Dextromethorphan (DXM) Injectable opiates Red Megbeszélés: Dextrometorfán (DXM) és injekciós ópiátok

[HEISENBERG]

Dextrometorfán (DXM) és injekciós ópiátok

Adextrometorfán (DXM ) egy olyan gyógyszer, amely gyakran megtalálható a vény nélkül kapható köhögéscsillapítókban. Elsődleges felhasználása a köhögés csillapítása, de pszichoaktív tulajdonságokkal is rendelkezik, amelyek visszaélésekhez vezethetnek.

A DXM az agyban lévő szigma-1 receptorokra hat, amelyek részt vesznek a neurotranszmisszió modulálásában, és szerepet játszanak a köhögéscsillapításban. Ez csökkenti a köhögési reflexet. Nagyobb dózisokban a DXM blokkolja az NMDA (N-metil-D-aszpartát) receptorokat. Az NMDA-receptorok kritikus szerepet játszanak a szinaptikus plaszticitásban és a memória működésében. Blokkolásuk disszociatív hatásokhoz vezethet, hasonlóan a ketamin vagy a fenüklidin (PCP) által kiváltott hatásokhoz.

A DXM gátolja a szerotonin visszavételét, növelve annak szintjét az agyban. Ez enyhe eufóriát okozhat, és más szerotonerg szerekkel együtt szedve szerotonin-szindrómát okozhat. A DXM gátolja a noradrenalin visszavételét is, ami hozzájárulhat a fokozott éberséghez és energiához.

A DXM a májban a citokróm P450 2D6 (CYP2D6) enzim által metabolizálódik aktív metabolitjává, dextrorfánná (DXO), amely szintén NMDA-antagonista tulajdonságokkal rendelkezik. A CYP2D6 aktivitása egyénenként eltérő, ami különböző mértékű érzékenységet és mellékhatások kockázatát eredményezi.


Azinjektálható ópiátok, más néven opioidok, amikor mind a természetes, mind a szintetikus származékokat figyelembe vesszük, olyan gyógyszercsoportot alkotnak, amelyek az agyban, a gerincvelőben és a test más részeiben lévő opioid receptorokhoz kötődnek. Ezeket a gyógyszereket elsősorban fájdalomcsillapításra használják, de jelentős visszaélési és függőségi potenciállal is rendelkeznek.

Opioid receptorok:

• Mu-receptorok (μ): A legtöbb opioid elsődleges célpontja, felelősek a fájdalomcsillapításért, az eufóriáért, a légzésdepresszióért és a fizikai függőségért.
• Delta receptorok (δ): Hozzájárulnak a fájdalomcsillapításhoz, és modulálhatják a hangulatot és az érzelmi reakciókat.
• Kappa receptorok (κ): Részt vesznek a fájdalomcsillapításban, a diszfóriában és a hallucinációkban.

Amikor az opioidok ezekhez a receptorokhoz kötődnek, gátolják az olyan neurotranszmitterek felszabadulását, mint a P-anyag és a glutamát, amelyek részt vesznek a fájdalomjelek továbbításában. Ez a kötődés a dopamin felszabadulását is kiváltja az agy jutalmazási útvonalaiban, ami az eufória érzéséhez vezet, ami hozzájárulhat a függőséget okozó potenciáljukhoz.

Példák az injektálható opiátokra

• Morfium: Elsősorban a mu-receptorokhoz kötődik, erős fájdalomcsillapító és eufórikus hatást biztosítva.
• Heroin (diametilmorfin): Gyorsan átjut a vér-agy gáton és átalakul morfinná, intenzív eufóriát és fájdalomcsillapítást okozva.
• Fentanil: Nagy hatású mu-receptor agonista, körülbelül 50-100-szor erősebb, mint a morfium.
• Hidromorfon (Dilaudid): Hasonló a morfiumhoz, de erősebb, hatékony fájdalomcsillapítást és eufóriát biztosít.
• Oximorfon: Erős mu-receptor agonista, amelyet erős fájdalomcsillapító hatása miatt használnak.

Az opioidok elsősorban a májban metabolizálódnak olyan enzimek által, mint a citokróm P450.


ADXM és az injektálható ópiátok kombinálása számos jelentős és potenciálisan veszélyes hatást eredményezhet a központi idegrendszerre gyakorolt átfedő és szinergikus hatásuk miatt.

1. Fokozott CNS depresszió: Mindkét anyag központi idegrendszeri (CNS) depressziót okozhat, ami szédüléshez, álmossághoz, valamint a kognitív és motoros funkciók károsodásához vezet. Kombináltan ezek a hatások még kifejezettebbek lehetnek, növelve a balesetek és sérülések kockázatát. A betegek súlyos szedációt és csökkent ítélőképességet tapasztalhatnak.
2. Légzési depresszió: Mind a DXM, mind az injektálható ópiátok légzésdepressziót okozhatnak az agytörzs légzőközpontjainak elnyomása révén. Együttesen alkalmazva ez a hatás jelentősen felerősödhet, növelve az életveszélyes légzési elégtelenség kockázatát. Ez elsősorban túladagolási helyzetekben jelent aggodalmat.
3. A túladagolás megnövekedett kockázata: A CNS-re és a légzőrendszerre gyakorolt együttes depresszív hatás miatt a DXM és az injekciós ópiátok együttes alkalmazása esetén jelentősen megnő a túladagolás kockázata. Ez különösen akkor igaz, ha bármelyik anyagból nagyobb dózisokat szednek, vagy ha az egyénnek alacsony a toleranciája az egyik vagy mindkét anyaggal szemben.
4. További mellékhatások: Egyéb mellékhatások lehetnek a hányinger, hányás, székrekedés és vizeletvisszatartás. E kombináció hosszú távú használata vagy visszaélésszerű alkalmazása toleranciához, függőséghez vezethet, amelynek abbahagyásakor megnő az elvonási tünetek kockázata.
5. Anyagcsere kölcsönhatások: A gyógyszeranyagcsere egyéni eltérései, különösen a citokróm P450 enzimeket érintően, megváltoztathatják e gyógyszerek hatásait. Például a DXM-et a CYP2D6 metabolizálja, és az ezen enzim különböző szintjével rendelkező egyéneknél a hatások különböző intenzitásúak lehetnek.
6. Szerotonin szindróma: A DXM és az opioidok, például a morfium kombinálása növelheti a szerotonin-szindróma kockázatát. Ez egy ritka, de súlyos állapot, amelyet olyan tünetek jellemeznek, mint a zavartság, hallucinációk, görcsrohamok, szélsőséges vérnyomásváltozás, megnövekedett pulzusszám, láz, túlzott izzadás, reszketés, izommerevség, remegés, koordinációs zavar, hányinger, hányás és hasmenés. A súlyos esetek kómához vagy halálhoz vezethetnek.

A DXM és az injektálható ópiátok kombinációja jelentős egészségügyi kockázatot jelent, különösen a légzőszervekre és a központi idegrendszerre gyakorolt szinergikus hatásuk miatt.

Mindent összevetve, javasoljuk, hogy ezt a kombinációt minden körülmények között kerüljük.