DOB(4-Bromo-2,5-dimetoxianfetamina; brolamfetamina; bromo-DMA; 1-(4-Bromo-2,5-dimetoxifenil)-2-aminopropano) - é uma substância sintética da classe das feniletilaminas, que causa efeitos predominantemente psicodélicos. Faz parte de uma série DOx, que também inclui DOET, DOF, DOC, DOB, DOI, DON. É diferente de outras substâncias psicodélicas devido ao seu efeito mais pronunciado, à duração dos efeitos e às overdoses perigosas e frequentes. Não é recomendado para uso por pessoas não familiarizadas com substâncias psicodélicas como o ácido lisérgico e a psilocibina. A molécula de DOB é fundamentalmente uma feniletilamina substituída, caracterizada pela presença de grupos metoxifuncionais de H3, ligados aos átomos de carbono em R2 e R5, bem como bromo, ligado ao átomo de carbono em R4 do anel fenil. A substância em si não é suficientemente estável, pois a uma temperatura de 40 graus Celsius ou mais, até 40% da substância é perdida. Tem uma alta sensibilidade ao oxigênio, bem como ao cloro e à radiação ultravioleta; decompõe-se à temperatura ambiente, o que causa uma diminuição na gravidade e na duração dos efeitos. Quando dissolvido em água, o DOB é um líquido transparente com fluidez moderada, baixa viscosidade e densidade, resistência à tração acima da média e tensão superficial acima da média; o ponto de fusão é de aproximadamente 63-65 °C. Na maioria das vezes, os blotters são impregnados com o concentrado da substância.
A forma mais comum de DOB é o mata-borrão, que é uma pequena folha quadrada de papel perfurado, submersa na solução de DOB. Esses mata-borrões são colocados na língua ou embaixo da língua com uma exposição temporária, mastigados ou engolidos. Às vezes, é usada a solução de DOB, que pode ser tomada com uma pipeta e pingada na membrana mucosa da boca ou do nariz. Os comprimidos ou micropontos geralmente são destinados ao uso oral, podendo ser engolidos ou mastigados. Se o DOB estiver na forma de pó, é melhor diluí-lo em uma solução líquida e colocá-lo em um mata-borrão para controlar a dose. Outra forma dessa substância são os "comprimidos de gel", que são tomados por via oral e são elementos de gelatina contendo DOB.
Farmacocinética e farmacodinâmica.
Até o momento, há um número muito pequeno de estudos sobre as propriedades farmacológicas da DOB. Há teorias de que, quando ingerida, seu metabolismo primário ocorre nos pulmões, onde ela se acumula, entrando no cérebro a partir daí, o que causa um início gradual e lento dos efeitos com alta duração (18 a 30 horas). Além disso, há uma hipótese de que não é a DOB, mas algum metabólito ativo que pode ser responsável pelos principais efeitos psicodélicos. O principal metabólito dessa substância é a 2-metoxi-5-hidroxi-4-bromoanfetamina. A biotransformação nesse metabólito é bastante rápida e leva cerca de duas horas (no fígado, por meio do estágio de desmetilação), juntamente com a distribuição nos tecidos. Em seguida, inicia-se o processo de eliminação, que leva 32 horas, e o pico de concentração de distribuição nos tecidos (cérebro, fígado, pulmões) leva cerca de 1 hora, enquanto o nível mais alto é registrado inicialmente nos pulmões, depois no cérebro e depois no fígado. A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida após 1,2 horas. Após 32 horas, outra concentração de 15% de metabólitos pode ser detectada no sangue. A dose letal média da substância não foi estabelecida em estudos, mas há fundamentos teóricos para supor que seja de aproximadamente 0,6 mg/kg. Em estudos experimentais, foi comprovado que o enantiômero do lado direito do DOB tem propriedades psicodélicas mais pronunciadas em uma dose baixa do que sua molécula espelho.
Em termos de farmacodinâmica, a brolamfetamina afeta os receptores de 5-hidroxitriptamina, principalmente do tipo 2 (que determina suas principais propriedades psicodélicas) e TAAR1. Após o uso da DOB, a maior atividade é detectada nas seguintes áreas do cérebro: o neocórtex (principalmente o giro pós-central responsável pelas "sensações corporais"), o tubérculo olfativo e os dendritos apicais das células piramidais da quinta camada do córtex cerebral. Quando o receptor 5-HT2a é ativado, as subunidades beta e gama "liberam" a subunidade Gq que ativa a fosfolipase C (PLC), que, por sua vez, cliva o fosfatidilinositol bifosfato (PIP2) em diacilglicerol (DAG) e inositol trifosfato (IP3). O DAG ativa a proteína quinase C (PC), e o PS3 aciona um mecanismo dependente de calmodulina para a liberação de cálcio do retículo endoplasmático. Há também vias bioquímicas secundárias associadas à formação de ácido araquidônico a partir do DAG. Essa via é acionada como resultado da presença de um grupo metil na posição alfa da cadeia lateral da brolamfetamina. É interessante notar que a participação da serotonina nos processos de inflamação (não apenas neurogênica) foi descoberta há relativamente pouco tempo. O conhecido alucinógeno DOI, em dosagens que não afetam o estado mental, mostrou a capacidade de suprimir a inflamação induzida por TNF. Descobriu-se que o ácido lisérgico tem essa mesma propriedade, portanto, pode-se presumir que o DOB também participa dos processos de inflamação. Quando os receptores 5-HT2A são ativados no hipotálamo, o nível de ocitocina, prolactina, ACTH, corticosterona e renina aumenta no sangue.
O DOB tem baixa afinidade pelos receptores 5-HT2B e 5-HT2C. Entretanto, os efeitos clínicos causados pelo agonismo desses receptores geralmente se manifestam e podem ser identificados. Por exemplo, quando o receptor 5HT-2B central é afetado pelo DOB, observa-se aumento da excitação motora e, quando exposto ao mesmo tipo de receptor localizado fora do cérebro, há espasmo dos vasos sanguíneos e aumento da pressão arterial. De acordo com os dados da pesquisa, esse efeito é direto, não mediado, já que a administração de beta-adrenomiméticos a ratos com receptores 5-HT2B já bloqueados não levou a um aumento da pressão arterial. Além disso, verificou-se que os agonistas 5-HT2B podem causar fibrose cardíaca com o uso prolongado - isso, mais uma vez, se deve à participação direta dos receptores 5-HT2B no desencadeamento do processo de proliferação de fibroblastos. A ocorrência de um espasmo arterial maciço também pode estar associada ao efeito sobre esse subtipo de receptores. Esse fato pode ser uma das causas do desenvolvimento de intoxicação aguda, ou resultado letal, associado à DOB. Além do efeito proliferativo direto sobre os fibroblastos, a ativação desses receptores também pode ajudar na regeneração das células hepáticas. A ativação desse tipo de receptores tem um efeito protetor em pacientes com síndrome da serotonina. A menor afinidade do DOB com o 5-НТ2C é a razão pela qual os efeitos associados ao agonismo desse tipo de receptor permanecem impossíveis de serem registrados devido à má apresentação dos sintomas clínicos.
Métodos de uso e doses.
O mais importante ao usar o DOB não é a dose da substância, mas a preparação para esse ato. É necessário que os seguintes princípios de preparação sejam observados.
A forma mais comum de DOB é o mata-borrão, que é uma pequena folha quadrada de papel perfurado, submersa na solução de DOB. Esses mata-borrões são colocados na língua ou embaixo da língua com uma exposição temporária, mastigados ou engolidos. Às vezes, é usada a solução de DOB, que pode ser tomada com uma pipeta e pingada na membrana mucosa da boca ou do nariz. Os comprimidos ou micropontos geralmente são destinados ao uso oral, podendo ser engolidos ou mastigados. Se o DOB estiver na forma de pó, é melhor diluí-lo em uma solução líquida e colocá-lo em um mata-borrão para controlar a dose. Outra forma dessa substância são os "comprimidos de gel", que são tomados por via oral e são elementos de gelatina contendo DOB.
Farmacocinética e farmacodinâmica.
Até o momento, há um número muito pequeno de estudos sobre as propriedades farmacológicas da DOB. Há teorias de que, quando ingerida, seu metabolismo primário ocorre nos pulmões, onde ela se acumula, entrando no cérebro a partir daí, o que causa um início gradual e lento dos efeitos com alta duração (18 a 30 horas). Além disso, há uma hipótese de que não é a DOB, mas algum metabólito ativo que pode ser responsável pelos principais efeitos psicodélicos. O principal metabólito dessa substância é a 2-metoxi-5-hidroxi-4-bromoanfetamina. A biotransformação nesse metabólito é bastante rápida e leva cerca de duas horas (no fígado, por meio do estágio de desmetilação), juntamente com a distribuição nos tecidos. Em seguida, inicia-se o processo de eliminação, que leva 32 horas, e o pico de concentração de distribuição nos tecidos (cérebro, fígado, pulmões) leva cerca de 1 hora, enquanto o nível mais alto é registrado inicialmente nos pulmões, depois no cérebro e depois no fígado. A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida após 1,2 horas. Após 32 horas, outra concentração de 15% de metabólitos pode ser detectada no sangue. A dose letal média da substância não foi estabelecida em estudos, mas há fundamentos teóricos para supor que seja de aproximadamente 0,6 mg/kg. Em estudos experimentais, foi comprovado que o enantiômero do lado direito do DOB tem propriedades psicodélicas mais pronunciadas em uma dose baixa do que sua molécula espelho.
Em termos de farmacodinâmica, a brolamfetamina afeta os receptores de 5-hidroxitriptamina, principalmente do tipo 2 (que determina suas principais propriedades psicodélicas) e TAAR1. Após o uso da DOB, a maior atividade é detectada nas seguintes áreas do cérebro: o neocórtex (principalmente o giro pós-central responsável pelas "sensações corporais"), o tubérculo olfativo e os dendritos apicais das células piramidais da quinta camada do córtex cerebral. Quando o receptor 5-HT2a é ativado, as subunidades beta e gama "liberam" a subunidade Gq que ativa a fosfolipase C (PLC), que, por sua vez, cliva o fosfatidilinositol bifosfato (PIP2) em diacilglicerol (DAG) e inositol trifosfato (IP3). O DAG ativa a proteína quinase C (PC), e o PS3 aciona um mecanismo dependente de calmodulina para a liberação de cálcio do retículo endoplasmático. Há também vias bioquímicas secundárias associadas à formação de ácido araquidônico a partir do DAG. Essa via é acionada como resultado da presença de um grupo metil na posição alfa da cadeia lateral da brolamfetamina. É interessante notar que a participação da serotonina nos processos de inflamação (não apenas neurogênica) foi descoberta há relativamente pouco tempo. O conhecido alucinógeno DOI, em dosagens que não afetam o estado mental, mostrou a capacidade de suprimir a inflamação induzida por TNF. Descobriu-se que o ácido lisérgico tem essa mesma propriedade, portanto, pode-se presumir que o DOB também participa dos processos de inflamação. Quando os receptores 5-HT2A são ativados no hipotálamo, o nível de ocitocina, prolactina, ACTH, corticosterona e renina aumenta no sangue.
O DOB tem baixa afinidade pelos receptores 5-HT2B e 5-HT2C. Entretanto, os efeitos clínicos causados pelo agonismo desses receptores geralmente se manifestam e podem ser identificados. Por exemplo, quando o receptor 5HT-2B central é afetado pelo DOB, observa-se aumento da excitação motora e, quando exposto ao mesmo tipo de receptor localizado fora do cérebro, há espasmo dos vasos sanguíneos e aumento da pressão arterial. De acordo com os dados da pesquisa, esse efeito é direto, não mediado, já que a administração de beta-adrenomiméticos a ratos com receptores 5-HT2B já bloqueados não levou a um aumento da pressão arterial. Além disso, verificou-se que os agonistas 5-HT2B podem causar fibrose cardíaca com o uso prolongado - isso, mais uma vez, se deve à participação direta dos receptores 5-HT2B no desencadeamento do processo de proliferação de fibroblastos. A ocorrência de um espasmo arterial maciço também pode estar associada ao efeito sobre esse subtipo de receptores. Esse fato pode ser uma das causas do desenvolvimento de intoxicação aguda, ou resultado letal, associado à DOB. Além do efeito proliferativo direto sobre os fibroblastos, a ativação desses receptores também pode ajudar na regeneração das células hepáticas. A ativação desse tipo de receptores tem um efeito protetor em pacientes com síndrome da serotonina. A menor afinidade do DOB com o 5-НТ2C é a razão pela qual os efeitos associados ao agonismo desse tipo de receptor permanecem impossíveis de serem registrados devido à má apresentação dos sintomas clínicos.
Métodos de uso e doses.
O mais importante ao usar o DOB não é a dose da substância, mas a preparação para esse ato. É necessário que os seguintes princípios de preparação sejam observados.
- Certifique-se de que poderá passar as horas seguintes em um ambiente calmo e reconfortante. A viagem com DOB dura um pouco, para 1,75 mg - até 15 a 24 horas. Depois disso, os efeitos permanecem e diminuem por mais algumas horas. Organize seus afazeres com antecedência para ter certeza de que não precisará correr para algum lugar e que ninguém o incomodará. É melhor usar o DOB no máximo 12 horas antes de dormir, pois pode haver problemas para pegar no sono. Compre com antecedência alguns alimentos leves para comer depois. Durante a viagem, a comida não será especialmente agradável, mas também não será repulsiva.
- Calcule a dose correta para você. Se for a primeira vez que estiver usando, comece com uma dose mínima. Se tiver uma experiência positiva com o DOB em uma determinada dose, poderá repeti-la aumentando a dose em 10-15% (100-200 mcg) da dose inicial, mas não mais do que isso! Se quiser tentar, mas estiver preocupado com o processo, você pode tentar a dose de 100 mcg, pois sentirá uma mudança leve, mas distinta, no humor e na percepção, mas sua consciência não será alterada.
Dose baixa - 500-750 mcg; dose média - 750-1100 mcg; dose alta - mais de 1100 mcg.
- Coloque o mata-borrão na língua e deixe-o agir por 10 minutos até que ele se dissolva ou até que você sinta que alcançou o efeito desejado para a viagem.
- É necessário que a primeira viagem seja acompanhada por um setter (só deve haver interações positivas entre essa pessoa e você, não deve haver nenhum conflito ou emoções negativas em relação a ela porque, caso contrário, isso pode induzir pensamentos negativos sobre o setter durante a viagem).
- Quando os efeitos se manifestarem, haverá mudanças distintas em sua percepção do mundo, sua visão pode mudar: halos de arco-íris ao redor de luzes, rastros atrás de objetos em movimento, formas geométricas com os olhos fechados, padrões de movimento, torção e rastejamento na superfície dos objetos. Esses efeitos podem ser divertidos, mas não deixe que eles o distraiam de seu senso de identidade, de sua vida e do mundo ao seu redor.
Efeitos clínicos do uso de DOB.
Efeitos desejáveis/positivos: estimulação (motora, pesquisa, fala, atividade comportamental) - é pronunciada, às vezes corresponde à dos psicoestimulantes sintéticos - derivados da catinona; sensações corporais espontâneas - corpo elevado, euforia e empatia; sensações táteis aprimoradas; aumento do desempenho físico e da resistência; sensação de aumento do "controle do corpo", quando parece que a pessoa tem controle total de cada célula do corpo no aspecto físico; ilusões visuais moderadas, ilusões auditivas, aumento do brilho das cores, melhora da acuidade visual, aparecimento de "novas tonalidades de cores"; desejo de se comunicar, realizar vários trabalhos de rotina; aprimoramento da análise - que é descrito como a capacidade expressa de analisar informações de forma criativa, contemplação profunda e aparecimento de várias ideias; emoções positivas; sugestionabilidade positiva; alta frequência de processos de pensamento, alta velocidade de processamento de informações; aparecimento de pensamento "conceitual".
Efeitos negativos indesejáveis: distúrbio da regulação da temperatura com aumento da temperatura corporal; espasmo muscular, tremor fino; aumento da frequência cardíaca; aumento da pressão arterial; distúrbios do ritmo cardíaco; náusea, raramente - vômito; diminuição do apetite até a ausência total; dificuldade de urinar até a impossibilidade total de esvaziar a bexiga; vasoespasmo periférico; bruxismo; síndrome das "pernas inquietas"; midríase; desidratação; raramente diarreia; dor de cabeça; dor, formigamento, desconforto na região do esterno; aumento da salivação e da sudorese; paranoia, ansiedade constante; comprometimento da memória de curto prazo; hipofasia; sensação de "tempo fluido", distorção dos quadros temporais; "loop de pensamento"; alucinações internas e externas até representações terríveis e histéricas, levando a um ataque de pânico com síncope; síndrome hppd.
A DOB é uma substância muito potente, cujos efeitos duram muito mais tempo em comparação com outros psicodélicos. A overdose de DOB é uma condição séria e extremamente perigosa. Exceder as dosagens recomendadas pode ser fatal! A DOB dificilmente causa dependência. O desejo de usá-la pode estar presente como um pensamento regular, sem mania ou sensação de dependência. A tolerância é moderada e desaparece quando a DOB não é usada em 7 a 15 dias. Além disso, há tolerância cruzada entre a DOB e todos os representantes da classe das feniletilaminas.
Overdose deDOB e primeiros socorros.
Os sintomas mais comuns de uma overdose de DOB (a cada aumento de 10% na dose média inicial, a probabilidade de ocorrência de um dos seguintes sintomas aumenta em 25%): ataque de pânico, paranoia, delírios de perseguição, ansiedade, desorientação, tremor de pequena escala, falta de ar, arritmia respiratória, aumento da sudorese.Efeitos desejáveis/positivos: estimulação (motora, pesquisa, fala, atividade comportamental) - é pronunciada, às vezes corresponde à dos psicoestimulantes sintéticos - derivados da catinona; sensações corporais espontâneas - corpo elevado, euforia e empatia; sensações táteis aprimoradas; aumento do desempenho físico e da resistência; sensação de aumento do "controle do corpo", quando parece que a pessoa tem controle total de cada célula do corpo no aspecto físico; ilusões visuais moderadas, ilusões auditivas, aumento do brilho das cores, melhora da acuidade visual, aparecimento de "novas tonalidades de cores"; desejo de se comunicar, realizar vários trabalhos de rotina; aprimoramento da análise - que é descrito como a capacidade expressa de analisar informações de forma criativa, contemplação profunda e aparecimento de várias ideias; emoções positivas; sugestionabilidade positiva; alta frequência de processos de pensamento, alta velocidade de processamento de informações; aparecimento de pensamento "conceitual".
Efeitos negativos indesejáveis: distúrbio da regulação da temperatura com aumento da temperatura corporal; espasmo muscular, tremor fino; aumento da frequência cardíaca; aumento da pressão arterial; distúrbios do ritmo cardíaco; náusea, raramente - vômito; diminuição do apetite até a ausência total; dificuldade de urinar até a impossibilidade total de esvaziar a bexiga; vasoespasmo periférico; bruxismo; síndrome das "pernas inquietas"; midríase; desidratação; raramente diarreia; dor de cabeça; dor, formigamento, desconforto na região do esterno; aumento da salivação e da sudorese; paranoia, ansiedade constante; comprometimento da memória de curto prazo; hipofasia; sensação de "tempo fluido", distorção dos quadros temporais; "loop de pensamento"; alucinações internas e externas até representações terríveis e histéricas, levando a um ataque de pânico com síncope; síndrome hppd.
A DOB é uma substância muito potente, cujos efeitos duram muito mais tempo em comparação com outros psicodélicos. A overdose de DOB é uma condição séria e extremamente perigosa. Exceder as dosagens recomendadas pode ser fatal! A DOB dificilmente causa dependência. O desejo de usá-la pode estar presente como um pensamento regular, sem mania ou sensação de dependência. A tolerância é moderada e desaparece quando a DOB não é usada em 7 a 15 dias. Além disso, há tolerância cruzada entre a DOB e todos os representantes da classe das feniletilaminas.
Overdose deDOB e primeiros socorros.
Em caso de overdose, a ajuda não farmacológica inclui identificar a ansiedade, entender que tudo o que está ocorrendo não é mais do que o efeito da substância e que vai parar em breve, pode-se tentar exercícios de respiração com inspiração profunda e expiração lenta por um curto período de tempo; é necessário liberar imediatamente a cabeça de todos os pensamentos na cabeça e tentar pensar em bons momentos de sua vida que estejam associados aos tons agradáveis da paleta de cores (modelo associado a cores); se você for um setter, é necessário ter uma conversa terapêutica com o tripper, explicar a situação, mudar de local, se os efeitos negativos estiverem associados ao ambiente.
Quanto ao tratamento farmacológico, inicialmente, é necessário considerar o uso de um mínimo de medicamentos. Em pacientes com ansiedade e preocupação leves, beber de 50 a 100 ml de álcool forte com ervas (mas não mais do que isso) pode ajudar. Se a situação não melhorar dentro de 30 minutos e a ansiedade persistir, em geral, é necessário usar tranquilizantes benzodiazepínicos: alprazolam (0,5-1 mg). Em casos graves de overdose, quando há ansiedade intensa com sinais de delírios de perseguição, paranoia, é necessário usar neurolépticos; ao usar DOB, a droga de escolha é a clorpromazina (50 ou 100 mg).
Os efeitos depressores centraisdo álcool podem ser usados para reduzir parte da ansiedade e da tensão produzidas pela DOB. Entretanto, o álcool pode causar desidratação, náusea e fadiga física, o que pode influenciar negativamente a viagem. Aconselha-se aos usuários que tenham calma e bebam uma parte de sua quantidade habitual se decidirem beber na DOB. Os benzodiazepínicos são altamente eficazes para reduzir a intensidade dos efeitos da DOB por meio da supressão geral da atividade cerebral. A DOB aumenta os efeitos cognitivos, visuais e alucinatórios gerais do dissociativo.
Os buracos, espaços e vaziosinduzidos pelo dissociativo e as alucinações internas tornam-se mais vívidos e intensos com a DOB. Esses efeitos correspondem a um risco maior de confusão, delírios e psicose.
Os medicamentos antidepressivose antipsicóticos podem bloquear o efeito da DOB agindo nos mesmos receptores e superando sua capacidade de ligação. Os antidepressivos mirtazapina e trazodona agem nos receptores 5-HT2A e 5-HT2C, onde bloqueiam a ligação da serotonina e de outras moléculas. Os antipsicóticos atípicos também atuam nesses receptores para diminuir as alucinações e a distorção cognitiva. O lítio é comumente prescrito no tratamento do transtorno bipolar; entretanto, há um grande número de evidências anedóticas que sugerem que tomá-lo com psicodélicos pode aumentar significativamente o risco de psicose e convulsões. Como resultado, essa combinação deve ser rigorosamente evitada. Os antidepressivos tricíclicos aumentam as respostas físicas, alucinatórias e psicológicas à DOB. Como os sintomas são semelhantes aos induzidos pelo lítio e pela DOB, as convulsões não podem ser excluídas.
Está bem documentado queo tramadol reduz o limiar de convulsão em indivíduos, e a DOB também tem o potencial de induzir convulsões em indivíduos suscetíveis. A cannabis pode ter uma sinergia inesperadamente forte e imprevisível com a DOB. Embora seja comumente usada para intensificar ou prolongar os efeitos da DOB, é altamente recomendável ter cuidado, pois a mistura dessas substâncias pode aumentar significativamente o risco de efeitos psicológicos negativos, como ansiedade, paranoia, ataques de pânico e psicose. Relatos anedóticos geralmente descrevem a ingestão de cannabis como o evento desencadeador de uma viagem ruim ou psicose. É aconselhável começar com apenas uma fração (por exemplo, 1/4 a 1/3) da dose típica de cannabis e espaçar as doses para evitar a ingestão excessiva acidental.
Para evitar distúrbios funcionais dispépticos do trato gastrointestinal, 6 horas antes do uso não é recomendado o consumo de nada além de água, e também não é recomendado o consumo de alimentos pesados e grandes quantidades de comida 12 horas antes do uso. A prevenção farmacológica de distúrbios funcionais dispépticos inclui metoclopramida 5-10 mg 2 horas antes de tomar DOB.
Interações do DOB com outras substâncias .
- Baixo risco: álcool, GHB, benzodiazepínicos, ISRS, opiáceos, psilocibinas, LSD, DMT (somente em doses mínimas; no caso de doses maiores, o uso conjunto pode ser extremamente perigoso).
- Risco médio: DXM, PCP, tramadol, cocaína, anfetamina, cetamina.
- Alto risco: αMT, mescalina, inibidores da MAO, MDMA, MXE, cannabis, 5-MeO-xxT, 2C-x, 2C-Tx, NBOMes.
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