Dextromethorphan (DXM) Phenibut Orange Keskustelu: Dextromethorphan (DXM) & Phenibut

[HEISENBERG]

Dekstrometorfaani (DXM) & fenibutti

Dekstrometorfaani (DXM ) on yleinen ainesosa käsikauppalääkkeissä olevissa yskänlääkkeissä. Se toimii ensisijaisesti vaikuttamalla aivoihin ja hermostoon. DXM ja sen aktiivinen metaboliitti, dekstrofaani, estävät NMDA (N-metyyli-D-aspartaatti) -reseptoreita aivoissa. Nämä reseptorit osallistuvat signaalien välittämiseen hermosolujen välillä, ja niillä on merkitystä oppimisessa, muistissa ja kivun havaitsemisessa. Estämällä NMDA-reseptoreita DXM voi aiheuttaa dissosiatiivisia vaikutuksia, jotka voivat muuttaa havaintoa ja kognitiota.

DXM on myös sigma-1-reseptorien agonisti. Nämä reseptorit ovat osallisina useissa neurologisissa prosesseissa, mukaan lukien välittäjäaineiden vapautumisen modulointi ja neuroprotektio. Sigma-1-reseptorien aktivoituminen voi vaikuttaa lääkkeen psykoaktiivisiin ja neuroprotektiivisiin vaikutuksiin.

DXM estää mielialan säätelyyn osallistuvan välittäjäaineen, serotoniinin, takaisinottoa. Lisäämällä serotoniinipitoisuuksia aivoissa DXM:llä voi olla mielialaa muuttavia vaikutuksia, mikä voi osaltaan vaikuttaa sen käyttöön tiettyjen mielialahäiriöiden hoidossa. Tämä lisää kuitenkin myös serotoniinioireyhtymän riskiä, kun sitä käytetään yhdessä muiden serotonergisten aineiden kanssa.

DXM:llä on myös heikko affiniteetti opiaattireseptoreihin, erityisesti sigma-1-reseptoriin ja vähäisemmässä määrin mu-opioidireseptoriin. Vaikka se ei aiheuta merkittäviä opioidien kaltaisia vaikutuksia, tämä yhteisvaikutus voi vaikuttaa sen farmakologiseen kokonaisprofiiliin.


Fenibut (β-fenyyli-γ-aminovoihappo) on keskushermostoa lamaava ja anksiolyyttinen aine. Se kehitettiin Neuvostoliitossa, ja sitä käytetään joissakin maissa reseptilääkkeenä ahdistuneisuuteen, unettomuuteen ja muihin sairauksiin.

Fenibut on ensisijaisesti GABA B -reseptoriagonisti. GABA (gamma-aminovoihappo) on aivojen tärkein estävä välittäjäaine. Stimuloimalla GABA B -reseptoreita fenibut vähentää hermosolujen kiihtyvyyttä, mikä johtaa sen rauhoittaviin ja anksiolyyttisiin vaikutuksiin. Tämä vaikutus on samankaltainen kuin lihaksia rentouttavan ja antispastisen baklofeenin vaikutusmekanismi.

Myös fenibutilla on jonkin verran affiniteettia GABA A -reseptoreihin, vaikka tämä vaikutus on vähäisempi kuin sen vaikutus GABA B -reseptoreihin. GABA A -reseptorien modulointi vaikuttaa osaltaan sen yleisiin sedatiivisiin ja anksiolyyttisiin vaikutuksiin.

Se voi vaikuttaa aivojen dopamiinitasoihin. Sen on osoitettu lisäävän dopamiinia striatumissa, mikä saattaa osaltaan vaikuttaa sen nootrooppisiin (kognitiivisia kykyjä parantaviin) ja euforisoiviin vaikutuksiin. Tämä dopaminerginen aktiivisuus voi myös vaikuttaa sen väärinkäyttöpotentiaaliin.

Ainakin fenibut voi estää jänniteohjattuja kalsiumkanavia, mikä auttaa vähentämään hermosolujen kiihtyvyyttä. Tämä vaikutus voi osaltaan vaikuttaa sen yleisiin rauhoittaviin ja lihaksia rentouttaviin vaikutuksiin.


DXM:n ja fenibutin yhdistämisellä voi olla merkittäviä ja mahdollisesti vaarallisia vaikutuksia, koska ne vaikuttavat useisiin välittäjäainejärjestelmiin.

• Kognitiivinen heikentyminen: DXM ja fenibut vaikuttavat molemmat kognitiivisiin toimintoihin. Niiden yhdistelmä voi johtaa lisääntyneeseen sekavuuteen, muistin heikkenemiseen ja keskittymisvaikeuksiin.
• Dissosiatiiviset ja hallusinogeeniset vaikutukset: DXM, erityisesti suurina annoksina, voi aiheuttaa dissosiatiivisia ja hallusinogeenisia vaikutuksia. Yhdistäminen fenibutin kanssa voi voimistaa näitä vaikutuksia, mikä voi johtaa vakavaan sekavuuteen, näkö- ja kuuloharhoihin sekä todellisuudesta irtautumiseen.
• Lisääntynyt ahdistus ja mielialan vaihtelut: Vaikka molemmat aineet voivat vähentää ahdistusta terapeuttisina annoksina, niiden yhdistelmä, erityisesti suurina annoksina, voi paradoksaalisesti lisätä ahdistusta ja aiheuttaa mielialan vaihteluita. Tämä johtuu aivojen välittäjäainejärjestelmien monimutkaisista vuorovaikutussuhteista.
• Lisääntynyt sedaatio ja keskushermoston masennus: Sekä DXM:llä että fenibutilla on rauhoittavia ominaisuuksia. Yhdistettynä nämä vaikutukset voivat vahvistua merkittävästi, mikä johtaa syvään sedaatioon ja keskushermoston masennukseen. Tämä voi johtaa uneliaisuuteen, letargiaan ja heikentyneeseen motoriseen koordinaatioon.
• Ruoansulatuskanavan ongelmat: Pahoinvointi, oksentelu ja muut ruoansulatuskanavan häiriöt ovat yleisiä molemmilla aineilla. Niiden yhdistelmä voi pahentaa näitä ongelmia, mikä johtaa lisääntyneeseen epämukavuuteen ja mahdolliseen nestehukkaan.
• Lisääntynyt euforia ja riippuvuusriski: Fenibutin dopaminerginen aktiivisuus ja DXM:n kyky lisätä serotoniinia voivat yhdessä lisätä euforian tunnetta. Tämä kohonnut euforia lisää psykologisen riippuvuuden ja väärinkäytön riskiä.
• Lisääntynyt hengityslaman riski: DXM:n ja fenibutin suuret annokset voivat tukahduttaa hengityselimiä. Yhdessä käytettynä vakavan hengityslaman riski kasvaa, mikä voi olla hengenvaarallista.

DXM:n ja fenibutin yhdistelmä aiheuttaa merkittäviä riskejä niiden keskushermostoon ja välittäjäaineiden modulaatioon kohdistuvien additiivisten vaikutusten vuoksi. Kriittisiä huolenaiheita ovat lisääntynyt sedaatio, hengityslama, kognitiivinen heikentyminen ja mahdollinen vakava vieroitusoireilu. Tällä hetkellä emme ole törmänneet vahvistettuihin tietoihin tähän yhdistelmään liittyvistä akuuteista ja kuolemaan johtavista tiloista.

Edellä mainitut seikat huomioon ottaen suosittelemme, että tätä yhdistelmää hoidetaan erittäin varovaisesti.