La centanafadina es un "nuevo" fármaco actualmente en fase 3 de ensayos clínicos como tratamiento para el adhd en forma de comprimido de liberación sostenida que debe tomarse 2 veces al día. Es un triple inhibidor de la recaptación de norepinefrina, dopamina y serotonina, en ese orden. Puedes encontrar más información con el número de patente WO2013019271A1 que detalla su síntesis, valores de recaptación, y más relacionado con su farmacología. Fue introducido por la compañía farmacéutica Otsuka como un medicamento que tendría beneficios estimulantes trabajando rápidamente (a diferencia de la atomoxetina que toma un par de semanas para que el beneficio completo haga efecto) mientras que aumenta la tolerabilidad similar a los no estimulantes.
Según la investigación, tiene un bajo potencial de abuso al probar la locomoción espontánea de las ratas, pero también atenuó la locomoción con una eficacia similar a la del metilfenidato cuando se probó en el modelo de rata para el adhd. También aumentó significativamente las concentraciones de monoaminas tanto por vía oral como por vía parenteral (en forma de liberación inmediata) alcanzando la concentración máxima en unos 40 minutos y los niveles se mantuvieron durante 3-4 horas antes de descender.
En los ensayos actuales en humanos, los efectos secundarios son similares a los de los estimulantes y antidepresivos, e incluyen supresión del apetito, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal, fatiga y somnolencia, erupción cutánea, dolor de cabeza y diarrea cuando se utiliza por vía oral en la forma de liberación sostenida por un total de 200 o 400 miligramos al día. Las dosis mayores tuvieron una tolerabilidad similar a las dosis bajas.
Teniendo en cuenta esta información, ¿creen que podría tener efectos eufóricos sin efectos estimulantes significativos cuando se toma en formas de "liberación inmediata" como esnifar el polvo, inyectarlo o tomarlo oralmente? ¿Cree que tendría efectos estimulantes leves o ninguno en absoluto? ¿O crees que sería similar a esnifar un antidepresivo que casi no tiene valor recreativo aunque produzca efectos?
En general, parece un compuesto muy interesante.
Según la investigación, tiene un bajo potencial de abuso al probar la locomoción espontánea de las ratas, pero también atenuó la locomoción con una eficacia similar a la del metilfenidato cuando se probó en el modelo de rata para el adhd. También aumentó significativamente las concentraciones de monoaminas tanto por vía oral como por vía parenteral (en forma de liberación inmediata) alcanzando la concentración máxima en unos 40 minutos y los niveles se mantuvieron durante 3-4 horas antes de descender.
En los ensayos actuales en humanos, los efectos secundarios son similares a los de los estimulantes y antidepresivos, e incluyen supresión del apetito, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal, fatiga y somnolencia, erupción cutánea, dolor de cabeza y diarrea cuando se utiliza por vía oral en la forma de liberación sostenida por un total de 200 o 400 miligramos al día. Las dosis mayores tuvieron una tolerabilidad similar a las dosis bajas.
Teniendo en cuenta esta información, ¿creen que podría tener efectos eufóricos sin efectos estimulantes significativos cuando se toma en formas de "liberación inmediata" como esnifar el polvo, inyectarlo o tomarlo oralmente? ¿Cree que tendría efectos estimulantes leves o ninguno en absoluto? ¿O crees que sería similar a esnifar un antidepresivo que casi no tiene valor recreativo aunque produzca efectos?
En general, parece un compuesto muy interesante.