- Joined
- Feb 2, 2024
- Messages
- 83
- Reaction score
- 66
- Points
- 18
Deze tabel komt van de wiki Equianalgesic pagina. Het is een beetje onnauwkeurig en verre van volledige lijst, maar ik zal later meer interessante verbindingen toevoegen.
Houd er rekening mee dat dit gecombineerde gegevens zijn van verschillende methoden om de werkzaamheid bij verschillende dieren te meten, vooral bij de meest krachtige. Vertaal deze gegevens dus zorgvuldig voor de werkzaamheid bij mensen.
Bijvoorbeeld, de potentie van Ohmefentanyl staat hier vermeld als 6300, maar het heeft 8 isomeren, waarvan er één - (3R,4S,βS) aanzienlijk sterker is dan de andere, of ongeveer 6300 sterker dan morfine voor muizen, maar voor apen is het EXTREME potent, tot 50.000 keer of zelfs meer in vergelijking met morfine (het was erg moeilijk om precies te meten), dus het is waarschijnlijker dat het hetzelfde geval zal zijn voor mensen. Dit maakt het tot een van de krachtigste verbindingen ooit, niet alleen als pijnstiller, maar ook als gewone moordenaar, waardoor klassieke oorlogszenuwstoffen als VX uit de strijd worden gestoten.
Een ander voorbeeld is de vergelijking tussen carfentanil en lofentanil (carfentanil met een 3-methylgroep op de piperidinering), dat hier wordt vermeld als 10k-100k potentie, maar in dierstudies ongeveer twee keer minder potent is dan carfentanil. Het tegenovergestelde geldt voor mensen - het is krachtiger en vele malen giftiger, omdat het tot 3 dagen werkt.
Er zijn al verbindingen met een potentie die tot een miljoen keer hoger is dan die van morfine (niet alleen via de instraspinale route) en waarschijnlijk zullen er later nog meer verschijnen, als gevolg van succes in AI-voorspelling van eiwitvouwing en -binding, maar ik wil ze hier niet opnoemen, omdat het werken met zulke materialen een ramp is.
Degenen die de oorlog met amateur- en clandestiene chemie voortzetten, moeten goed begrijpen dat ze met hun acties mensen alleen maar pushen om met steeds krachtiger stoffen te werken, omdat het jaar na jaar moeilijker en moeilijker wordt om chemicaliën in de benodigde hoeveelheden te bestellen.
Niet-lineariteiten
Deze grafiek meet pijnstilling versus massa van medicatie. Niet alle medicijnen hebben een vaste relatie op deze schaal. Methadon verschilt van de meeste opioïden omdat de werkzaamheid kan variëren afhankelijk van hoe lang het wordt ingenomen. Acuut gebruik (1-3 dagen) geeft een potentie die ongeveer 1,5× zo sterk is als die van morfine en chronisch gebruik (7 dagen+) geeft een potentie die ongeveer 2,5 tot 5× zo sterk is als die van morfine. Op dezelfde manier neemt het effect van tramadol toe na opeenvolgende doseringen door de accumulatie van de actieve metaboliet en een toename van de orale biologische beschikbaarheid bij chronisch gebruik.Vergelijking met orale morfine
Analgetisch | Sterkte (relatief) | Gelijkwaardige dosis (10 mg orale morfine) | |||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Paracetamol (niet-opioïde) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO); 8 min(IV) | 5-6 uur | |
Aspirine(NSAID, niet-opioïde) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
Ibuprofen[10](NSAID, niet-opioïde) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
Diflunisal (NSAID, niet-opioïde) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
Naproxen[10] (NSAID, niet-opioïde) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
Piroxicam (NSAID, niet-opioïde) | 1⁄120 (schatting) | ||||||
Indomethacine (NSAID niet-opioïde) | 1⁄64 (schatting) | ||||||
Diclofenac[10][11](NSAID, niet-opioïde) | 1⁄10 (geschat) (hetzelfde als Codeïne) | 100 mg (schatting) | 50-60% | 1-4 | |||
Ketorolac[12] (NSAID, niet-opioïde) | 1⁄3 (schatting) | 30 mg IV (schatting) | 80-100% | 5-7 | |||
Nefopam (centraal werkende niet-opioïde) | 5⁄8 (schatting) | 16 mg IM (schatting) | Nefopam: 3-8, Desmethylnefopam 10-15 | ||||
Dextropropoxyfeen[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
Codeïne | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfine 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 uur | |
Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
Opium(oraal) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfine) | 2,5-3,0 (morfine, codeïne) | |||
Tilidine | 1⁄10 | 100 mg | |||||
Dihydrocodeïne | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
Anileridine[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
Alphaprodine | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (nuchter) | ||||
Pethidine (meperidine) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
Benzylfentanyl | 1⁄2 | ||||||
AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
Hydrocodon | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(Onmiddellijke afgifte; PO) | 10-30 min(Onmiddellijke afgifte; PO) | 4-6 | |
Metopon | 1 | 10 mg | |||||
Pentazocine lactaat (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
Morfine (oraal) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 uur |
Oxycodon(oraal)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 uur(onmiddellijke afgifte)(PO); 4,5 uur(gecontroleerde afgifte)(PO) | 10-30 min(onmiddellijke afgifte)(PO); 1 uur(gecontroleerde afgifte)(PO) | 3-6 uur (onmiddellijkeafgifte)(PO); 10-12 uur (gecontroleerdeafgifte)(PO)[21] | |
Spiradoline | 1.5 | ||||||
Nicomorfine | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
Oxycodon(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 uur | |
Morfine(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Onmiddellijk (van 5 tot 15 sec; IV); 5-15 min(IM) | 3-7 uur |
Clonitazene | 3 | 3,33 mg | |||||
Methadon (acuut)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
Methadon (chronisch)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
Fenazocine | 4 | ~2.5 mg | |||||
Diamorfine (Heroïne; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (geïnjecteerd)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 (morfine prodrug)[27] | Onmiddellijk (van 5 tot 15 sec; IV); 2 tot 5 min(IM) | 3 tot 7 uur | |
Dezocine | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Oraal: 30-35%, intranasaal: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
Oxymorphone[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM & Interlaminair) | PO: 10% Buccaal: 28% Sublinguaal: 37,5% Intranasaal: 43% IV, IM & IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 min(PO), onmiddellijk (van 5 tot 15 sec)(IV) | 6-8 uur oraal 2-6 uur parenteraal | |
U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
Levorphanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
Desomorfine (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Onmiddellijk (van 5 tot 15 sec)(IV); 2-5 min(IM) | 3-4 uur | |
N-Fenethylnormorfine | 8-14 | ||||||
Alfentanyl | 10-25 | 1,5 (90-111 minuten) | Onmiddellijk (van 5 tot 15 sec); 4× sneller dan fentanyl | 0,25 uur (15 min); tot 54 minuten tot einde van effecten | |||
Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
Acetylfentanyl | 15 | ||||||
7-Hydroxymitragynine | 17 | ~0,6 mg | |||||
Furanylfentanyl | 20 | ||||||
Butyrfentanyl | 25 | ||||||
Enadoline | 25 | 15 μg (drempel) en 0,160 mg/kg (dissociatieve effecten) | |||||
Buprenorfine(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (buccaal);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, gemiddeld 37 | 3:1 | 45 min | 12-24 uur |
N-Fenethyl-14-ethoxymetopon | 60 | 160 μg | |||||
Fenomorf | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
N-Fenethylnordesomorfine | 85 | ||||||
Fenaridine | (50-100)- | ||||||
Fentanyl | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 min(TD/IV) | 30-60 minuten(IV) | |
Metonitazene | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
Acrylfentanyl | (50-100+) | ||||||
Buprenorfine(Transdermaal)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (buccaal);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minuten | 12-24 uur | |
14-Cinnamoyloxycodeinon | 177 | 77 μg | |||||
Etonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
Protonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 min contextgevoelige halfwaardetijd; 7-18 min eliminatiehalfwaardetijd) | Onmiddellijk (van 5 tot 15 sec) | 15 minuten; snelle afname van effecten maakt continue infusie noodzakelijk voor behoud van anesthesie | ||
Protonitazene | 200 | 50 μg | |||||
Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
Isotonitazeen | 500 | 20 μg | |||||
Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
C-8813 | 591 | ||||||
4-Fenylfentanyl | 800 | ||||||
Etonitazene | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
3-Methylfentanyl | 1000-1500 | ||||||
N-Desetylisotonitazeen | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
Etorfine | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
Ohmefentanyl | 6300 | ||||||
Acetorfine | 8700 | 1,33 μg | |||||
Dihydroetorfine[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
Carfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
4-Carboethoxyohmefentanil | 30,000 | ||||||
Ohmecarfentanil | (30,000) | ||||||
R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
14-Methoxymetopon (intraspinaal)[39] | (1,000,000) |
PO: oraal - IV: intraveneuze injectie - IM: intramusculaire injectie - SC: subcutane injectie - SL: sublinguaal - TD: transdermaal
"Sterkte" wordt gedefinieerd als analgetische potentie ten opzichte van orale morfine.
Tolerantie, sensibilisatie, kruistolerantie, metabolisme en hyperalgesie kunnen complexe factoren zijn bij sommige individuen.
Interacties met andere geneesmiddelen, eten en drinken en andere factoren kunnen het effect van bepaalde analgetica vergroten of verkleinen en hun halfwaardetijd veranderen.
Omdat sommige vermelde analgetica prodrugs zijn of actieve metabolieten hebben, kan individuele variatie in leverenzymen (bijv, CYP2D6 enzym) kan leiden tot aanzienlijk veranderde effecten.
"Sterkte" wordt gedefinieerd als analgetische potentie ten opzichte van orale morfine.
Tolerantie, sensibilisatie, kruistolerantie, metabolisme en hyperalgesie kunnen complexe factoren zijn bij sommige individuen.
Interacties met andere geneesmiddelen, eten en drinken en andere factoren kunnen het effect van bepaalde analgetica vergroten of verkleinen en hun halfwaardetijd veranderen.
Omdat sommige vermelde analgetica prodrugs zijn of actieve metabolieten hebben, kan individuele variatie in leverenzymen (bijv, CYP2D6 enzym) kan leiden tot aanzienlijk veranderde effecten.
Houd er rekening mee dat dit gecombineerde gegevens zijn van verschillende methoden om de werkzaamheid bij verschillende dieren te meten, vooral bij de meest krachtige. Vertaal deze gegevens dus zorgvuldig voor de werkzaamheid bij mensen.
Bijvoorbeeld, de potentie van Ohmefentanyl staat hier vermeld als 6300, maar het heeft 8 isomeren, waarvan er één - (3R,4S,βS) aanzienlijk sterker is dan de andere, of ongeveer 6300 sterker dan morfine voor muizen, maar voor apen is het EXTREME potent, tot 50.000 keer of zelfs meer in vergelijking met morfine (het was erg moeilijk om precies te meten), dus het is waarschijnlijker dat het hetzelfde geval zal zijn voor mensen. Dit maakt het tot een van de krachtigste verbindingen ooit, niet alleen als pijnstiller, maar ook als gewone moordenaar, waardoor klassieke oorlogszenuwstoffen als VX uit de strijd worden gestoten.
Een ander voorbeeld is de vergelijking tussen carfentanil en lofentanil (carfentanil met een 3-methylgroep op de piperidinering), dat hier wordt vermeld als 10k-100k potentie, maar in dierstudies ongeveer twee keer minder potent is dan carfentanil. Het tegenovergestelde geldt voor mensen - het is krachtiger en vele malen giftiger, omdat het tot 3 dagen werkt.
Er zijn al verbindingen met een potentie die tot een miljoen keer hoger is dan die van morfine (niet alleen via de instraspinale route) en waarschijnlijk zullen er later nog meer verschijnen, als gevolg van succes in AI-voorspelling van eiwitvouwing en -binding, maar ik wil ze hier niet opnoemen, omdat het werken met zulke materialen een ramp is.
Degenen die de oorlog met amateur- en clandestiene chemie voortzetten, moeten goed begrijpen dat ze met hun acties mensen alleen maar pushen om met steeds krachtiger stoffen te werken, omdat het jaar na jaar moeilijker en moeilijker wordt om chemicaliën in de benodigde hoeveelheden te bestellen.