- Joined
- Feb 2, 2024
- Messages
- 83
- Reaction score
- 66
- Points
- 18
Denne tabel er fra wikis Equianalgesic-side. Den er lidt unøjagtig og langt fra en komplet liste, men jeg vil senere tilføje flere interessante forbindelser.
Du bør bemærke, at dette er kombinerede data fra forskellige metoder til måling af styrke på forskellige dyr, især for de mest potente. Så oversæt omhyggeligt disse data til den menneskelige styrke.
For eksempel er Ohmefentanyls styrke her angivet som 6300, men det har 8 isomerer, hvoraf den ene - (3R,4S,βS) er betydeligt stærkere end de andre, eller omkring 6300 stærkere end morfin for mus, MEN for aber er det EKSTREMT potent, op til 50.000 gange eller endnu mere sammenlignet med morfin (det var meget svært at måle præcist), så det er mere sandsynligt, at det vil være tilfældet for mennesker. Det gør det til et af de mest potente stoffer NOGENSINDE, ikke kun som smertestillende, men også som almindeligt dræbende, hvilket sætter klassiske nervegifte til krigsførelse som VX ud af spillet.
Et andet eksempel er sammenligningen af carfentanil og lofentanil (carfentanil med 3-methylgruppe på piperidinringen), som her er angivet med en styrke på 10k-100k, men som i dyreforsøg er ca. dobbelt så potent som carfentanil, mens det modsatte er tilfældet for mennesker - det er mere potent og mange gange mere giftigt, fordi det holder i op til 3 dage.
Der findes allerede forbindelser med en styrke på op til en million gange sammenlignet med morfin (ikke kun via den intraspinale vej), og senere vil der sandsynligvis dukke endnu flere op som følge af succes med AI-forudsigelse af proteinfoldning og -binding, men jeg vil ikke nævne dem her, da det er en katastrofe at arbejde med sådanne materialer.
De, der fortsætter krigen mod amatør- og hemmelig kemi, bør klart forstå, at de med deres handlinger kun skubber folk til at arbejde med mere og mere potente stoffer, fordi det år for år bliver sværere og sværere at bestille kemikalier i de nødvendige mængder.
Ikke-lineariteter
Dette diagram måler smertelindring i forhold til mængden af medicin. Ikke al medicin har et fast forhold på denne skala. Metadon adskiller sig fra de fleste opioider, fordi dets styrke kan variere afhængigt af, hvor længe det tages. Akut brug (1-3 dage) giver en styrke, der er ca. 1,5 gange stærkere end morfin, og kronisk brug (7 dage+) giver en styrke, der er ca. 2,5 til 5 gange stærkere end morfin. På samme måde øges effekten af tramadol efter flere på hinanden følgende doseringer på grund af ophobning af den aktive metabolit og en stigning i den orale biotilgængelighed ved kronisk brug.Sammenligning med oral morfin
Smertestillende | Styrke (relativ) | Ækvivalent dosis (10 mg oral morfin) | |||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Paracetamol (ikke-opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min (PO); 8 min (IV) | 5-6 timer | |
Aspirin(NSAID, ikke-opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
Ibuprofen[10](NSAID, ikke-opioid) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
Diflunisal (NSAID, ikke-opioid) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
Naproxen[10](NSAID, ikke-opioid) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
Piroxicam (NSAID, ikke-opioid) | 1⁄120 (est.) | ||||||
Indomethacin (NSAID ikke-opioid) | 1⁄64 (est.) | ||||||
Diclofenac[10][11 ] (NSAID, ikke-opioid) | 1⁄10 (est.) (samme som kodein) | 100 mg (skøn) | 50-60% | 1-4 | |||
Ketorolac[12 ](NSAID, ikke-opioid) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (est.) | 80-100% | 5-7 | |||
Nefopam (centralt virkende ikke-opioid) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (estimeret) | Nefopam: 3-8, Desmethylnefopam 10-15 | ||||
Dextropropoxyfen[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
Kodein | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg (PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfin 2-3) | 15-30 min (PO) | 4-6 timer | |
Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75 % (IR), 85-90 % (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
Opium (oral) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25% (morfin) | 2,5-3,0 (morfin, kodein) | |||
Tilidin | 1⁄10 | 100 mg | |||||
Dihydrokodein | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
Anileridin[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
Alphaprodine | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32 % (fastende) | ||||
Pethidin (meperidin) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg (PO) | 50-60% | 3-5 | |||
Benzylfentanyl | 1⁄2 | ||||||
AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
Hydrocodon | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(øjeblikkelig frigivelse; PO) | 10-30 min (øjeblikkelig frigivelse; PO) | 4-6 | |
Metopon | 1 | 10 mg | |||||
Pentazocin-laktat (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg (PO) | |||||
Morfin (oral) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 minutter (PO) | 3-6 timer |
Oxycodon (oral)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 timer (øjeblikkelig frigivelse)(PO); 4,5 timer(kontrolleret frigivelse)(PO) | 10-30 min (øjeblikkelig frigivelse)(PO); 1 time (kontrolleret frigivelse)(PO) | 3-6 timer (øjeblikkelig frigivelse)(PO); 10-12 timer (kontrolleret frigivelse)(PO)[21] | |
Spiradolin | 1.5 | ||||||
Nicomorphine | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
Oxycodon (IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min (IV)[22] | 2-4 timer | |
Morfin (IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Øjeblikkeligt (fra 5 til 15 sek.; IV); 5-15 min (IM) | 3-7 timer |
Clonitazene | 3 | 3,33 mg | |||||
Metadon (akut)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
Metadon (kronisk)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
Phenazocin | 4 | ~2,5 mg | |||||
Diamorfin (heroin; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insuffleret)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( morfinprodrug)[27] | Øjeblikkeligt (fra 5 til 15 sekunder; IV); 2 til 5 minutter (IM) | 3 til 7 timer | |
Dezocin | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97 % (IM) | 2.2 | |||
Hydromorphone[28][29][17] | 10 (SC, IV, IM) 3-3,75 (PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Oralt: 30-35%, Intranasal: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
Oxymorfon[20] | 10 (SC, IV, IM) 3-4 (PO) | 3,33 mg (PO), 0,333 mg(IV, IM & interlaminær) | PO: 10 Buccal: 28 % Sublingual: 37,5 % Intranasal: 43 % IV, IM & IT: 100 | 7.25-9.43 | 35 minutter (PO), øjeblikkeligt (fra 5 til 15 sekunder) (IV) | 6-8 timer oralt 2-6 timer parenteralt | |
U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
Levorphanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
Desomorfin (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100% (IV) | 2-3 | Øjeblikkeligt (fra 5 til 15 sek.) (IV); 2-5 min (IM) | 3-4 timer | |
N-Fenethylnormorfin | 8-14 | ||||||
Alfentanyl | 10-25 | 1,5 (90-111 minutter) | Øjeblikkeligt (fra 5 til 15 sek.); 4× hurtigere end fentanyl | 0,25 time (15 min); op til 54 minutter, indtil virkningerne aftager | |||
Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
Acetylfentanyl | 15 | ||||||
7-Hydroxymitragynin | 17 | ~0,6 mg | |||||
Furanylfentanyl | 20 | ||||||
Butyrfentanyl | 25 | ||||||
Enadolin | 25 | 15 μg (tærskelværdi) og 0,160 mg/kg (dissociative effekter) | |||||
Buprenorphin(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30 % (SL);[31 ] ~100 % (TD); 65 % (buccal);[32][33 ] 48 % (INS)[34] | 20-70, gennemsnit 37 | 3:1 | 45 minutter | 12-24 timer |
N-Phenethyl-14-ethoxymetopon | 60 | 160 μg | |||||
Phenomorphan | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
N-Phenethylnordesomorphine | 85 | ||||||
Phenaridine | (50-100)- | ||||||
Fentanyl | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33 % (SL); 92 % (TD); 89 % (INS); 50 % (buc) | 0,04 (IV); 7 (TD) | 5 minutter (TD/IV) | 30-60 minutter (IV) | |
Metonitazene | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
Acrylfentanyl | (50-100+) | ||||||
Buprenorphin(transdermal)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30 % (SL);[31 ] ~100 % (TD); 65 % (bukkal);[32][33 ] 48 % (INS)[34] | 3:1 | 45-60 minutter | 12-24 timer | |
14-cinnamoyloxycodeinon | 177 | 77 μg | |||||
Etonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
Protonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min kontekstfølsom halveringstid; 7-18 min eliminationshalveringstid) | Øjeblikkeligt (fra 5 til 15 sek.) | 15 minutter; hurtig udligning af virkningerne kræver kontinuerlig infusion til opretholdelse af anæstesi | ||
Protonitazene | 200 | 50 μg | |||||
Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
Isotonitazene | 500 | 20 μg | |||||
Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
C-8813 | 591 | ||||||
4-Phenylfentanyl | 800 | ||||||
Etonitazene | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
3-Methylfentanyl | 1000-1500 | ||||||
N-Desetylisotonitazene | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
Etorfin | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
Ohmefentanyl | 6300 | ||||||
Acetorfin | 8700 | 1,33 μg | |||||
Dihydroetorfin[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
Carfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
4-Carboethoxyohmefentanil | 30,000 | ||||||
Ohmecarfentanil | (30,000) | ||||||
R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
14-Methoxymetopon (intraspinalt)[39] | (1,000,000) |
PO: oral - IV: intravenøs injektion - IM: intramuskulær injektion - SC: subkutan injektion - SL: sublingual - TD: transdermal
"Styrke" er defineret som analgetisk styrke i forhold til oral morfin.
Tolerance, sensibilisering, krydstolerance, metabolisme og hyperalgesi kan være komplekse faktorer hos nogle individer.
Interaktioner med andre lægemidler, mad og drikke og andre faktorer kan øge eller mindske effekten af visse analgetika og ændre deres halveringstid.
Da nogle af de anførte analgetika er prodrugs eller har aktive metabolitter, er der individuelle variationer i leverenzymerne (f.eks, CYP2D6-enzymet ) kan resultere i væsentligt ændrede virkninger.
"Styrke" er defineret som analgetisk styrke i forhold til oral morfin.
Tolerance, sensibilisering, krydstolerance, metabolisme og hyperalgesi kan være komplekse faktorer hos nogle individer.
Interaktioner med andre lægemidler, mad og drikke og andre faktorer kan øge eller mindske effekten af visse analgetika og ændre deres halveringstid.
Da nogle af de anførte analgetika er prodrugs eller har aktive metabolitter, er der individuelle variationer i leverenzymerne (f.eks, CYP2D6-enzymet ) kan resultere i væsentligt ændrede virkninger.
Du bør bemærke, at dette er kombinerede data fra forskellige metoder til måling af styrke på forskellige dyr, især for de mest potente. Så oversæt omhyggeligt disse data til den menneskelige styrke.
For eksempel er Ohmefentanyls styrke her angivet som 6300, men det har 8 isomerer, hvoraf den ene - (3R,4S,βS) er betydeligt stærkere end de andre, eller omkring 6300 stærkere end morfin for mus, MEN for aber er det EKSTREMT potent, op til 50.000 gange eller endnu mere sammenlignet med morfin (det var meget svært at måle præcist), så det er mere sandsynligt, at det vil være tilfældet for mennesker. Det gør det til et af de mest potente stoffer NOGENSINDE, ikke kun som smertestillende, men også som almindeligt dræbende, hvilket sætter klassiske nervegifte til krigsførelse som VX ud af spillet.
Et andet eksempel er sammenligningen af carfentanil og lofentanil (carfentanil med 3-methylgruppe på piperidinringen), som her er angivet med en styrke på 10k-100k, men som i dyreforsøg er ca. dobbelt så potent som carfentanil, mens det modsatte er tilfældet for mennesker - det er mere potent og mange gange mere giftigt, fordi det holder i op til 3 dage.
Der findes allerede forbindelser med en styrke på op til en million gange sammenlignet med morfin (ikke kun via den intraspinale vej), og senere vil der sandsynligvis dukke endnu flere op som følge af succes med AI-forudsigelse af proteinfoldning og -binding, men jeg vil ikke nævne dem her, da det er en katastrofe at arbejde med sådanne materialer.
De, der fortsætter krigen mod amatør- og hemmelig kemi, bør klart forstå, at de med deres handlinger kun skubber folk til at arbejde med mere og mere potente stoffer, fordi det år for år bliver sværere og sværere at bestille kemikalier i de nødvendige mængder.