Comparação entre opiáceos sintéticos
- Thread starter Albert A
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Vou tentar responder
1. N-desmetil isotonitazeno: É um derivado do isotonitazeno, que actua como agonista opióide.
Comparação com o fentanil: Os dados farmacológicosin vitro mostram que o N-desetilisotonitazeno é um agonista opióide ativo e é cerca de 20 vezes mais potente do que o fentanilo
2. Etonitazepina: é um derivado do benzimidazol com um efeito opióide potente.
Comparação com o fentanil: Em dados fornecidos pela US Drug Enforcement Administration, a etonitazepina mostrou um agonismo muito maior nos receptores mu-opióides do que o fentanil (cerca de 31 vezes) e a morfina (cerca de 42 vezes). O seu agonismo para os receptores delta-opióides foi semelhante ao do fentanil e da morfina, mas inferior para os receptores kappa-opióides. A eficácia global da etonitazepina in vivo é 20 vezes superior à do fentanil no ser humano.
Descreveram euforia; sonolência e vigília; alívio temporário da dor, do stress ou do mau humor; comichão; náuseas e/ou vómitos graves; suores ou febre graves; respiração lenta e/ou difícil; lábios ou pontas dos dedos azuis; pele fria e pegajosa; pupilas minúsculas; falta de resposta e/ou perda de consciência. Estes relatos não foram verificados e não foram fornecidos mais pormenores.
3. Protonitazeno: é um derivado do benzimidazol com efeitos opióides potentes
Comparação com o fentanil: Os cientistas calcularam a potência (EC50) e a eficácia (Emax) do protonitazeno em relação às do fentanil e da hidromorfona. O protonitazeno foi altamente ativo na ativação dos receptores mu-opióides, com uma potência e eficácia ligeiramente superiores às do fentanil (107%) e significativamente superiores às da hidromorfona (174%).
O protonitazeno foi confirmado analiticamente em nove envenenamentos ou mortes fatais nos EUA. Embora os dados relativos aos seres humanos sejam limitados, uma revisão da investigação original sobre os opiáceos benzimidazólicos observou que, quando administrados por via intravenosa, todos os fármacos causavam depressão respiratória, com um rácio terapêutico estreito entre analgesia e depressão respiratória
4. Metonitazeno: é um composto analgésico relacionado com o etonitazeno. Demonstrou ter aproximadamente 100 vezes a potência da morfina por vias de administração central, mas se usado por via oral, demonstrou ter aproximadamente 10 vezes a potência da morfina.
Comparação com o fentanil: Os cientistas calcularam a potência (EC50) e a eficácia (Emax) do metonitazeno em relação ao fentanil e à hidromorfona (HM). Na ativação do recetor mu-opióide, o metonitazeno foi altamente ativo, com potência e eficácia ligeiramente superiores às do fentanil (113-121%) e significativamente superiores às da hidromorfona (184-340%).
Por outro lado, gostaria de salientar que os perfis farmacológicos de todas as substâncias levam a pensar que podem ser utilizadas na presença de tolerância para obter o efeito desejado. No entanto, as combinações de fentanil ou de opiáceos clássicos com estas substâncias sintéticas com propriedades opiáceas conduziram frequentemente a resultados fatais. Cuidado
1. N-desmetil isotonitazeno: É um derivado do isotonitazeno, que actua como agonista opióide.
Comparação com o fentanil: Os dados farmacológicosin vitro mostram que o N-desetilisotonitazeno é um agonista opióide ativo e é cerca de 20 vezes mais potente do que o fentanilo
2. Etonitazepina: é um derivado do benzimidazol com um efeito opióide potente.
Comparação com o fentanil: Em dados fornecidos pela US Drug Enforcement Administration, a etonitazepina mostrou um agonismo muito maior nos receptores mu-opióides do que o fentanil (cerca de 31 vezes) e a morfina (cerca de 42 vezes). O seu agonismo para os receptores delta-opióides foi semelhante ao do fentanil e da morfina, mas inferior para os receptores kappa-opióides. A eficácia global da etonitazepina in vivo é 20 vezes superior à do fentanil no ser humano.
Descreveram euforia; sonolência e vigília; alívio temporário da dor, do stress ou do mau humor; comichão; náuseas e/ou vómitos graves; suores ou febre graves; respiração lenta e/ou difícil; lábios ou pontas dos dedos azuis; pele fria e pegajosa; pupilas minúsculas; falta de resposta e/ou perda de consciência. Estes relatos não foram verificados e não foram fornecidos mais pormenores.
3. Protonitazeno: é um derivado do benzimidazol com efeitos opióides potentes
Comparação com o fentanil: Os cientistas calcularam a potência (EC50) e a eficácia (Emax) do protonitazeno em relação às do fentanil e da hidromorfona. O protonitazeno foi altamente ativo na ativação dos receptores mu-opióides, com uma potência e eficácia ligeiramente superiores às do fentanil (107%) e significativamente superiores às da hidromorfona (174%).
O protonitazeno foi confirmado analiticamente em nove envenenamentos ou mortes fatais nos EUA. Embora os dados relativos aos seres humanos sejam limitados, uma revisão da investigação original sobre os opiáceos benzimidazólicos observou que, quando administrados por via intravenosa, todos os fármacos causavam depressão respiratória, com um rácio terapêutico estreito entre analgesia e depressão respiratória
4. Metonitazeno: é um composto analgésico relacionado com o etonitazeno. Demonstrou ter aproximadamente 100 vezes a potência da morfina por vias de administração central, mas se usado por via oral, demonstrou ter aproximadamente 10 vezes a potência da morfina.
Comparação com o fentanil: Os cientistas calcularam a potência (EC50) e a eficácia (Emax) do metonitazeno em relação ao fentanil e à hidromorfona (HM). Na ativação do recetor mu-opióide, o metonitazeno foi altamente ativo, com potência e eficácia ligeiramente superiores às do fentanil (113-121%) e significativamente superiores às da hidromorfona (184-340%).
Por outro lado, gostaria de salientar que os perfis farmacológicos de todas as substâncias levam a pensar que podem ser utilizadas na presença de tolerância para obter o efeito desejado. No entanto, as combinações de fentanil ou de opiáceos clássicos com estas substâncias sintéticas com propriedades opiáceas conduziram frequentemente a resultados fatais. Cuidado
Esta não é uma questão assim tão simples. Porque há muitos pontos de aplicação e variáveis difíceis de ler. Talvez a tabela seguinte o possa ajudar:
| Opióides | POTÊNCIA EM RELAÇÃO À MORFINA | DURAÇÃO DA ACÇÃO (HORAS) |
| Codeína | 1/10 | 3-6 |
| Petidina | 1/8 | 2-4 |
| Tapentadol | 1/3 | 4-6 |
| Hidrocodona | 2/3 | 4-8 |
| Oxicodona | 1.5-2 | 3-4 |
| Metadona | 5-10 | 8-12 |
| Hidromorfona | 4-7.5 | 4-5 |
| Buprenorfina | 80-100 | 6-8 |
| Fentanil | 50-150 | 72 |
É também uma tabela bastante interessante
- By middlemaneu
A tabela não está correta... apenas muito poucos fentalogues são devidamente estudados a partir da medicina, uma vez que durante a era dourada, assim que se encontrava um bom fentalogues, outras empresas usavam o mesmo nome para vender mais produtos - é por isso que existem opiniões tão diferentes entre os utilizadores e vários artigos. Acetyl-F (15x) e Furanyl-F (25x) são os únicos que eu conhecia com referências / estudos detalhados em humanos. Aqui o car-f ser 10'000x é totalmente falso, é 1250x aprox. em humanos.
Dava um rim para ter alguns desses análogos da era dourada... A aula de Zenes era uma confusão terrível, com pouco valor recreativo, a não ser que recreativo signifique apenas cochilar, adormecer e desmaiar - exceto talvez para o Etazene - mas a destruição da tolerância é a mesma para todos. Pelo menos, os chineses ofereceram uma cura 10 anos antes da medicina... mesmo que debatida, mais de 40 pessoas que eu tenho agora com tolerância de dinossauro com Zenes (100-150mg IV!!!) conseguiram deixar Zenes sem pouco ou nenhum WD usando SR-17018.
Nos últimos meses começaram finalmente a sair novas classes, e mais verão a luz em breve. Tanto de potência baixa como média e forte. Na minha opinião, a candidata perfeita é uma 15-20x. Fácil de dosear para os utilizadores de baixa potência, suficientemente forte com doses mais elevadas para os utilizadores de potência forte e, sobretudo, não será utilizada para cortar 300 g de heroína sintética vendida como heroína ou comprimidos de "oxy" prensados.
Dava um rim para ter alguns desses análogos da era dourada... A aula de Zenes era uma confusão terrível, com pouco valor recreativo, a não ser que recreativo signifique apenas cochilar, adormecer e desmaiar - exceto talvez para o Etazene - mas a destruição da tolerância é a mesma para todos. Pelo menos, os chineses ofereceram uma cura 10 anos antes da medicina... mesmo que debatida, mais de 40 pessoas que eu tenho agora com tolerância de dinossauro com Zenes (100-150mg IV!!!) conseguiram deixar Zenes sem pouco ou nenhum WD usando SR-17018.
Nos últimos meses começaram finalmente a sair novas classes, e mais verão a luz em breve. Tanto de potência baixa como média e forte. Na minha opinião, a candidata perfeita é uma 15-20x. Fácil de dosear para os utilizadores de baixa potência, suficientemente forte com doses mais elevadas para os utilizadores de potência forte e, sobretudo, não será utilizada para cortar 300 g de heroína sintética vendida como heroína ou comprimidos de "oxy" prensados.
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- By Paracelsus
Saudações. Dispõe de dados objectivos que sustentem as suas palavras? Gostaria muito de os estudar. Atualmente, há muita informação nova
- By middlemaneu
Olá,
está a falar de artigos sobre as potências do Fentalogues em humanos? Ou Zenes? (Relativamente às novas classes de opiáceos fortes que foram divulgadas publicamente (a próxima será muito em breve), podemos falar através de PMs/canais de comunicação mais seguros.
está a falar de artigos sobre as potências do Fentalogues em humanos? Ou Zenes? (Relativamente às novas classes de opiáceos fortes que foram divulgadas publicamente (a próxima será muito em breve), podemos falar através de PMs/canais de comunicação mais seguros.