Porównanie syntetycznych opioidów
- Thread starter Albert A
- Start date
Postaram się odpowiedzieć na następujące pytania
1. N-dezetyloizotonitazen: Jest to pochodna izotonitazenu, który działa jako agonista opioidowy.
Porównanie do fentanylu: Dane farmakologicznein vitro pokazują, że N-dezetyloizotonitazen jest aktywnym agonistą opioidowym i jest około 20x silniejszy niż fentanyl
2. Etonitazepyne: jest pochodną benzimidazolu o silnym działaniu opioidowym.
Porównanie do fentanylu: W danych dostarczonych przez US Drug Enforcement Administration, etonitazepyne wykazywał znacznie większy agonizm na receptory mu-opioidowe niż fentanyl (około 31 razy) i morfina (około 42 razy). Jego agonizm na receptory delta-opioidowe był podobny do agonizmu fentanylu i morfiny, ale mniejszy na receptory kappa-opioidowe. Ogólna skuteczność etonitazepiny in vivo jest 20 razy wyższa niż fentanylu u ludzi.
Opisywano euforię; senność i czuwanie; tymczasowe złagodzenie bólu, stresu lub obniżonego nastroju; swędzenie; silne nudności i/lub wymioty; silne pocenie się lub gorączkę; spowolnienie i/lub trudności w oddychaniu; sine usta lub opuszki palców; zimną, lepką skórę; małe źrenice; brak reakcji i/lub utratę przytomności. Zgłoszenia te nie zostały zweryfikowane i nie podano dalszych szczegółów.
3. Protonitazen: jest pochodną benzimidazolu o silnym działaniu opioidowym.
Porównanie do fentanylu: Naukowcy obliczyli siłę działania (EC50) i skuteczność (Emax) protonitazenu w stosunku do fentanylu i hydromorfonu. Protonitazen był wysoce aktywny w aktywacji receptorów mu-opioidowych, z siłą działania i skutecznością nieco większą niż w przypadku fentanylu (107%) i znacznie większą niż w przypadku hydromorfonu (174%).
Protonitazen został potwierdzony analitycznie w dziewięciu śmiertelnych zatruciach lub zgonach w USA. Chociaż dane dotyczące ludzi są ograniczone, w przeglądzie oryginalnych badań nad opioidami benzimidazolowymi zauważono, że po podaniu dożylnym wszystkie leki powodowały depresję oddechową, z wąskim stosunkiem terapeutycznym między analgezją a depresją oddechową.
4. Metonitazen: jest związkiem przeciwbólowym spokrewnionym z etonitazenem. Wykazano, że ma około 100 razy silniejsze działanie niż morfina podawana drogą ośrodkową, ale w przypadku stosowania doustnego wykazano, że ma około 10 razy silniejsze działanie niż morfina.
Porównanie z fentanylem: Naukowcy obliczyli siłę działania (EC50) i skuteczność (Emax) metonitazenu w stosunku do fentanylu i hydromorfonu (HM). W aktywacji receptora mu-opioidowego metonitazen był wysoce aktywny, z siłą działania i skutecznością nieco większą niż fentanyl (113-121%) i znacznie większą niż hydromorfon (184-340%).
Osobno chciałbym zauważyć, że profile farmakologiczne wszystkich substancji sprawiają, że ludzie myślą, że można je stosować w obecności tolerancji, aby osiągnąć pożądany efekt. Jednak połączenie fentanylu lub klasycznych opioidów z tymi syntetycznymi substancjami o właściwościach opioidowych często prowadziło do zgonów. Bądź ostrożny
1. N-dezetyloizotonitazen: Jest to pochodna izotonitazenu, który działa jako agonista opioidowy.
Porównanie do fentanylu: Dane farmakologicznein vitro pokazują, że N-dezetyloizotonitazen jest aktywnym agonistą opioidowym i jest około 20x silniejszy niż fentanyl
2. Etonitazepyne: jest pochodną benzimidazolu o silnym działaniu opioidowym.
Porównanie do fentanylu: W danych dostarczonych przez US Drug Enforcement Administration, etonitazepyne wykazywał znacznie większy agonizm na receptory mu-opioidowe niż fentanyl (około 31 razy) i morfina (około 42 razy). Jego agonizm na receptory delta-opioidowe był podobny do agonizmu fentanylu i morfiny, ale mniejszy na receptory kappa-opioidowe. Ogólna skuteczność etonitazepiny in vivo jest 20 razy wyższa niż fentanylu u ludzi.
Opisywano euforię; senność i czuwanie; tymczasowe złagodzenie bólu, stresu lub obniżonego nastroju; swędzenie; silne nudności i/lub wymioty; silne pocenie się lub gorączkę; spowolnienie i/lub trudności w oddychaniu; sine usta lub opuszki palców; zimną, lepką skórę; małe źrenice; brak reakcji i/lub utratę przytomności. Zgłoszenia te nie zostały zweryfikowane i nie podano dalszych szczegółów.
3. Protonitazen: jest pochodną benzimidazolu o silnym działaniu opioidowym.
Porównanie do fentanylu: Naukowcy obliczyli siłę działania (EC50) i skuteczność (Emax) protonitazenu w stosunku do fentanylu i hydromorfonu. Protonitazen był wysoce aktywny w aktywacji receptorów mu-opioidowych, z siłą działania i skutecznością nieco większą niż w przypadku fentanylu (107%) i znacznie większą niż w przypadku hydromorfonu (174%).
Protonitazen został potwierdzony analitycznie w dziewięciu śmiertelnych zatruciach lub zgonach w USA. Chociaż dane dotyczące ludzi są ograniczone, w przeglądzie oryginalnych badań nad opioidami benzimidazolowymi zauważono, że po podaniu dożylnym wszystkie leki powodowały depresję oddechową, z wąskim stosunkiem terapeutycznym między analgezją a depresją oddechową.
4. Metonitazen: jest związkiem przeciwbólowym spokrewnionym z etonitazenem. Wykazano, że ma około 100 razy silniejsze działanie niż morfina podawana drogą ośrodkową, ale w przypadku stosowania doustnego wykazano, że ma około 10 razy silniejsze działanie niż morfina.
Porównanie z fentanylem: Naukowcy obliczyli siłę działania (EC50) i skuteczność (Emax) metonitazenu w stosunku do fentanylu i hydromorfonu (HM). W aktywacji receptora mu-opioidowego metonitazen był wysoce aktywny, z siłą działania i skutecznością nieco większą niż fentanyl (113-121%) i znacznie większą niż hydromorfon (184-340%).
Osobno chciałbym zauważyć, że profile farmakologiczne wszystkich substancji sprawiają, że ludzie myślą, że można je stosować w obecności tolerancji, aby osiągnąć pożądany efekt. Jednak połączenie fentanylu lub klasycznych opioidów z tymi syntetycznymi substancjami o właściwościach opioidowych często prowadziło do zgonów. Bądź ostrożny
Nie jest to takie proste pytanie. Istnieje bowiem wiele punktów zastosowania i trudnych do odczytania zmiennych. Być może poniższa tabela okaże się pomocna:
| Opioidy | SIŁA DZIAŁANIA W STOSUNKU DO MORFINY | CZAS DZIAŁANIA (GODZINY) |
| Kodeina | 1/10 | 3-6 |
| Petydyna | 1/8 | 2-4 |
| Tapentadol | 1/3 | 4-6 |
| Hydrokodon | 2/3 | 4-8 |
| Oksykodon | 1.5-2 | 3-4 |
| Metadon | 5-10 | 8-12 |
| Hydromorfon | 4-7.5 | 4-5 |
| Buprenorfina | 80-100 | 6-8 |
| Fentanyl | 50-150 | 72 |
Jest to również całkiem interesująca tabela
- By middlemaneu
Tabela nie jest poprawna... tylko bardzo niewiele fentalogów jest odpowiednio zbadanych z punktu widzenia medycyny, ponieważ w złotym wieku, gdy tylko znaleziono dobry, inne firmy po prostu używały tej samej nazwy, aby sprzedawać więcej produktów - dlatego istnieją tak różne opinie między użytkownikami i różnymi dokumentami. Acetyl-F (15x) i Furanyl-F (25x) są jedynymi, które znałem ze szczegółowymi referencjami / badaniami na ludziach. Tutaj car-f będący 10'000x jest całkowicie fałszywy, to 1250x ok. u ludzi.
Oddałbym nerkę, żeby mieć niektóre z tych analogów złotego wieku... Klasa Zenes była po prostu strasznym bałaganem, słaba wartość rekreacyjna, chyba że rekreacja oznacza tylko kiwanie głową, zasypianie i zemdlenie - może z wyjątkiem Etazene - ale niszczenie tolerancji jest takie samo dla wszystkich. Przynajmniej Chińczycy zaoferowali lekarstwo 10 lat przed medycyną... nawet jeśli jest to dyskutowane, ponad 40 osób z tolerancją dinozaurów na Zenes (100-150 mg IV!!!) udało się rzucić Zenes bez niewielkiego lub żadnego WD za pomocą SR-17018.
W ciągu ostatnich kilku miesięcy w końcu zaczęły pojawiać się nowe klasy, a więcej z nich wkrótce ujrzy światło dzienne. Zarówno o niskiej, średniej, jak i silnej mocy. IMO idealny kandydat to 15-20x. Łatwy do dawkowania od użytkowników o niskiej mocy, wystarczająco silny przy wyższych dawkach od użytkowników o silnej mocy, a zwłaszcza nie będzie używany do wycinania z grama 300 g syntetycznej heroiny sprzedawanej jako heroina lub prasowanych tabletek "oxy".
Oddałbym nerkę, żeby mieć niektóre z tych analogów złotego wieku... Klasa Zenes była po prostu strasznym bałaganem, słaba wartość rekreacyjna, chyba że rekreacja oznacza tylko kiwanie głową, zasypianie i zemdlenie - może z wyjątkiem Etazene - ale niszczenie tolerancji jest takie samo dla wszystkich. Przynajmniej Chińczycy zaoferowali lekarstwo 10 lat przed medycyną... nawet jeśli jest to dyskutowane, ponad 40 osób z tolerancją dinozaurów na Zenes (100-150 mg IV!!!) udało się rzucić Zenes bez niewielkiego lub żadnego WD za pomocą SR-17018.
W ciągu ostatnich kilku miesięcy w końcu zaczęły pojawiać się nowe klasy, a więcej z nich wkrótce ujrzy światło dzienne. Zarówno o niskiej, średniej, jak i silnej mocy. IMO idealny kandydat to 15-20x. Łatwy do dawkowania od użytkowników o niskiej mocy, wystarczająco silny przy wyższych dawkach od użytkowników o silnej mocy, a zwłaszcza nie będzie używany do wycinania z grama 300 g syntetycznej heroiny sprzedawanej jako heroina lub prasowanych tabletek "oxy".
↑View previous replies…
- By Paracelsus
Pozdrawiam. Czy masz jakieś obiektywne dane na poparcie swoich słów? Byłbym bardzo zainteresowany zapoznaniem się z nimi. Obecnie pojawia się wiele nowych informacji
- By middlemaneu
Cześć,
Czy masz na myśli artykuły na temat działania Fentalogues u ludzi? A może Zenes? (wiele nowych artykułów publicznych i prywatnych wydanych w ciągu ostatnich 2 lat) - jeśli chodzi o nowe klasy silnych opoidów, które zostały publicznie opublikowane (następna pojawi się wkrótce), możemy porozmawiać za pośrednictwem PM / bezpieczniejszych kanałów komunikacji.
Czy masz na myśli artykuły na temat działania Fentalogues u ludzi? A może Zenes? (wiele nowych artykułów publicznych i prywatnych wydanych w ciągu ostatnich 2 lat) - jeśli chodzi o nowe klasy silnych opoidów, które zostały publicznie opublikowane (następna pojawi się wkrótce), możemy porozmawiać za pośrednictwem PM / bezpieczniejszych kanałów komunikacji.