PPA HIPOFOSFOR ȘI IOD =D AMFETAMINĂ SAU UTILIZAREA ACESTEIA PENTRU A PRODUCE 4 METILAMINOREX
Informații debazăSiguranțăPrețUtilizarePreparareProduse și materiiprimeSpectrulRelaționat
ChemicalBook CAS DataBase List Fenilpropanolamină
Fenilpropanolamina (PPA) este o amină simpatomimetică cu acțiune mixtă similară efedrinei. Mecanismul său principal de acțiune este prin agonism direct a-adrenergic, dar există, de asemenea, o stimulare indirectă a eliberării norepinefrinei. În noiembrie 2000, Comitetul consultativ pentru medicamente fără prescripție medicală al Administrației americane pentru alimente și medicamente (FDA) a stabilit că există o asociere semnificativă între PPA și accidentul vascular cerebral hemoragic și a recomandat ca PPA să nu fie considerat sigur pentru utilizarea fără prescripție medicală. În acest moment, a fost emisă o scrisoare către producători prin care se solicita eliminarea voluntară a PPA din produsele lor. Ulterior, în 2005, FDA a publicat o monografie finală provizorie pentru produsele care conțin PPA, propunând statutul de categoria II (nu este recunoscut în general ca fiind sigur și eficient). Până în prezent, nu a fost publicată nicio monografie finală; cu toate acestea, toți producătorii au eliminat PPA din produsele lor.
Originator
Propadrine, MSD ,US ,1941
Utilizări
Norefedrina, denumită și fenilpropanolamină (PPA), este o formă sintetică a alcaloidului efedrină. Se utilizează în tratamentul incontinenței urinare la câini și pisici; decongestionant nazal. După raportarea apariției hemoragiei intracraniene și a altor efecte adverse, inclusiv a mai multor decese, PPA nu se mai vinde în SUA și Canada.
Utilizări
Excitația nervoasă centrală
Utilizări
PPA a fost utilizat ca decongestionant nazal și ca anorexigen. Studiile au arătat beneficii la om pentru incontinența urinară, iar PPA este încă utilizat în medicina veterinară în acest scop.
Definiție
ChEBI: (-)-norefedrina este o amfetamină care este propilbenzen substituită cu o grupă hidroxi la poziția 1 și cu o grupă amino la poziția 2 (1R,2S-stereoisomer). Este un alcaloid vegetal. Are un rol de metabolit vegetal. Este un membru al amfetaminelor și un alcaloid al fenetilaminei.
Procesul de fabricație
Într-un procedeu descris în Brevetul US 2,151,517, 10,7 kg de benzaldehidă tehnică se agită energic cu o soluție de 11,0 kg de bisulfit de sodiu în 50,0 litri de apă până la formarea completă a produsului de adiție. Simultan, 8,25 kg de nitroetan se dizolvă într-o soluție de 4,5 kg de sodă caustică în 20,0 litri de apă, iar soluția caldă rezultată se adaugă cu agitare energică la magma de bisulfit de sodiu și benzaldehidă. Amestecul se agită timp de 30 de minute și apoi se lasă să stea peste noapte.
Partea apoasă a amestecului se separă prin sifonare de stratul supranatant de fenilnitropropanol uleios și se înlocuiește cu o soluție proaspătă de 11,0 kg de bisulfit de sodiu în 50,0 litri de apă. Amestecul de fenilnitropropanol și soluție de bisulfit se agită energic timp de 15 minute pentru a elimina și a recupera cantități mici de benzaldehidă nereacționată, apoi se lasă din nou să se stratifice. De data aceasta, fenilnitropropanolul este sifonat și filtrat pentru a îndepărta o cantitate mică de material rășinos. Soluția apoasă de bisulfit de sodiu rămasă este supusă reacției cu benzaldehida, conform descrierii de mai sus, procesul fiind astfel continuu.
1-fenil-2-nitropropanolul astfel obținut este un ulei incolor, cu greutate specifică de 1,14 la 20°C, inodor atunci când este pur, volatil la vapori și care fierbe la 150° până la 165°C sub o presiune de 5 mm de mercur. Este solubil în alcool, eter, acetonă, cloroform, tetraclorură de carbon, benzen și acid acetic glacial. Randamentul de 1-fenil-2-nitropropanol obținut prin această procedură este de 17,1-17,7 kg.
Acesta este hidrogenat și transformat în clorhidrat în etapele ulterioare. Clorura de hidrogen are un punct de topire de 192°-194°C.
Pe o cale alternativă descrisă în Brevetul US 3,028,429 propiofenona poate reacționa cu un nitrit de alchil pentru a obține izonitrosopropiofenona, care este apoi hidrogenată și transformată în clorhidrat.
denumire comercială
A.g.multix;Acutrim;Adistop-f;Amertuss;Amplisiex;Am-tuss liq;Anorexin;Antiadipositum;Apoefedrină;e Aridose;Arm;Bifed-20;Biphetane;Biphetap;Blu-hist;Brocon cr;Bromanat;Bromepaph;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Ginsopan;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Neosoldana;Nexaam;Nobese;Norefedrină;Nornatane;Ornacol;Ornatos;Ornex;Pabron nose;Panacorn;Panadyl;Parhist;Partapp;Pholcolix spansule;Pneumidex;Polcimut;Profenade;Propagest;Reduzin;Rhindecon;Rhinergal;Rhinervert;Rhinicept;Rhinidrin;Rhinocap;Rinexin;Rinomar;Rinotussal;Rinurel lictus;Rinurel comprimate;Rinutan;Rotabromofen;Rupton;Rynatapp;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Triogesic elixir;Triominic;Triotussic;Turbispan;Tussilene-dm;V rece;Veltane;Veltap;Vernate;Vistaminic;Voxin-pg;W 58;X 112 antiadipo;Zerinol;Partuss;Permatrim;Phenapap.
Funcție terapeutică
Decongestionant nazal, Anorexic
Organizația Mondială a Sănătății (OMS)
Fenilpropanolamina, o amină simopatomimetică, este disponibilă pe scară largă în preparate fără prescripție medicală din 1941. Este unul dintre cele mai frecvent utilizate decongestionante nazale și este un ingredient comun în preparatele pentru reducerea greutății, deși au fost exprimate îndoieli cu privire la utilitatea sa în această indicație. Este, de asemenea, utilizat în incontinența de efort. Utilizarea sa a fost asociată cu creșterea excesivă ocazională a tensiunii arteriale, în special la persoanele hipersensibile.
Descriere generală
Fenilpropanolamina este N-desmetilanalogul efedrinei și, prin urmare, are multe proprietăți similare. în lipsa grupei N-metil, fenilpropanolamina este puțin mai polară și, prin urmare, nu intră în SNC la fel de bine ca efedrina. Această modificare dă un agent care are o acțiune vasopresoare ușor mai mare și o acțiune stimulatoare centrală mai mică decât efedrina. Acțiunea sa ca decongestionant nazal este mai prelungită decât cea a efedrinei. Este activă pe cale orală. fenilpropanolamina a fost o componentă activă comună înOTC supresoare ale apetitului și medicamente pentru tuse și răcealăpână în 2001, când Food and Drug Administration (FDA)a recomandat eliminarea sa din astfel de medicamente, deoarece studiile au arătat un risc crescut de accident vascular cerebral hemoragic la femeile tinere care au luat medicamentul.
Profil de siguranță
Moderat toxic pe cale subcutanată. Când este încălzit până la descompunere emite fumuri foarte toxice de NOx.
Evaluarea toxicității
Acțiunea primară a PPA este agonismul direct a-adrenergic, deși determină și eliberarea indirectă de noradrenalină la nivelul terminalelor nervoase simpatice postganglionare. PPA are, de asemenea, proprietăți β agoniste slabe. Hipertensiunea arterială rezultă din vasoconstricția vaselor de sânge periferice mediată de α adrenergici. Bradicardia reflexă este frecventă. Efectele simpatomimetice pot produce anxietate, insomnie, agitație, tremor, tahicardie și midriază.
MSDS|CAS|CASDataBase|Produsenoi
Contactați-ne|Versiunecomputerizată
Cartea chimică
Informații debazăSiguranțăPrețUtilizarePreparareProduse și materiiprimeSpectrulRelaționat
ChemicalBook CAS DataBase List Fenilpropanolamină
Fenilpropanolamină
- Denumirea produsului Fenilpropanolamină
- CAS14838-15-4
- CBNumberCB22131029
- MFC9H13NO
- MW151.21
- EINECS238-900-2
- Fișier MOL14838-15-4.mol
Proprietăți chimice
| Punct de topire | 101-101.5° |
| Punct de fierbere | 273.23°C (estimare aproximativă) |
| Densitate | 1,0406 (estimare aproximativă) |
| Indice de refracție | 1,5380 (estimare) |
| pka | pKa 9,19(H2O,t =25±0,5,I=0,01) (aproximativă) |
| culoare | Plăci din H2O |
| FDA UNII | 33RU150WUN |
| Chimie de referință NIST | Benzenemethanol, «alpha»-(1-aminoethyl)-, (r*,s*)-(.+/-.)-(14838-15-4) |
| Cod ATC | R01BA01,R01BA51 |
| Sistemul de înregistrare a substanțelor EPA | Phenylpropanolamine (14838-15-4) |
Securitate
| Date privind substanțele periculoase | 14838-15-4(Date privind substanțele periculoase) |
| Toxicitate | LD50 scu-rat: 850 mg/kg JPETAB 85,199,45 |
Preț fenilpropanolamină
Fenilpropanolamină Proprietăți chimice, utilizare, producție
DescriereFenilpropanolamina (PPA) este o amină simpatomimetică cu acțiune mixtă similară efedrinei. Mecanismul său principal de acțiune este prin agonism direct a-adrenergic, dar există, de asemenea, o stimulare indirectă a eliberării norepinefrinei. În noiembrie 2000, Comitetul consultativ pentru medicamente fără prescripție medicală al Administrației americane pentru alimente și medicamente (FDA) a stabilit că există o asociere semnificativă între PPA și accidentul vascular cerebral hemoragic și a recomandat ca PPA să nu fie considerat sigur pentru utilizarea fără prescripție medicală. În acest moment, a fost emisă o scrisoare către producători prin care se solicita eliminarea voluntară a PPA din produsele lor. Ulterior, în 2005, FDA a publicat o monografie finală provizorie pentru produsele care conțin PPA, propunând statutul de categoria II (nu este recunoscut în general ca fiind sigur și eficient). Până în prezent, nu a fost publicată nicio monografie finală; cu toate acestea, toți producătorii au eliminat PPA din produsele lor.
Originator
Propadrine, MSD ,US ,1941
Utilizări
Norefedrina, denumită și fenilpropanolamină (PPA), este o formă sintetică a alcaloidului efedrină. Se utilizează în tratamentul incontinenței urinare la câini și pisici; decongestionant nazal. După raportarea apariției hemoragiei intracraniene și a altor efecte adverse, inclusiv a mai multor decese, PPA nu se mai vinde în SUA și Canada.
Utilizări
Excitația nervoasă centrală
Utilizări
PPA a fost utilizat ca decongestionant nazal și ca anorexigen. Studiile au arătat beneficii la om pentru incontinența urinară, iar PPA este încă utilizat în medicina veterinară în acest scop.
Definiție
ChEBI: (-)-norefedrina este o amfetamină care este propilbenzen substituită cu o grupă hidroxi la poziția 1 și cu o grupă amino la poziția 2 (1R,2S-stereoisomer). Este un alcaloid vegetal. Are un rol de metabolit vegetal. Este un membru al amfetaminelor și un alcaloid al fenetilaminei.
Procesul de fabricație
Într-un procedeu descris în Brevetul US 2,151,517, 10,7 kg de benzaldehidă tehnică se agită energic cu o soluție de 11,0 kg de bisulfit de sodiu în 50,0 litri de apă până la formarea completă a produsului de adiție. Simultan, 8,25 kg de nitroetan se dizolvă într-o soluție de 4,5 kg de sodă caustică în 20,0 litri de apă, iar soluția caldă rezultată se adaugă cu agitare energică la magma de bisulfit de sodiu și benzaldehidă. Amestecul se agită timp de 30 de minute și apoi se lasă să stea peste noapte.
Partea apoasă a amestecului se separă prin sifonare de stratul supranatant de fenilnitropropanol uleios și se înlocuiește cu o soluție proaspătă de 11,0 kg de bisulfit de sodiu în 50,0 litri de apă. Amestecul de fenilnitropropanol și soluție de bisulfit se agită energic timp de 15 minute pentru a elimina și a recupera cantități mici de benzaldehidă nereacționată, apoi se lasă din nou să se stratifice. De data aceasta, fenilnitropropanolul este sifonat și filtrat pentru a îndepărta o cantitate mică de material rășinos. Soluția apoasă de bisulfit de sodiu rămasă este supusă reacției cu benzaldehida, conform descrierii de mai sus, procesul fiind astfel continuu.
1-fenil-2-nitropropanolul astfel obținut este un ulei incolor, cu greutate specifică de 1,14 la 20°C, inodor atunci când este pur, volatil la vapori și care fierbe la 150° până la 165°C sub o presiune de 5 mm de mercur. Este solubil în alcool, eter, acetonă, cloroform, tetraclorură de carbon, benzen și acid acetic glacial. Randamentul de 1-fenil-2-nitropropanol obținut prin această procedură este de 17,1-17,7 kg.
Acesta este hidrogenat și transformat în clorhidrat în etapele ulterioare. Clorura de hidrogen are un punct de topire de 192°-194°C.
Pe o cale alternativă descrisă în Brevetul US 3,028,429 propiofenona poate reacționa cu un nitrit de alchil pentru a obține izonitrosopropiofenona, care este apoi hidrogenată și transformată în clorhidrat.
denumire comercială
A.g.multix;Acutrim;Adistop-f;Amertuss;Amplisiex;Am-tuss liq;Anorexin;Antiadipositum;Apoefedrină;e Aridose;Arm;Bifed-20;Biphetane;Biphetap;Blu-hist;Brocon cr;Bromanat;Bromepaph;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Ginsopan;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Neosoldana;Nexaam;Nobese;Norefedrină;Nornatane;Ornacol;Ornatos;Ornex;Pabron nose;Panacorn;Panadyl;Parhist;Partapp;Pholcolix spansule;Pneumidex;Polcimut;Profenade;Propagest;Reduzin;Rhindecon;Rhinergal;Rhinervert;Rhinicept;Rhinidrin;Rhinocap;Rinexin;Rinomar;Rinotussal;Rinurel lictus;Rinurel comprimate;Rinutan;Rotabromofen;Rupton;Rynatapp;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Triogesic elixir;Triominic;Triotussic;Turbispan;Tussilene-dm;V rece;Veltane;Veltap;Vernate;Vistaminic;Voxin-pg;W 58;X 112 antiadipo;Zerinol;Partuss;Permatrim;Phenapap.
Funcție terapeutică
Decongestionant nazal, Anorexic
Organizația Mondială a Sănătății (OMS)
Fenilpropanolamina, o amină simopatomimetică, este disponibilă pe scară largă în preparate fără prescripție medicală din 1941. Este unul dintre cele mai frecvent utilizate decongestionante nazale și este un ingredient comun în preparatele pentru reducerea greutății, deși au fost exprimate îndoieli cu privire la utilitatea sa în această indicație. Este, de asemenea, utilizat în incontinența de efort. Utilizarea sa a fost asociată cu creșterea excesivă ocazională a tensiunii arteriale, în special la persoanele hipersensibile.
Descriere generală
Fenilpropanolamina este N-desmetilanalogul efedrinei și, prin urmare, are multe proprietăți similare. în lipsa grupei N-metil, fenilpropanolamina este puțin mai polară și, prin urmare, nu intră în SNC la fel de bine ca efedrina. Această modificare dă un agent care are o acțiune vasopresoare ușor mai mare și o acțiune stimulatoare centrală mai mică decât efedrina. Acțiunea sa ca decongestionant nazal este mai prelungită decât cea a efedrinei. Este activă pe cale orală. fenilpropanolamina a fost o componentă activă comună înOTC supresoare ale apetitului și medicamente pentru tuse și răcealăpână în 2001, când Food and Drug Administration (FDA)a recomandat eliminarea sa din astfel de medicamente, deoarece studiile au arătat un risc crescut de accident vascular cerebral hemoragic la femeile tinere care au luat medicamentul.
Profil de siguranță
Moderat toxic pe cale subcutanată. Când este încălzit până la descompunere emite fumuri foarte toxice de NOx.
Evaluarea toxicității
Acțiunea primară a PPA este agonismul direct a-adrenergic, deși determină și eliberarea indirectă de noradrenalină la nivelul terminalelor nervoase simpatice postganglionare. PPA are, de asemenea, proprietăți β agoniste slabe. Hipertensiunea arterială rezultă din vasoconstricția vaselor de sânge periferice mediată de α adrenergici. Bradicardia reflexă este frecventă. Efectele simpatomimetice pot produce anxietate, insomnie, agitație, tremor, tahicardie și midriază.
Produse de preparare și materii prime
Materii primeSpectrul fenilpropanolaminei
14838-15-4, FenilpropanolaminăCercetare înrudită
Trimite cerereMSDS|CAS|CASDataBase|Produsenoi
Contactați-ne|Versiunecomputerizată
Cartea chimică
