livermore-laboratoriet at skifte til lofentanil, som ganske vist var dårligere end sin forgænger med hensyn til virkningshastighed, men som var meget mere sikkert.
Lofentanil er kemisk set et 3-methylderivat af carfentanil og er lige så aktivt som sidstnævnte - doser på mindre end 1 mikrogram forårsager analgesi og en beroligende effekt.
Projektlederen var dog utilfreds med resultaterne af disse tests. Efter hans mening krævede brugen af opioider som bedøvelsesmiddel meget større sikkerhed og hastighed end lofentanil. Det varogså uegnet som invaliderende middel eller lægemiddel, fordi det ikke var godt behandlet med modgiften naloxon.
Ohlofentanil (Ohmecarfentanil)
Som i tilfældet med ohmecarfentanil øger 3-methylgruppen i piperidinen og 2-hydroxylgruppen i phenylethylkæden også aktiviteten med 20-33 %. Ohmecarfentanil og dets oxyethyl-homolog, NIH 10792, anses for at være de stærkeste opioider, der er testet på primater - disse forbindelser overgår morfin 30.000 gange i abens abstinensundertrykkelsestest.
En forbindelse kaldet 4''-Iodo-Ohmecarfentanil nævnes i fora, der beskæftiger sig med syntese af designerdrugs. Der beskrives et tilfælde, hvor indsprøjtningen af blot 3 mikrogram (0,000003 mg) af dette stof næsten forårsagede en overdosis hos en misbruger med høj tolerance over for heroin.
Som i tilfældet med ohmecarfentanil øger 3-methylgruppen i piperidinen og 2-hydroxylgruppen i phenylethylkæden også aktiviteten med 20-33 %. Ohmecarfentanil og dets oxyethyl-homolog, NIH 10792, anses for at være de stærkeste opioider, der er testet på primater - disse forbindelser overgår morfin 30.000 gange i abens abstinensundertrykkelsestest.
En forbindelse kaldet 4''-Iodo-Ohmecarfentanil nævnes i fora, der beskæftiger sig med syntese af designerdrugs. Der beskrives et tilfælde, hvor indsprøjtningen af blot 3 mikrogram (0,000003 mg) af dette stof næsten forårsagede en overdosis hos en misbruger med høj tolerance over for heroin.
Sufentanil - sikkert, men langsomt
Sufentanil blev første gang fremstillet i 1974. Før opdagelsen af remifentanil blev det anset for at være det sikreste smertestillende middel blandt fentanylderivater og et af de få, der fandt medicinsk anvendelse.
Sufentanil har en mindre depressiv effekt på det kardiovaskulære system end fentanyl og anses for at være et mere sikkert smertestillende middel. Inden for kirurgi bruges det f.eks. ved åben hjertekirurgi. Sufentanil er 7-10 gange stærkere end fentanyl og ca. 1000 gange stærkere end morfin. Sufentanil virker langsomt - fuldstændigt tab af bevidsthed hos en person kun 3 minutter efter intravenøs injektion.
De første henvisninger til muligheden for at bruge sufentanil som invaliderende middel går tilbage til 1980, hvor udviklingsprogrammet Advanced Riot Control Device diskuterede muligheden for at bruge carfentanil og sufentanil til midlertidig immobilisering af mennesker.
Den næste fase af dette program planlagde at undersøge en kombination af disse fentanyler og modgiften naloxon, som reducerer risikoen for åndedrætsstop ved opioidforgiftning. Detaljer om dette arbejde blev ikke afsløret.
Sufentanil blev første gang fremstillet i 1974. Før opdagelsen af remifentanil blev det anset for at være det sikreste smertestillende middel blandt fentanylderivater og et af de få, der fandt medicinsk anvendelse.
Sufentanil har en mindre depressiv effekt på det kardiovaskulære system end fentanyl og anses for at være et mere sikkert smertestillende middel. Inden for kirurgi bruges det f.eks. ved åben hjertekirurgi. Sufentanil er 7-10 gange stærkere end fentanyl og ca. 1000 gange stærkere end morfin. Sufentanil virker langsomt - fuldstændigt tab af bevidsthed hos en person kun 3 minutter efter intravenøs injektion.
De første henvisninger til muligheden for at bruge sufentanil som invaliderende middel går tilbage til 1980, hvor udviklingsprogrammet Advanced Riot Control Device diskuterede muligheden for at bruge carfentanil og sufentanil til midlertidig immobilisering af mennesker.
Den næste fase af dette program planlagde at undersøge en kombination af disse fentanyler og modgiften naloxon, som reducerer risikoen for åndedrætsstop ved opioidforgiftning. Detaljer om dette arbejde blev ikke afsløret.
I 1995 udførte T.H. Stanley fra Salt Lake City University (USA) et interessant eksperiment, hvis formål var at undersøge muligheden for at bruge sufentanil til midlertidig immobilisering af mennesker. Efter intramuskulær injektion af sufentanil blev deltagerne bedt om at gå uafbrudt for at bestemme virkningstiden.
Det viste sig, at sufentanil forårsagede nedsat koordination og tab af mobilitet efter 15 minutter. Ved at øge dosis kunne man reducere virkningstiden til 10 minutter, men der var tegn på respirationsdepression, og de frivillige måtte have modgift - naloxon.
I fremtiden var det planlagt at fortsætte eksperimenterne med kombinationen sufentanil/nalmefen, som ifølge T. Stanley ville øge dosis af sufentanil. Stanley ville øge dosis af lægemidlet og derfor opnå endnu hurtigere immobilisering, mens opioidantagonisten - nalmefen ikke ville tillade udvikling af dødelig respirationsdepression.
For at fremskynde starten på immobilisering hos dyr tilsætter dyrlæger et bestemt enzym til sammensætningen - hyaluronidase. Med dets hjælp formår de at reducere tiden til fuldstændig immobilisering af dyret med 50 %. Dette er på trods af, at et så almindeligt smertestillende middel inden for veterinærmedicin som tiafentanil er hurtigtvirkende i 2-3 minutter.
Det viste sig, at sufentanil forårsagede nedsat koordination og tab af mobilitet efter 15 minutter. Ved at øge dosis kunne man reducere virkningstiden til 10 minutter, men der var tegn på respirationsdepression, og de frivillige måtte have modgift - naloxon.
I fremtiden var det planlagt at fortsætte eksperimenterne med kombinationen sufentanil/nalmefen, som ifølge T. Stanley ville øge dosis af sufentanil. Stanley ville øge dosis af lægemidlet og derfor opnå endnu hurtigere immobilisering, mens opioidantagonisten - nalmefen ikke ville tillade udvikling af dødelig respirationsdepression.
For at fremskynde starten på immobilisering hos dyr tilsætter dyrlæger et bestemt enzym til sammensætningen - hyaluronidase. Med dets hjælp formår de at reducere tiden til fuldstændig immobilisering af dyret med 50 %. Dette er på trods af, at et så almindeligt smertestillende middel inden for veterinærmedicin som tiafentanil er hurtigtvirkende i 2-3 minutter.
