Destrometorfano (DXM) e fenibut
Ildestrometorfano (DXM) è un ingrediente comune dei farmaci da banco per la tosse. Agisce principalmente sul cervello e sul sistema nervoso. Il DXM e il suo metabolita attivo, il destrorfano, bloccano i recettori NMDA (N-metil-D-aspartato) nel cervello. Questi recettori sono coinvolti nella trasmissione dei segnali tra le cellule nervose e svolgono un ruolo nell'apprendimento, nella memoria e nella percezione del dolore. Inibendo i recettori NMDA, il DXM può produrre effetti dissociativi, che possono alterare la percezione e la cognizione.
Il DXM è anche un agonista dei recettori sigma-1. Questi recettori sono coinvolti nella percezione e nella cognizione del dolore. Questi recettori sono coinvolti in diversi processi neurologici, tra cui la modulazione del rilascio di neurotrasmettitori e la neuroprotezione. L'attivazione dei recettori sigma-1 può contribuire agli effetti psicoattivi e neuroprotettivi del farmaco.
La DXM inibisce la ricaptazione della serotonina, un neurotrasmettitore coinvolto nella regolazione dell'umore. Aumentando i livelli di serotonina nel cervello, il DXM può avere effetti che alterano l'umore e può contribuire al suo utilizzo nel trattamento di alcuni disturbi dell'umore. Tuttavia, ciò aumenta anche il rischio di sindrome da serotonina quando viene associata ad altri agenti serotoninergici.
Infine, il DXM ha una debole affinità per i recettori degli oppiacei, in particolare per il recettore sigma-1 e, in misura minore, per il recettore mu-opioide. Sebbene non produca effetti significativi simili agli oppioidi, questa interazione può contribuire al suo profilo farmacologico complessivo.
Il fenibut (acido β-fenil-γ-aminobutirrico) è un depressore del sistema nervoso centrale e ansiolitico. È stato sviluppato nell'Unione Sovietica ed è usato in alcuni Paesi come farmaco da prescrizione per ansia, insonnia e altre condizioni.
Il fenibut è principalmente un agonista del recettore B del GABA. Il GABA (acido gamma-aminobutirrico) è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello. Stimolando i recettori GABA B, il fenibut riduce l'eccitabilità neuronale, determinando i suoi effetti calmanti e ansiolitici. Questa azione è simile al meccanismo del baclofene, un rilassante muscolare e un agente antispastico.
Anche il fenibut ha una certa affinità per i recettori GABA A, anche se questo effetto è meno pronunciato rispetto alla sua azione sui recettori GABA B. La modulazione dei recettori GABA A contribuisce ai suoi effetti sedativi e ansiolitici complessivi.
Può influenzare i livelli di dopamina nel cervello. È stato dimostrato che aumenta la dopamina nello striato, il che potrebbe contribuire ai suoi effetti nootropi (di miglioramento cognitivo) ed euforizzanti. Questa attività dopaminergica può anche giocare un ruolo nel suo potenziale di abuso.
Almeno il fenibut è in grado di bloccare i canali del calcio voltage-gated, contribuendo a ridurre l'eccitabilità neuronale. Questa azione può contribuire ai suoi effetti calmanti e rilassanti per i muscoli.
Lacombinazione di DXM e fenibut può avere effetti significativi e potenzialmente pericolosi a causa delle loro interazioni con più sistemi neurotrasmettitoriali.
- Compromissione cognitiva: DXM e fenibut influiscono entrambi sulle funzioni cognitive. La loro combinazione può portare a un aumento della confusione, a disturbi della memoria e a difficoltà di concentrazione.
- Effetti dissociativi e allucinogeni: Il DXM, soprattutto a dosi elevate, può produrre effetti dissociativi e allucinogeni. La combinazione con il fenibut può intensificare questi effetti, portando potenzialmente a grave disorientamento, allucinazioni visive e uditive e distacco dalla realtà.
- Aumento dell'ansia e sbalzi d'umore: Sebbene entrambe le sostanze siano in grado di ridurre l'ansia a dosi terapeutiche, la loro combinazione, soprattutto a dosi elevate, può paradossalmente aumentare l'ansia e causare sbalzi d'umore. Ciò è dovuto alle complesse interazioni tra i sistemi neurotrasmettitoriali del cervello.
- Aumento della sedazione e della depressione del SNC: Sia il DXM che il fenibut hanno proprietà sedative. Se combinati, questi effetti possono essere notevolmente amplificati, portando a una profonda sedazione e depressione del SNC. Ciò può provocare sonnolenza, letargia e compromissione della coordinazione motoria.
- Problemi gastrointestinali: Nausea, vomito e altri disturbi gastrointestinali sono comuni a entrambe le sostanze. La loro combinazione può esacerbare questi problemi, con conseguente aumento del disagio e potenziale disidratazione.
- Aumento dell'euforia e rischio di dipendenza: L'attività dopaminergica del fenibut e il potenziale del DXM di aumentare la serotonina possono combinarsi per aumentare il senso di euforia. Questa euforia accentuata aumenta il rischio di dipendenza psicologica e di abuso.
- Aumento del rischio di depressione respiratoria: Dosi elevate di DXM e fenibut possono sopprimere il sistema respiratorio. Se assunti insieme, aumentano il rischio di grave depressione respiratoria, che può essere pericolosa per la vita.
In considerazione di quanto sopra, si raccomanda di trattare questa combinazione con grande cautela.
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