Центанафадин как возможное эуфоретическое средство

[Metribolone]

Центанафадин - это "новый" препарат, проходящий третью фазу клинических испытаний в качестве средства для лечения аддикции в форме таблеток с устойчивым высвобождением для приема 2 раза в день. Это тройной ингибитор обратного захвата норадреналина, дофамина и серотонина, в таком порядке. Более подробную информацию вы можете найти в патенте под номером WO2013019271A1, где подробно описаны его синтез, показатели повторного захвата и многое другое, касающееся его фармакологии. Он был представлен фармацевтической компанией Otsuka как препарат, который обладает стимулирующим действием за счет быстрого эффекта (в отличие от атомоксетина, которому требуется несколько недель для полного эффекта), при этом его переносимость схожа с нестимулирующими препаратами.

Согласно исследованию, проведенному в рамках тестирования спонтанной локомоции крыс, он обладает низким потенциалом злоупотребления, но при этом ослабляет локомоцию, сходную по эффективности с метилфенидатом, при тестировании на крысиной модели аддикции. Он также значительно повышает концентрацию моноаминов как при пероральном, так и при родительском приеме (в форме немедленного высвобождения), достигая пиковой концентрации примерно через 40 минут, и ее уровень сохраняется в течение 3-4 часов, после чего снижается.

В текущих испытаниях на людях побочные эффекты схожи со стимуляторами и антидепрессантами, включая подавление аппетита, сухость во рту, тошноту, боли в животе, усталость и сонливость, сыпь, головную боль и диарею при пероральном применении в форме с немедленным высвобождением в количестве 200 или 400 миллиграммов в день. Повышенные дозировки по переносимости не отличались от низких.

Учитывая эту информацию, как вы думаете, ребята, может ли он оказывать эйфорическое действие, не обладая при этом значительным стимулирующим эффектом, если принимать его в форме "немедленного высвобождения", например, нюхать порошок, делать инъекции или принимать перорально. Как вы думаете, будет ли это иметь слабые стимулирующие эффекты или вообще какие-либо? Или вы думаете, что это будет похоже на нюхание антидепрессанта, не дающего почти никакой рекреационной ценности, хотя эффект все равно будет?

В целом, это выглядит очень интересным соединением.

 

[Metribolone]

Я предполагаю, что он будет иметь эффекты, схожие с метилфенидатом, но, возможно, более эйфоричные или приятные из-за ингибирования обратного захвата серотонина. Я думаю, что ингибирование обратного захвата серотонина также является причиной того, что он может быть более седативным или производить меньше спонтанной локомоции у крыс, чем традиционные стимуляторы. Кроме того, учитывая, что он быстро начинает действовать, дозируется компанией как препарат с устойчивым высвобождением, а также другие патенты, касающиеся других формул, включая комбинацию шариков немедленного и замедленного высвобождения, указывают на то, что он обладает стимулирующим или возможным рекреационным действием, о котором не говорится (или можно было бы указать, но нужно прочитать так много патентов и исследований, что я мог этого не заметить).

Существуют антидепрессанты, которые выпускаются в форме пролонгированного или устойчивого высвобождения из-за своего периода полураспада, такие как десвенлафаксин и бупропион, чтобы обеспечить стабильную концентрацию в крови, и на самом деле не представляют никакой рекреационной ценности. (Бупропион в значительной степени предпочитает неорецептор, а не дофамин, что снижает его рекреационную ценность).

Это также заставляет меня задуматься, поскольку существует еще один тройной ингибитор обратного захвата с более сбалансированной ценностью среди своих мишеней под названием ансофаксин (толудесвенлафаксин), может ли он иметь рекреационную ценность. Оба упомянутых мною соединения обладают значительным ингибированием обратного захвата дофамина, в отличие от других антидепрессантов, что заставляет меня задуматься о его рекреационной ценности.