Centanafadina come possibile euforizzante

[Metribolone]

La centanafadina è un "nuovo" farmaco attualmente in fase 3 di sperimentazione clinica come trattamento per l'adhd sotto forma di compressa a rilascio prolungato da assumere 2 volte al giorno. Si tratta di un triplo inibitore della ricaptazione di noradrenalina, dopamina e serotonina, nell'ordine. Maggiori informazioni sono disponibili con il numero di brevetto WO2013019271A1, che ne illustra la sintesi, i valori di ricaptazione e altre informazioni sulla sua farmacologia. È stato introdotto dall'azienda farmaceutica Otsuka come farmaco in grado di apportare benefici stimolanti agendo rapidamente (al contrario dell'atomoxetina, che impiega un paio di settimane per avere pieno effetto) e aumentando al contempo la tollerabilità in modo simile ai non stimolanti.

Secondo la ricerca, il farmaco ha un basso potenziale di abuso, testando la locomozione spontanea dei ratti, ma ha anche attenuato la locomozione con un'efficacia simile a quella del metilfenidato quando è stato testato nel modello di ratto per l'adhd. Inoltre, ha aumentato in modo significativo le concentrazioni di monoamine sia per via orale che parentale (nella forma a rilascio immediato), raggiungendo il picco di concentrazione in circa 40 minuti e i livelli si sono mantenuti per 3-4 ore prima di diminuire.

Negli attuali studi sull'uomo, gli effetti collaterali sono simili a quelli degli stimolanti e degli antidepressivi, e comprendono soppressione dell'appetito, secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale, affaticamento e sonnolenza, eruzioni cutanee, cefalea e diarrea quando viene usato per via orale nella forma a rilascio prolungato per un totale di 200 o 400 milligrammi al giorno. I dosaggi maggiori hanno presentato una tollerabilità simile a quella dei bassi dosaggi.

Alla luce di queste informazioni, pensate che possa avere effetti euforizzanti senza effetti stimolanti significativi se assunta in forme a "rilascio immediato" come sniffare la polvere, iniettarla o assumerla per via orale? Pensate che avrebbe lievi effetti stimolanti o non ne avrebbe affatto? Oppure pensate che sarebbe simile a sniffare un antidepressivo che non ha quasi alcun valore ricreativo, anche se produrrebbe comunque degli effetti?

Nel complesso sembra un composto molto interessante.

 

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Presumo che abbia effetti simili al metilfenidato, ma forse più euforici o piacevoli a causa dell'inibizione della ricaptazione della serotonina. Credo che l'inibizione della ricaptazione della serotonina sia anche il motivo per cui potrebbe essere più sedativo o produrre meno locomozione spontanea nei ratti rispetto agli stimolanti tradizionali. Inoltre, il fatto che agisca rapidamente, che sia dosato come rilascio prolungato dall'azienda e che altri brevetti riguardino altre formulazioni, tra cui una combinazione di perle a rilascio immediato e ritardato, fanno pensare che abbia un valore stimolante o ricreativo che non è stato evidenziato (o che potrebbe essere evidenziato, ma ci sono così tanti brevetti e studi da leggere che potrei non averlo visto).

Esistono antidepressivi a rilascio prolungato o prolungato a causa della loro emivita, come la desvenlafaxina e il bupropione, che forniscono concentrazioni ematiche costanti e non hanno alcun valore ricreativo. (La significativa preferenza del bupropione per la ricaptazione della ne rispetto alla dopamina riduce il suo valore ricreativo).

Mi chiedo anche se, dal momento che esiste un altro triplo inibitore della ricaptazione con un valore più equilibrato tra i suoi bersagli, chiamato ansofaxina (toludesvenlafaxina), possa avere un valore ricreativo. Entrambi i composti che ho citato presentano una significativa inibizione della ricaptazione della dopamina rispetto ad altri antidepressivi, il che mi fa pensare al suo valore ricreativo.