Centanafadina como um possível euforético

[Metribolone]

A centanafadina é um "novo" medicamento atualmente em testes clínicos de fase 3 como tratamento para o TDAH na forma de um comprimido de liberação sustentada a ser tomado duas vezes ao dia. É um inibidor triplo da recaptação de norepinefrina, dopamina e serotonina, nessa ordem. Você pode encontrar mais informações com o número de patente WO2013019271A1, que detalha sua síntese, valores de recaptação e outros aspectos relacionados à sua farmacologia. Foi introduzido pela empresa farmacêutica Otsuka como um medicamento que traria benefícios estimulantes por agir rapidamente (ao contrário da atomoxetina, que leva algumas semanas para que o benefício completo faça efeito) e, ao mesmo tempo, aumentaria a tolerabilidade de forma semelhante aos não estimulantes.

De acordo com a pesquisa, foi dito que ele tem baixo potencial de abuso ao testar a locomoção espontânea de ratos, mas também atenuou a locomoção com eficácia semelhante à do metilfenidato quando testado no modelo de rato para TDAH. Também aumentou significativamente as concentrações de monoamina, tanto por via oral quanto por via parenteral (na forma de liberação imediata), atingindo o pico de concentração em cerca de 40 minutos e os níveis foram mantidos por 3 a 4 horas antes de cair.

Nos testes atuais em humanos, os efeitos colaterais são semelhantes aos dos estimulantes e antidepressivos, incluindo supressão do apetite, boca seca, náusea, dor abdominal, fadiga e sonolência, erupção cutânea, dor de cabeça e diarreia quando usado por via oral na forma de liberação sustentada, em um total de 200 ou 400 miligramas por dia. As dosagens maiores tiveram tolerabilidade semelhante às dosagens menores.

Com base nessas informações, vocês acham que ela poderia ter efeitos eufóricos sem efeitos estimulantes significativos quando tomada em formas de "liberação imediata", como cheirar o pó, injetá-lo ou tomá-lo por via oral? Você acha que isso teria efeitos estimulantes leves ou nenhum? Ou você acha que seria semelhante a cheirar um antidepressivo, não proporcionando quase nenhum valor recreativo, embora ainda produza efeitos?

No geral, parece ser um composto muito interessante.

 

[Metribolone]

Presumo que ele teria efeitos semelhantes aos do metilfenidato, mas possivelmente mais eufóricos ou agradáveis devido à inibição da recaptação da serotonina. Acho que a inibição da recaptação da serotonina também é o motivo pelo qual ele poderia ser mais sedativo ou produzir menos locomoção espontânea em ratos do que os estimulantes tradicionais. Além disso, como ele age rapidamente, sendo dosado como de liberação sustentada pela empresa, e outras patentes que tratam de outras formulações, incluindo uma combinação de grânulos de liberação imediata e retardada, indicam que ele tem um valor estimulante ou possivelmente recreativo que não está sendo destacado (ou poderia ser destacado, mas há tantas patentes e estudos para ler que talvez eu não tenha visto).

Há antidepressivos que são fornecidos em formas de liberação prolongada ou sustentada devido à sua meia-vida, como a desvenlafaxina e a bupropiona, para proporcionar concentrações sanguíneas estáveis, e que não proporcionariam nenhum valor recreativo. (A preferência significativa da bupropiona pela recaptação de ne em detrimento da dopamina reduz seu valor recreativo)

Isso também me faz pensar, já que há outro inibidor triplo da recaptação com um valor mais equilibrado entre seus alvos, chamado ansofaxina (toludesvenlafaxina), se ele possivelmente tem valor recreativo. Ambos os compostos que mencionei têm inibição significativa da recaptação de dopamina em comparação com outros antidepressivos, o que me faz pensar em seu valor recreativo.