Aumentare i rendimenti di Leuckart?

CryoThio

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In molti forum, compreso questo, la leuckart è un metodo ben noto per ridurre i chetoni ad ammine. Tuttavia, per i nostri substrati preferiti, sembra essere un metodo poco adatto sotto diversi aspetti.

In primo luogo, la resa, che sembra aggirarsi intorno al 40% o giù di lì, e che lascia molto a desiderare. dobbiamo migliorarla. Sembra che l'utilizzo di sali di formiato, piuttosto che delle varie ammidi, possa aumentare la resa. Mi chiedo se qualcosa come un PTC possa essere d'aiuto, magari un po' di TBAB. Anche l'utilizzo di un gas non reattivo come l'azoto durante la reazione sembra essere d'aiuto. Forse anche la CO2? Inoltre, anche una quantità catalitica di semi di cloruro di magnesio può aiutare.

A parte la resa e il lungo tempo di esecuzione su larga scala, che imo non può essere evitato, questa reazione è ideale, ma è uno schifo perdere così tanto chetone. Possiamo trovare un modo per aumentare la resa e trasformare questa reazione in una vera e propria svolta?
 

w2x3f5

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Il Leucart standard ha problemi di reazione a lungo termine (il p2p non è così) e di buona idrolisi (ha anche impurità di idrolisi), ovviamente è importante la giusta miscela formamidi/acidi/chetone/
 
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