Prin inventarea dinamitei, Alfred Nobel dorea doar să ușureze munca grea a minerilor. Nu și-ar fi putut imagina consecințele distructive teribile ale invenției sale. Și destul de des oamenii de știință, care își îndreaptă eforturile pentru a ajuta oamenii, creează un alt "rezervor", iar la nivelul modern al tehnologiei arma, care a devenit în mod voit sau involuntar un rezultat al unor astfel de dezvoltări, poate provoca probleme cu adevărat teribile: consecințele utilizării dinamitei și chiar tragedia de la Hiroshima pălesc în fața lor.
Istoria armelor chimice nu a început ieri. La început, dezvoltatorii lor urmăreau doar să ucidă oameni și, după cum arată istoria Primului Război Mondial, au obținut succese serioase în acest sens. Dar cu cât înaintam mai mult - cu atât devenea mai clar că este posibil să ucizi prin metode mai simple și mai masive.
Istoria armelor chimice nu a început ieri. La început, dezvoltatorii lor urmăreau doar să ucidă oameni și, după cum arată istoria Primului Război Mondial, au obținut succese serioase în acest sens. Dar cu cât înaintam mai mult - cu atât devenea mai clar că este posibil să ucizi prin metode mai simple și mai masive.
Armele chimice, biochimice și biologice sunt instrumente mult mai subtile, eficiente și terifiante, în special atunci când sunt utilizate cu substanțe ale căror efecte nu au fost încă studiate în mod adecvat.
În articolul său din Nature, Malcolm Dando, cercetător la Centrul de Bioetică al Universității Bradford, examinează impactul progreselor științifice asupra creării armelor de distrugere în masă. Articolul începe prin rememorarea atacului terorist asupra teatrului Nord-Ost în 2002. Atunci, o substanță chimică tranchilizantă (probabil fentanil, dar detaliile exacte nu au fost încă făcute publice) a fost pulverizată în sala în care erau ținuți ostaticii atunci când clădirea a fost luată cu asalt. Aproximativ o sută de persoane au murit din cauza acestei substanțe, iar justificarea unei astfel de măsuri este încă foarte discutabilă.
Un exemplu simplu de astfel de armă este reprezentat de agenții patogeni. Nu cu mult timp în urmă, lumea a fost zguduită de vestea unei pulberi albe prin poștă - spori de antrax. Este adevărat că purtătorii de boli care sunt utilizați în scopuri militare trebuie fie să aibă spori care sunt foarte stabili și nu se degradează în timp (precum antraxul), fie să aibă capacitatea de a se transmite foarte ușor de la o persoană la alta (precum variola sau ciuma pneumonică).
În articolul său din Nature, Malcolm Dando, cercetător la Centrul de Bioetică al Universității Bradford, examinează impactul progreselor științifice asupra creării armelor de distrugere în masă. Articolul începe prin rememorarea atacului terorist asupra teatrului Nord-Ost în 2002. Atunci, o substanță chimică tranchilizantă (probabil fentanil, dar detaliile exacte nu au fost încă făcute publice) a fost pulverizată în sala în care erau ținuți ostaticii atunci când clădirea a fost luată cu asalt. Aproximativ o sută de persoane au murit din cauza acestei substanțe, iar justificarea unei astfel de măsuri este încă foarte discutabilă.
Un exemplu simplu de astfel de armă este reprezentat de agenții patogeni. Nu cu mult timp în urmă, lumea a fost zguduită de vestea unei pulberi albe prin poștă - spori de antrax. Este adevărat că purtătorii de boli care sunt utilizați în scopuri militare trebuie fie să aibă spori care sunt foarte stabili și nu se degradează în timp (precum antraxul), fie să aibă capacitatea de a se transmite foarte ușor de la o persoană la alta (precum variola sau ciuma pneumonică).
În plus, astfel de arme pot fi combătute cu antibiotice, deși în acest stadiu este posibil să se dezvolte agenți patogeni modificați genetic care sunt rezistenți la medicamentele cunoscute.
Cu toate acestea, știința modernă nu se mai ocupă de lucruri atât de "simple" precum masacrele sau puciurile. După cum remarcă Dando, a avut loc o schimbare de paradigmă în cercetarea în acest domeniu.
Există și sunt dezvoltate în mod activ o serie de medicamente (Valium și noii săi analogi, a căror compoziție nu a fost dezvăluită), a căror administrare unei persoane determină o scădere bruscă a agresivității. Unele companii fac deja publicitate oxitocinei disponibile în comerț, care provoacă o explozie bruscă de încredere în persoana cu care vorbesc. Există substanțe a căror introducere provoacă stupoare unei persoane: devine dificil să vorbească, coordonarea mișcărilor se deteriorează, procesele de gândire sunt încetinite.
Chiar și anestezicele și sedativele cunoscute și utilizate cu succes în scopuri medicale, în doze mari sau atunci când sunt administrate unei persoane sănătoase care nu are nevoie de tratament, pot deveni o armă. Deși eficacitatea acestor medicamente disponibile este discutabilă, astfel de cercetări deschid calea către mecanisme de manipulare a emoțiilor oamenilor în scopuri militare.
Cu toate acestea, știința modernă nu se mai ocupă de lucruri atât de "simple" precum masacrele sau puciurile. După cum remarcă Dando, a avut loc o schimbare de paradigmă în cercetarea în acest domeniu.
Există și sunt dezvoltate în mod activ o serie de medicamente (Valium și noii săi analogi, a căror compoziție nu a fost dezvăluită), a căror administrare unei persoane determină o scădere bruscă a agresivității. Unele companii fac deja publicitate oxitocinei disponibile în comerț, care provoacă o explozie bruscă de încredere în persoana cu care vorbesc. Există substanțe a căror introducere provoacă stupoare unei persoane: devine dificil să vorbească, coordonarea mișcărilor se deteriorează, procesele de gândire sunt încetinite.
Chiar și anestezicele și sedativele cunoscute și utilizate cu succes în scopuri medicale, în doze mari sau atunci când sunt administrate unei persoane sănătoase care nu are nevoie de tratament, pot deveni o armă. Deși eficacitatea acestor medicamente disponibile este discutabilă, astfel de cercetări deschid calea către mecanisme de manipulare a emoțiilor oamenilor în scopuri militare.
Dinamica actuală a instrumentelor de control al minții este destul de alarmantă, chiar dacă multe dintre cercetările din acest domeniu nu sunt făcute publice.
Derivații fentanilului cu un substituent în poziția 4 a nucleului piperidinic sunt identificați ca un grup separat de incapacitanți. Aceste analgezice au fost sintetizate mult mai târziu decât fentanilul și au un profil farmacologic mai atractiv, iar trei dintre ele: sufentanil, alfentanil și remifentanil și-au găsit utilizarea în medicină. Carfentanilul, care prin structura sa chimică este 4-carbometoxi-fentanil, este utilizat în medicina veterinară pentru imobilizarea animalelor mari.
Incapacitanții din acest grup au fost studiați în Statele Unite, China și Rusia. Majoritatea militarilor acordă note mari potențialului chimic militar al derivaților fentanilului: "Atunci când sunt utilizate brusc, când inamicul este luat prin surprindere, efectul analgezicelor narcotice și al emeticelor poate fi copleșitor. Efectul analgezicelor este knock-out - forța vie a trupelor atacate își pierde capacitatea de a rămâne în picioare, cu atât mai puțin de a se mișca, în câteva minute de la debutul atacului chimic. În cazurile severe, oamenii cad în inconștiență".
Derivații fentanilului cu un substituent în poziția 4 a nucleului piperidinic sunt identificați ca un grup separat de incapacitanți. Aceste analgezice au fost sintetizate mult mai târziu decât fentanilul și au un profil farmacologic mai atractiv, iar trei dintre ele: sufentanil, alfentanil și remifentanil și-au găsit utilizarea în medicină. Carfentanilul, care prin structura sa chimică este 4-carbometoxi-fentanil, este utilizat în medicina veterinară pentru imobilizarea animalelor mari.
Incapacitanții din acest grup au fost studiați în Statele Unite, China și Rusia. Majoritatea militarilor acordă note mari potențialului chimic militar al derivaților fentanilului: "Atunci când sunt utilizate brusc, când inamicul este luat prin surprindere, efectul analgezicelor narcotice și al emeticelor poate fi copleșitor. Efectul analgezicelor este knock-out - forța vie a trupelor atacate își pierde capacitatea de a rămâne în picioare, cu atât mai puțin de a se mișca, în câteva minute de la debutul atacului chimic. În cazurile severe, oamenii cad în inconștiență".
Cu toate acestea, experiența tragică a utilizării fentanilului în timpul eliberării ostaticilor în 2002, care s-a soldat cu moartea a 130 de persoane, și numeroasele experimente pe animale nu ne permit să clasificăm substanțele din acest grup drept incapacitante. Astfel, potrivit oamenilor de știință de la Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL), carfentanilul și remifentanilul au doze terapeutice și letale apropiate, ceea ce va conduce la o letalitate ridicată la om în absența unei îngrijiri medicale specializate și în timp util.
Este carfentanilul cel mai puternic opioid?
Carfentanilul este considerat cel mai puternic dintre analgezicele narcotice disponibile în comerț, fiind de 40 de ori mai eficient decât fentanilul și de 8 000 până la 10 000 de ori mai eficient decât morfina. În afară de doza eficace extrem de scăzută, nu prezintă niciun avantaj față de alte analgezice și, prin urmare, este utilizat doar în practica veterinară pentru imobilizarea temporară a animalelor mari, cum ar fi urșii, rinocerii și elefanții.
Carfentanilul este utilizat pentru echiparea cartușelor speciale - "seringi zburătoare" sau în momelile alimentare, unde a înlocuit etorfina utilizată anterior în acest scop.
Sinteză: sintetizat în 1976 de Janssen Pharmaceutica. Primele versiuni ale sintezei erau atât de imperfecte încât, în unele etape, randamentul produsului intermediar nu depășea 1%.
La începutul anilor '90, pentru nevoile armatei americane au fost dezvoltate scheme mult mai productive de obținere a carfentanilului, care au crescut randamentul produsului final de 7 ori față de metoda inițială.
O reacție UGI-4CC simplă și rapidă propusă în 2010 a simplificat și mai mult producția de carfentanil, permițând obținerea de remifentanil și carfentanil în două etape cu un randament de 67-70%. Metodele moderne de sinteză a carfentanilului nu necesită reactivi scumpi și sunt relativ ieftine.
Carfentanilul este considerat cel mai puternic dintre analgezicele narcotice disponibile în comerț, fiind de 40 de ori mai eficient decât fentanilul și de 8 000 până la 10 000 de ori mai eficient decât morfina. În afară de doza eficace extrem de scăzută, nu prezintă niciun avantaj față de alte analgezice și, prin urmare, este utilizat doar în practica veterinară pentru imobilizarea temporară a animalelor mari, cum ar fi urșii, rinocerii și elefanții.
Carfentanilul este utilizat pentru echiparea cartușelor speciale - "seringi zburătoare" sau în momelile alimentare, unde a înlocuit etorfina utilizată anterior în acest scop.
Sinteză: sintetizat în 1976 de Janssen Pharmaceutica. Primele versiuni ale sintezei erau atât de imperfecte încât, în unele etape, randamentul produsului intermediar nu depășea 1%.
La începutul anilor '90, pentru nevoile armatei americane au fost dezvoltate scheme mult mai productive de obținere a carfentanilului, care au crescut randamentul produsului final de 7 ori față de metoda inițială.
O reacție UGI-4CC simplă și rapidă propusă în 2010 a simplificat și mai mult producția de carfentanil, permițând obținerea de remifentanil și carfentanil în două etape cu un randament de 67-70%. Metodele moderne de sinteză a carfentanilului nu necesită reactivi scumpi și sunt relativ ieftine.
În 2008, Universitatea Imam Khomeini din Iran, cunoscută pentru lucrările sale privind sinteza substanțelor incapacitante și iritante, a propus o metodă eficientă de obținere a fenetilpiperidonei, principalul precursor în sinteza fentanililor, din feniletilamina și metilacrilatul disponibile și ieftine. Interesant este faptul că această metodă unică a fost dezvoltată de chimiști ruși clandestini dintr-o grupare criminală din Kazan pentru sinteza "chinezului alb" încă din 1992.
Utilizare: Nu mai este un secret faptul că fentanilul făcea parte din arsenalul chimic al fostei Uniuni Sovietice. Primele referiri la gazul narcotic sovietic datează din 1969, care ar fi fost utilizat în timpul conflictului de frontieră sino-sovietic de pe insula Damansky. Ulterior, CIA a susținut că un agent chimic narcotic cu acțiune rapidă, menționat în publicații sub denumirea neoficială de "Blue-X" sau "Black Rain", a fost utilizat de armata sovietică în Afganistan și de armata vietnameză în Cambodgia.
Utilizare: Nu mai este un secret faptul că fentanilul făcea parte din arsenalul chimic al fostei Uniuni Sovietice. Primele referiri la gazul narcotic sovietic datează din 1969, care ar fi fost utilizat în timpul conflictului de frontieră sino-sovietic de pe insula Damansky. Ulterior, CIA a susținut că un agent chimic narcotic cu acțiune rapidă, menționat în publicații sub denumirea neoficială de "Blue-X" sau "Black Rain", a fost utilizat de armata sovietică în Afganistan și de armata vietnameză în Cambodgia.
Substanța avea un astfel de efect fulgerător încât o persoană adormea aproape instantaneu, iar când se trezea era încă în aceeași poziție în care fusese cu câteva secunde înainte de expunerea la gaz. Serviciile secrete americane credeau că sub acest nume era deja cunoscut la acea vreme ca fentanil. Ulterior, acesta a fost înlocuit de incapacitantele mai active din acest grup - carfentanil și remifentanil.
Seștiu puține lucruri despre Blue-X: se presupune că a fost sintetizat în URSS în anii 1980, eficient prin inhalare, inodor. A fost utilizat prin pulverizare din avioane și în obuze de mortier. Primele simptome de intoxicație apar după 10 minute și se manifestă prin pierderea cunoștinței, depresie respiratorie și cardiacă. Durata medie de acțiune este de 2-8 ore.
Având în vedere toxicitatea extrem de ridicată a fentanililor, efectele acestora sunt mai apropiate de cele ale substanțelor toxice letale descrise în surse sub diverse denumiri - "Moartea instantanee", "Moartea adormită" și "Clipa". Aceste substanțe toxice erau incolore și inodore și acționau atât de rapid încât victimele au fost găsite în poziții de luptă, ținând puștile în mâini, cu ochii deschiși și degetele pe trăgaci.
Seștiu puține lucruri despre Blue-X: se presupune că a fost sintetizat în URSS în anii 1980, eficient prin inhalare, inodor. A fost utilizat prin pulverizare din avioane și în obuze de mortier. Primele simptome de intoxicație apar după 10 minute și se manifestă prin pierderea cunoștinței, depresie respiratorie și cardiacă. Durata medie de acțiune este de 2-8 ore.
Având în vedere toxicitatea extrem de ridicată a fentanililor, efectele acestora sunt mai apropiate de cele ale substanțelor toxice letale descrise în surse sub diverse denumiri - "Moartea instantanee", "Moartea adormită" și "Clipa". Aceste substanțe toxice erau incolore și inodore și acționau atât de rapid încât victimele au fost găsite în poziții de luptă, ținând puștile în mâini, cu ochii deschiși și degetele pe trăgaci.
Potrivit unui purtător de cuvânt al reprezentantului statului american: decesele au survenit pentru că "pur și simplu au uitat să respire." Au existat rapoarte dispersate privind utilizarea unei astfel de substanțe toxice din Yemen (1963-1967) și chiar din Eritreea.
În 2002, în timpul operațiunii de salvare a ostaticilor de la Dubrovka, un gaz narcotic necunoscut a fost folosit pentru a adormi teroriștii, ucigând 130 de persoane.
Potrivit declarației oficiale a serviciilor federale, a fost utilizată o "rețetă specială bazată pe derivați de fentanil". Thomas Zilker, un toxicolog german, a confirmat că un laborator american a găsit urme de doi derivați de fentanil în probele victimelor germane ale gazului necunoscut. Totuși, la insistențele părții americane, acesta a refuzat la momentul respectiv să furnizeze numele exacte ale opioidelor utilizate.
La exact 10 ani de la confiscarea complexului teatral Dubrovka, în 2012, Laboratorul britanic de știință și tehnologie pentru apărare (DSTL) a publicat un raport privind rezultatele probelor de sânge, urină și îmbrăcăminte obținute de la cele trei victime britanice ale atacului. Carfentanilul, remifentanilul și metaboliții acestora au fost detectați în cadrul testelor.
Toxicitate :indicele terapeutic ridicat al carfentanilului la rozătoare și câini a condus la concluzia eronată că, și la om, doza letală ar fi de sute sau chiar mii de ori mai mare decât doza anestezică. Dar, după cum s-a dovedit, carfentanilul, chiar și în doze care nu provoacă inconștiență completă, duce la depresie respiratorie mortală.
Toxicitate :indicele terapeutic ridicat al carfentanilului la rozătoare și câini a condus la concluzia eronată că, și la om, doza letală ar fi de sute sau chiar mii de ori mai mare decât doza anestezică. Dar, după cum s-a dovedit, carfentanilul, chiar și în doze care nu provoacă inconștiență completă, duce la depresie respiratorie mortală.
Carfentanilul este cea mai toxică substanță sintetizată de om, chiar mai puternică decât astfel de agenți de război chimic (inclusiv agentul Novichok). Având în vedere rezultatele testelor chemotoxicologice ale victimelor supradozelor mortale, doza letală de carfentanil este de aproximativ 50 mcg, iar potrivit lui Peter Stout, director executiv al Houston Forensic Center, moartea poate surveni după administrarea a 20 mcg de analgezic. Pentru comparație, doza letală medie estimată (LD50) de VX este de aproximativ 600 micrograme pe persoană.
Laom, concentrația medie incapacitantă a analgezicului carfentanil este estimată la 0,07-0,35 mg-min/m3. Conform calculelor, în timpul operațiunii de eliberare a ostaticilor din complexul teatral Dubrovka (2002), a fost suficient să se pulverizeze doar 650 de grame de medicament în sală.
Carfentanilul și alte opioide puternice sunt capabile să pătrundă prin pielea intactă, cu această metodă de administrare anestezia la animalele de experiență a venit în 15-20 de minute.
Laom, concentrația medie incapacitantă a analgezicului carfentanil este estimată la 0,07-0,35 mg-min/m3. Conform calculelor, în timpul operațiunii de eliberare a ostaticilor din complexul teatral Dubrovka (2002), a fost suficient să se pulverizeze doar 650 de grame de medicament în sală.
Carfentanilul și alte opioide puternice sunt capabile să pătrundă prin pielea intactă, cu această metodă de administrare anestezia la animalele de experiență a venit în 15-20 de minute.
Alfentanilul este un opioid rapid, dar periculos
În 1989, Institutul Național de Justiție (NIJ) a decis să cheltuiască o jumătate de milion de dolari pentru a găsi și a cerceta substanțe capabile să imobilizeze infractorii fără a le face rău.
Cercetările au fost efectuate la Lawrence National Laboratory din Livermore, California, sub conducerea lui Ray Finucane. Potrivit dezvoltatorilor, o doză de medicament calculată cu precizie urma să fie livrată țintei într-o săgeată trasă de o armă specială. Spre deosebire de un aerosol, această metodă de administrare reducea semnificativ riscul de supradozaj și efectele secundare.
Având în vedere că principala cerință era o pierdere rapidă a cunoștinței, primul candidat pentru acest rol a fost un analgezic sintetic utilizat în anesteziologie - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Acest analgezic era suficient de bine studiat, efectul său era de patru ori mai rapid decât cel al fentanilului și era utilizat pe scară largă în anesteziologie, ceea ce ar fi trebuit să liniștească opinia publică. Primele rezultate ale experimentelor cu alfentanil au fost foarte încurajatoare, iar în 1990, 580 de mii de dolari fuseseră deja cheltuiți pentru această cercetare.
În 1989, Institutul Național de Justiție (NIJ) a decis să cheltuiască o jumătate de milion de dolari pentru a găsi și a cerceta substanțe capabile să imobilizeze infractorii fără a le face rău.
Cercetările au fost efectuate la Lawrence National Laboratory din Livermore, California, sub conducerea lui Ray Finucane. Potrivit dezvoltatorilor, o doză de medicament calculată cu precizie urma să fie livrată țintei într-o săgeată trasă de o armă specială. Spre deosebire de un aerosol, această metodă de administrare reducea semnificativ riscul de supradozaj și efectele secundare.
Având în vedere că principala cerință era o pierdere rapidă a cunoștinței, primul candidat pentru acest rol a fost un analgezic sintetic utilizat în anesteziologie - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Acest analgezic era suficient de bine studiat, efectul său era de patru ori mai rapid decât cel al fentanilului și era utilizat pe scară largă în anesteziologie, ceea ce ar fi trebuit să liniștească opinia publică. Primele rezultate ale experimentelor cu alfentanil au fost foarte încurajatoare, iar în 1990, 580 de mii de dolari fuseseră deja cheltuiți pentru această cercetare.
În acei ani, alfentanilul era considerat opioidul cu cea mai rapidă acțiune dintre toate opioidele cunoscute, efectele sale fiind resimțite încă de la 20 de secunde după injectare. Este mai slab decât fentanilul, dar efectul său este mult mai scurt - aproximativ 15 minute. Doza utilizată de obicei pentru anestezie, 5-11 mcg/kg, nu provoacă complicații grave.
Cu toate acestea, dacă depășiți doza terapeutică de numai 4 ori, deoarece există riscul unui stop respirator fatal. Din acest motiv, cercetătorii au fost nevoiți să renunțe la continuarea experimentelor cu alfentanil și să caute o alternativă mai sigură.
Dezamăgiți de alfentanil, oamenii de știință de la laboratorul Livermore au decis să treacă la Lofentanil, care, deși inferior predecesorului său ca viteză de acțiune, era mult mai sigur.
Lofentanilul este, din punct de vedere chimic, un derivat 3-metil al carfentanilului și este la fel de activ ca acesta din urmă - doze mai mici de 1 microgram provoacă analgezie și un efect sedativ.
Cu toate acestea, directorul de proiect a fost nemulțumit de rezultatele acestor teste. În opinia sa, utilizarea opioidelor ca substanțe incapacitante necesita o siguranță și o rapiditate mult mai mari decât cele ale lofentanilului. Acesta era, de asemenea, nepotrivit ca incapacitant sau medicament, deoarece nu era bine tratat cu antidotul naloxonă.
Cu toate acestea, dacă depășiți doza terapeutică de numai 4 ori, deoarece există riscul unui stop respirator fatal. Din acest motiv, cercetătorii au fost nevoiți să renunțe la continuarea experimentelor cu alfentanil și să caute o alternativă mai sigură.
Dezamăgiți de alfentanil, oamenii de știință de la laboratorul Livermore au decis să treacă la Lofentanil, care, deși inferior predecesorului său ca viteză de acțiune, era mult mai sigur.
Lofentanilul este, din punct de vedere chimic, un derivat 3-metil al carfentanilului și este la fel de activ ca acesta din urmă - doze mai mici de 1 microgram provoacă analgezie și un efect sedativ.
Cu toate acestea, directorul de proiect a fost nemulțumit de rezultatele acestor teste. În opinia sa, utilizarea opioidelor ca substanțe incapacitante necesita o siguranță și o rapiditate mult mai mari decât cele ale lofentanilului. Acesta era, de asemenea, nepotrivit ca incapacitant sau medicament, deoarece nu era bine tratat cu antidotul naloxonă.
Ohlofentanil (Ohmecarfentanil)
De asemenea, ca și în cazul Ohmecarfentanilului, gruparea 3-metil din piperidină și gruparea 2-hidroxil din lanțul feniletil cresc activitatea cu 20-33%. Ohmecarfentanil și omologul său oxietil, NIH 10792, sunt considerate cele mai puternice opioide testate pe primate - acești compuși depășesc morfina de 30 000 de ori în testul de suprimare a retragerii la maimuțe.
Un compus numit 4''-Iodo-Ohmecarfentanil este menționat în forumurile dedicate sintezei drogurilor de design. Este descris un caz în care injectarea a doar 3 micrograme (0,000003 mg) din această substanță a provocat aproape o supradoză la un dependent cu o toleranță ridicată la heroină.
De asemenea, ca și în cazul Ohmecarfentanilului, gruparea 3-metil din piperidină și gruparea 2-hidroxil din lanțul feniletil cresc activitatea cu 20-33%. Ohmecarfentanil și omologul său oxietil, NIH 10792, sunt considerate cele mai puternice opioide testate pe primate - acești compuși depășesc morfina de 30 000 de ori în testul de suprimare a retragerii la maimuțe.
Un compus numit 4''-Iodo-Ohmecarfentanil este menționat în forumurile dedicate sintezei drogurilor de design. Este descris un caz în care injectarea a doar 3 micrograme (0,000003 mg) din această substanță a provocat aproape o supradoză la un dependent cu o toleranță ridicată la heroină.
Sufentanil - sigur, dar lent
Sufentanilul a fost obținut pentru prima dată în 1974. Înainte de descoperirea remifentanilului, acesta a fost considerat cel mai sigur analgezic dintre derivații fentanilului și unul dintre puținii care au găsit utilizare medicală.
Sufentanilul are un efect deprimant mai redus asupra sistemului cardiovascular decât fentanilul și este considerat un analgezic mai sigur. În chirurgie este utilizat, de exemplu, în operațiile pe cord deschis. Sufentanilul este de 7-10 ori mai puternic decât fentanilul și de aproximativ 1000 de ori mai puternic decât morfina. Sufentanilul acționează lent - pierderea completă a cunoștinței la o persoană la numai 3 minute după injectarea intravenoasă.
Primele referiri la posibilitatea utilizării sufentanilului ca incapacitant datează din 1980, când programul de dezvoltare a dispozitivului avansat de control al revoltelor a discutat posibilitatea utilizării carfentanilului și sufentanilului pentru imobilizarea temporară a oamenilor.
Următoarea etapă a acestui program prevedea studierea unei combinații între aceste fentaniluri și antidotul naloxonă, care reduce riscul de stop respirator în cazul otrăvirii cu opioide. Detaliile acestei lucrări nu au fost dezvăluite.
Sufentanilul a fost obținut pentru prima dată în 1974. Înainte de descoperirea remifentanilului, acesta a fost considerat cel mai sigur analgezic dintre derivații fentanilului și unul dintre puținii care au găsit utilizare medicală.
Sufentanilul are un efect deprimant mai redus asupra sistemului cardiovascular decât fentanilul și este considerat un analgezic mai sigur. În chirurgie este utilizat, de exemplu, în operațiile pe cord deschis. Sufentanilul este de 7-10 ori mai puternic decât fentanilul și de aproximativ 1000 de ori mai puternic decât morfina. Sufentanilul acționează lent - pierderea completă a cunoștinței la o persoană la numai 3 minute după injectarea intravenoasă.
Primele referiri la posibilitatea utilizării sufentanilului ca incapacitant datează din 1980, când programul de dezvoltare a dispozitivului avansat de control al revoltelor a discutat posibilitatea utilizării carfentanilului și sufentanilului pentru imobilizarea temporară a oamenilor.
Următoarea etapă a acestui program prevedea studierea unei combinații între aceste fentaniluri și antidotul naloxonă, care reduce riscul de stop respirator în cazul otrăvirii cu opioide. Detaliile acestei lucrări nu au fost dezvăluite.
În 1995, T.H. Stanley de la Universitatea Salt Lake City (SUA) a efectuat un experiment interesant, al cărui scop a fost de a studia posibilitatea utilizării sufentanilului pentru imobilizarea temporară a oamenilor. După injectarea intramusculară a sufentanilului, participanții au fost rugați să meargă neîntrerupt pentru a determina timpul de efect.
S-a constatat că sufentanilul a provocat tulburări de coordonare și pierderea mobilității după 15 minute. Creșterea dozei a permis reducerea timpului de efect la 10 minute, dar au existat semne de depresie respiratorie, iar voluntarilor a trebuit să li se administreze antidotul - naloxona.
În viitor, s-a planificat continuarea experimentelor cu combinația sufentanil/nalmefen, care, potrivit lui T. Stanley, ar crește doza de medicament și, prin urmare, ar obține o imobilizare și mai rapidă, în timp ce antagonistul opioid - nalmefen nu ar permite dezvoltarea depresiei respiratorii mortale.
Pentru a accelera debutul imobilizării la animale, medicii veterinari adaugă o anumită enzimă în compoziție - hialuronidaza. Cu ajutorul acesteia, ei reușesc să reducă timpul până la imobilizarea completă a animalului cu 50%. Acest lucru se întâmplă în ciuda faptului că un analgezic atât de comun în medicina veterinară, cum ar fi tiafentanilul, acționează rapid timp de 2-3 minute.
S-a constatat că sufentanilul a provocat tulburări de coordonare și pierderea mobilității după 15 minute. Creșterea dozei a permis reducerea timpului de efect la 10 minute, dar au existat semne de depresie respiratorie, iar voluntarilor a trebuit să li se administreze antidotul - naloxona.
În viitor, s-a planificat continuarea experimentelor cu combinația sufentanil/nalmefen, care, potrivit lui T. Stanley, ar crește doza de medicament și, prin urmare, ar obține o imobilizare și mai rapidă, în timp ce antagonistul opioid - nalmefen nu ar permite dezvoltarea depresiei respiratorii mortale.
Pentru a accelera debutul imobilizării la animale, medicii veterinari adaugă o anumită enzimă în compoziție - hialuronidaza. Cu ajutorul acesteia, ei reușesc să reducă timpul până la imobilizarea completă a animalului cu 50%. Acest lucru se întâmplă în ciuda faptului că un analgezic atât de comun în medicina veterinară, cum ar fi tiafentanilul, acționează rapid timp de 2-3 minute.
