Fenibuts un tramadols
Fenibuts ir sintētisks savienojums, kas tika izstrādāts Padomju Savienībā 20. gadsimta 60. gados kā centrālās nervu sistēmas nomācošs līdzeklis ar anksiolītiskām (pret trauksmi) un nootropām (kognitīvās funkcijas uzlabojošām) īpašībām. Ķīmiski fenibuts ir gamma-aminosviestskābes (GABA) atvasinājums, kas ir primārais inhibējošais neiromediators smadzenēs, kurš samazina neironu uzbudināmību. Tomēr, lai gan pati GABA nevar šķērsot hematoencefalisko barjeru, fenibuta modificētā struktūra ar pievienotu fenilgredzenu ļauj tai šķērsot smadzenes un iedarboties.
Fenibuts galvenokārt darbojas kā GABA-B receptoru agonists, bet nedaudz iedarbojas arī uz GABA-A receptoriem. GABA-B receptoru aktivizēšana rada nomierinošu iedarbību, mazina trauksmi un veicina relaksāciju, neizraisot spēcīgu sedāciju, atšķirībā no dažām citām GABA-ergiskām vielām, piemēram, alkohola vai benzodiazepīniem. GABA-B receptoru aktivizācijai piemīt arī muskuļus atslābinoša iedarbība un tā var mazināt stresu. Šis darbības mehānisms ir iemesls, kāpēc fenibutu bieži lieto prettrauksmes un garastāvokli uzlabojošas iedarbības dēļ.
Papildus ietekmei uz GABA sistēmu fenibuts modulē arī dopamīnerģisko sistēmu. Ir pierādīts, ka tas palielina dopamīna līmeni noteiktos smadzeņu reģionos, īpaši striatumā. Tas veicina tā garastāvokli uzlabojošās īpašības un var radīt labsajūtas vai vieglas eiforijas sajūtu. Dopamīnerģiskajai aktivitātei ir arī daži no tās nootropajiem efektiem, jo dopamīnam ir būtiska loma motivācijā, uzmanības un atlīdzības apstrādē.
Fenibutam ir ietekme arī uz glutamāta receptoriem, jo īpaši NMDA receptoriem, lai gan šī ietekme ir mazāk izteikta salīdzinājumā ar tā iedarbību uz GABA un dopamīna sistēmām. Šī mijiedarbība var veicināt neiroprotektīvās īpašības un kognitīvo funkciju uzlabošanu. Modulējot glutamaterģisko transmisiju, fenibuts var palīdzēt stabilizēt garastāvokli un mazināt pārmērīgu uzbudinošu neirotransmisiju, kas bieži ir saistīta ar trauksmi un stresu.
Tramadols ir sintētisks opioīdu analgētisks līdzeklis, kas, izmantojot vairāku mehānismu kombināciju, mazina sāpes. Tramadola galvenais darbības mehānisms ir tā kā mu-opioīdu receptoru agonista darbība galvas un muguras smadzenēs un muguras smadzenēs. Mu-opioīdu receptori ir daļa no endogēnās opioīdu sistēmas, kas palīdz regulēt sāpju uztveri. Kad tramadols saistās ar šiem receptoriem, tas imitē dabisko sāpju remdējošo ķīmisko vielu, piemēram, endorfīnu, darbību organismā. Tas samazina sāpju uztveri un rada analgēziju. Tomēr tramadola afinitāte pret mu-opioīdu receptoriem ir salīdzinoši vāja salīdzinājumā ar spēcīgākiem opioīdiem, piemēram, morfīnu vai oksikodonu, tāpēc tā pretsāpju iedarbība ir mazāka.
Papildus opioīdu aktivitātei tramadols kavē arī divu svarīgu neiromediatoru - serotonīna un noradrenalīna - atpakaļsaistīšanu. Bloķējot serotonīna un norepinefrīna atpakaļsaistīšanos, tramadols palielina šo neiromediatoru līmeni sinaptiskajos šķēlumos, uzlabojot to pieejamību. Gan serotonīnam, gan norepinefrīnam ir izšķiroša nozīme lejupejošajos inhibējošajos sāpju ceļos, kas palīdz nomākt sāpju signālus centrālajā nervu sistēmā. Šis sekundārais mehānisms būtiski veicina tramadola pretsāpju mazinošo iedarbību, īpaši neiropātisko sāpju gadījumā, kad tradicionālie opioīdi var būt mazāk efektīvi.
Tramadolu metabolizē galvenokārt aknās ar enzīma citohroma P450 2D6 (CYP2D6) palīdzību. Tas tiek pārvērsts par spēcīgāku metabolītu, ko sauc par O-desmetiltramadolu (M1), kuram ir lielāka afinitāte pret mu-opioīdu receptoriem un tādējādi vairāk veicina tā opioīdu iedarbību. CYP2D6 aktivitātes atšķirības starp indivīdiem var izraisīt atšķirības tramadola metabolismā un iedarbībā.
Fenibuta un tramadola kombinācija rada ievērojamu risku to pārklājošās ietekmes uz centrālo nervu sistēmu dēļ. Abas zāles izraisa nomācošu iedarbību, bet ar atšķirīgu mehānismu palīdzību, un to kombinēta lietošana var pastiprināt kaitīgās sekas.
Lietojot kopā, šīs zāles var palielināt smagas centrālās nervu sistēmas nomākuma risku. Tas var izraisīt dziļu sedāciju, motorisko funkciju traucējumus, reiboni un kognitīvo procesu palēnināšanos. Lielākas bažas rada elpošanas nomākuma risks, kad samazinās smadzeņu spēja regulēt elpošanu, kas var izraisīt letālas sekas, piemēram, elpošanas apstāšanos, īpaši lietojot lielākas devas vai lietojot hroniski.
Turklāt abas zāles ietekmē serotonīna līmeni, kas palielina serotonīna sindroma iespējamību. Tas ir potenciāli dzīvībai bīstams stāvoklis, ko raksturo uzbudinājums, hiperrefleksija, trīce un psihiskā stāvokļa izmaiņas. Lai gan fenibuta ietekme uz serotonīna sindromu ir mazāk tieša, tā lietošana kopā ar tramadolu, kas tieši inhibē serotonīna atpakaļsaistīšanu, palielina šo risku, īpaši personām, kuras jau lieto citas serotonīnerģiskas zāles.
Krampju lēkmes ir vēl viens būtisks risks, lietojot šo kombināciju. Ir zināms, ka tramadols pazemina krampju slieksni, un Phenibut atcelšana jo īpaši var izraisīt krampjus. Šo zāļu lietošana kopā var palielināt krampju aktivitātes iespējamību, jo īpaši personām, kurām iepriekš bijuši krampji vai kuras lieto citas zāles, kas arī ietekmē krampju slieksni.
Mēs neesam saskārušies ar apstiprinātiem datiem par akūtiem un letāliem stāvokļiem, kas saistīti ar šo kombināciju. Tajā pašā laikā nav pazīmju, kas liecinātu par vērtīgu pozitīvu rekreatīvo ietekmi, kas varētu segt šīs kombinācijas radīto risku.
Kopumā šo kombināciju var dēvēt par vienu no maz pētītajām, tāpēc būsim pateicīgi par jebkādu informāciju, arī subjektīvu, par šo kombināciju. Vienlaikus atgādinām visiem lietotājiem, ka, neraugoties uz tieksmi pēc eksperimentiem un vēlmi pēc jaunām lietām, vispirms ir jārūpējas par savu veselību.
Ņemot vērā iepriekš minēto, iesakām pret šo kombināciju izturēties ļoti piesardzīgi.
Last edited by a moderator: