Comparación entre opioides sintéticos

Albert A

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Hola amigos,
¿Quién ha probado o conoce la diferencia entre los opioides sintéticos que hay ahora en el mercado:
N-desetil isotonitazeno
Etonitazepina
Protonitazeno
Metonitazeno
Me refiero a los efectos y como se comparan con el fentanilo.
 

Paracelsus

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1. N-desetil isotonitazeno: Es un derivado del isotonitazeno, que actúa como agonista opioide.
Comparación con el Fentanilo: Los datos farmacológicosin vitro muestran que el N-desetil isotonitazeno es un agonista opioide activo y es aproximadamente 20 veces más potente que el fentanilo

2. Etonitazepina: es un derivado del benzimidazol con un potente efecto opioide.
Comparación con el fentanilo: En los datos facilitados por la Agencia Estadounidense Antidroga, la etonitazepina mostró un agonismo mucho mayor frente a los receptores opioides mu que el fentanilo (unas 31 veces) y la morfina (unas 42 veces). Su agonismo frente a los receptores opioides delta fue similar al del fentanilo y la morfina, pero menor frente a los receptores opioides kappa. La eficacia global de la etonitazepina in vivo es 20 veces superior a la del fentanilo en humanos.

Se describió euforia; somnolencia y vigilia; alivio temporal del dolor, el estrés o el bajo estado de ánimo; picor; náuseas y/o vómitos intensos; sudoración intensa o fiebre; respiración lenta y/o dificultosa; labios o yemas de los dedos azules; piel fría y pegajosa; pupilas diminutas; falta de respuesta y/o pérdida de conciencia. Estos informes no fueron verificados, y no hay más detalles.

3. Protonitazeno: es un derivado del benzimidazol con potentes efectos opioides.
Comparación con el fentanilo: Los científicos calcularon la potencia (EC50) y la eficacia (Emax) del protonitazeno en relación con las del fentanilo y la hidromorfona. El protonitazeno fue muy activo en la activación de los receptores mu-opioides, con una potencia y eficacia ligeramente superiores a las del fentanilo (107%) y significativamente superiores a las de la hidromorfona (174%).

Se confirmó analíticamente la presencia de protonitazeno en nueve intoxicaciones mortales o muertes en EE.UU.. Aunque los datos en humanos son limitados, una revisión de la investigación original sobre opioides benzimidazólicos señaló que, administrados por vía intravenosa, todos los fármacos causaban depresión respiratoria, con una estrecha relación terapéutica entre analgesia y depresión respiratoria

4. Metonitazeno: es un compuesto analgésico relacionado con el etonitazeno. Ha demostrado tener aproximadamente 100 veces la potencia de la morfina por vía de administración central, pero si se utiliza por vía oral ha demostrado tener aproximadamente 10 veces la potencia de la morfina.
Comparación con el fentanilo: Los científicos calcularon la potencia (EC50) y la eficacia (Emax), del metonitazeno, en relación con el Fentanilo y la Hidromorfona (HM). En la activación del receptor mu-opioide, el metonitazeno fue muy activo, con una potencia y una eficacia ligeramente superiores a las del fentanilo (113-121%) y significativamente superiores a las de la hidromorfona (184-340%).


Por otra parte, me gustaría señalar que los perfiles farmacológicos de todas las sustancias hacen pensar que pueden utilizarse en presencia de tolerancia para conseguir el efecto deseado. Sin embargo, las combinaciones de fentanilo u opiáceos clásicos con estas sustancias sintéticas con propiedades opiáceas a menudo condujeron a desenlaces mortales. Tenga cuidado
 

Albert A

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¿Cree que hay algo de opioides sintéticos en el mercado actualmente que pueda ser una alternativa a la oxicodona?
 

Amphetfred24

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El U-47000 me pareció similar a la Oxicodona.
Me hubiera gustado probar más U-47000 para obtener una mejor comparación.
 

Paracelsus

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No se trata de una cuestión tan sencilla. Porque hay muchos puntos de aplicación y variables difíciles de leer. Quizá la siguiente tabla pueda ayudarle:

OpiáceosPOTENCIA RELATIVA A LA MORFINA DURACIÓN DE LA ACCIÓN (HORAS)
Codeína1/103-6
Petidina1/82-4
Tapentadol1/34-6
Hidrocodona2/34-8
Oxicodona1.5-23-4
Metadona5-108-12
Hidromorfona4-7.54-5
Buprenorfina80-1006-8
Fentanilo 50-15072
 

Paracelsus

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A2OPR6urML

También es muy interesante la tabla
 

middlemaneu

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La tabla no es correcta.. sólo muy pocos fentalogos están debidamente estudiados desde la medicina, ya que durante la edad de oro, en cuanto se encontraba uno bueno, otras empresas se limitaban a utilizar el mismo nombre para vender más productos - por eso hay opiniones tan diferentes entre los usuarios y los distintos periódicos. Acetyl-F (15x) y Furanyl-F (25x) son los únicos que conocía con referencias / estudios detallados en humanos. Aquí que car-f sea 10'000x es totalmente falso, es 1250x aprox. en humanos.

Daría un riñón por tener alguno de esos análogos de la edad de oro.... La clase Zenes era un desastre terrible, pobre valor recreativo a menos que recreativo signifique solo cabecear, dormirse y desmayarse - excepto tal vez por Etazene - pero la destrucción de la tolerancia es la misma mierda para todos. Por lo menos los chinos ofrecieron una cura 10 años antes que la medicina... incluso si se debate, más de 40 ppl i ahora con la tolerancia de dinosaurios con Zenes (100-150mg IV!!!) logró dejar de Zenes sin poco o ningún WD mediante el uso de SR-17018.

En los ultimos meses han empezado a salir nuevas clases, y mas veran la luz pronto. Ambos de baja, media y fuerte potencia. IMO el candidato perfecto es un 15-20x. facil de dosificar de usuarios de baja potencia, suficientemente fuerte con dosis mas altas de usuarios de potencia fuerte, y especialmente, no se usara para cortar de un gramo 300g de heroina sintetica vendida como heroina o pastillas de "oxy" prensadas.
 
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Paracelsus

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Saludos. ¿Tiene datos objetivos que respalden sus palabras? Me interesaría mucho estudiarlos. Ahora hay mucha información nueva por ahí
 

middlemaneu

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Hola
¿te refieres a artículos sobre potencias de Fentalogues en humanos? ¿O Zenes? (En cuanto a las nuevas clases de opoides fuertes que se han publicado (la próxima muy pronto), podemos hablar por MP o por canales de comunicación más seguros.
 
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