PPA ГИПОФОСФОР И ЙОД =D АМФЕТАМИН ИЛИ ИСПОЛЬЗОВАТЬ ЕГО ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ 4 МЕТИЛАМИНОРЕКСА
ОсновнаяинформацияБезопасностьЦенаИспользованиеПрепаратыисырьеСпектрРазное
ChemicalBook CAS DataBase Список Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин (ФПА) - симпатомиметический амин смешанного действия, подобный эфедрину. Его основной механизм действия заключается в прямом агонизме a-адренергической системы, но также происходит косвенная стимуляция высвобождения норадреналина. В ноябре 2000 года Консультативный комитет по лекарственным средствам, отпускаемым без рецепта, Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) определил, что существует значительная связь между PPA и геморрагическим инсультом, и рекомендовал не считать PPA безопасным для безрецептурного использования. В это время производителям было разослано письмо с просьбой добровольно исключить PPA из своей продукции. Позже, в 2005 году, FDA опубликовало предварительную окончательную монографию для PPA-содержащих продуктов с предложением статуса категории II (не является общепризнанным безопасным и эффективным). На сегодняшний день окончательная монография не опубликована, однако все производители удалили PPA из своей продукции.
Производитель
Пропадрин, MSD, США, 1941 г.
Используется
Норэфедрин, также называемый фенилпропаноламином (PPA), является синтетической формой алкалоида эфедрина. Используется для лечения недержания мочи у собак и кошек; деконгестант назальный. После сообщений о случаях внутричерепного кровоизлияния и других побочных эффектов, включая несколько смертей, PPA больше не продается в США и Канаде.
Применение
Возбуждение центральной нервной системы
Применение
PPA использовался в качестве назального деконгестанта и анорексигенного средства. Исследования показали пользу этого препарата у людей при недержании мочи, и PPA до сих пор используется в ветеринарии с этой целью.
Определение
ChEBI: (-)-норефедрин - это амфетамин, который представляет собой пропилбензол, замещенный гидроксигруппой в положении 1 и аминогруппой в положении 2 (1R,2S-стереоизомер). Является алкалоидом растительного происхождения. Он играет роль растительного метаболита. Входит в состав амфетаминов и является алкалоидом фенетиламина.
Процесс производства
В одном из способов, как описано в патенте США 2,151,517, 10,7 кг технического бензальдегида энергично перемешивают с раствором 11,0 кг бисульфита натрия в 50,0 л воды до полного образования продукта присоединения. Одновременно 8,25 кг нитроэтана растворяют в растворе 4,5 кг едкого натра в 20,0 л воды и полученный теплый раствор при энергичном перемешивании добавляют к магме бензальдегида с бисульфитом натрия. Смесь перемешивают в течение 30 минут, а затем оставляют на ночь.
Водную часть смеси отфильтровывают от надосадочного слоя маслянистого фенилнитропропанола и заменяют свежим раствором 11,0 кг бисульфита натрия в 50,0 л воды. Смесь фенилнитропропанола и раствора бисульфита энергично перемешивают в течение 15 минут для удаления и восстановления небольших количеств непрореагировавшего бензальдегида, а затем снова дают расслоиться. На этот раз фенилнитропропанол отсасывают и фильтруют, чтобы удалить небольшое количество смолистого материала. Оставшийся водный раствор бисульфита натрия вступает в реакцию с бензальдегидом, как описано выше, что делает процесс непрерывным.
Полученный таким образом 1-фенил-2-нитропропанол представляет собой бесцветное масло с удельным весом 1,14 при 20°C, без запаха в чистом виде, летучее с паром и кипящее при 150-165°C под давлением 5 мм ртутного столба. Оно растворимо в спирте, эфире, ацетоне, хлороформе, четыреххлористом углероде, бензоле и ледяной уксусной кислоте. Выход 1-фенил-2-нитропропанола, полученного по этой методике, составляет 17,1-17,7 кг.
На последующих стадиях его гидрируют и превращают в гидрохлорид. Хлорид водорода имеет температуру плавления 192°-194°C.
В альтернативном варианте, описанном в патенте США 3 028 429, пропиофенон может быть прореагирован с алкилнитритом с получением изонитрозопропиофенона, который затем гидрируется и превращается в гидрохлорид.
торговое название
Например.Мультикс;Акутрим;Адистоп-ф;Амертусс;Амплизикс;Ам-тусс лик;Анорексин;Антиадипозит;Апоэфедрин;Аридоз;Арм;Бифед-20;Бифетан;Бифетап;Блю-гист;Брокон кр;Броманат;Бромепаф;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Гинзопан;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Неосолдана;Нексаам;Нобезе;Норфедрин;Норнатан;Орнакол;Орнатос;Орнекс;Паброн нос;Панакорн;Панадил;Паргист;Партапп;Фолколикс спансул;Пневмидекс;Полсимут;Профенад;Пропагест;Редуцин;Риндекон;Ринергал;Ринерверт;Ринисепт;Ринидрин;Ринокап;Ринексин;Риномар;Ринотуссал;Ринурел ликтус;Ринурел таблетки;Ринутан;Ротабромофен;Руптон;Ринатапп;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Триогезический эликсир;Триоминик;Триотуссик;Турбиспан;Туссилен-дм;V cold;Велтан;Велтап;Вернат;Вистамин;Воксин-пг;W 58;X 112 антиадипо;Зеринол;Партус;Перматрим;Фенапап.
Терапевтическая функция
Назальный деконгестант, анорексигенное средство
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ)
Фенилпропаноламин, симопатомиметический амин, широко доступен в безрецептурных препаратах с 1941 года. Он является одним из наиболее часто используемых назальных деконгестантов и часто входит в состав препаратов для снижения веса, хотя в отношении его пользы в этом случае высказываются сомнения. Он также используется при стрессовом недержании мочи. Его использование было связано с периодическим чрезмерным повышением артериального давления, особенно у гиперчувствительных людей.
Общее описание
Фенилпропаноламин является N-десметиланалогом эфедрина и, таким образом, имеет много схожих свойств. Лишенный N-метильной группы, фенилпропаноламин немного более полярный, и поэтому не проникает в ЦНС так хорошо, как эфедрин. Эта модификация позволяет получить препарат, обладающий несколько более сильным вазопрессорным действием и меньшим центральным стимулирующим действием, чем эфедрин. Его действие в качестве назального деконгестанта более продолжительное, чем у эфедрина. Фенилпропаноламин был распространенным активным компонентом в средствах для подавления аппетита и препаратах от кашля и простуды до 2001 года, когда Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) рекомендовало исключить его из состава таких препаратов, поскольку исследования показали повышенный риск геморрагического инсульта у молодых женщин, принимавших этот препарат.
Профиль безопасности
Умеренно токсичен при подкожном введении. При нагревании до разложения выделяет очень токсичные пары NOx.
Оценка токсичности
Основное действие PPA - прямой a-адренергический агонизм, хотя он также вызывает непрямое высвобождение норадреналина в постганглионарных симпатических нервных терминалях. PPA также обладает слабыми β-агонистическими свойствами. Гипертензия возникает в результате α-адренергической опосредованной вазоконстрикции периферических кровеносных сосудов. Часто возникает рефлекторная брадикардия. Симпатомиметические эффекты могут вызывать тревогу, бессонницу, возбуждение, тремор, тахикардию и мидриаз.
MSDS|CAS|CASDataBase|Новыепродукты
Свяжитесь с нами|Компьютернаяверсия
Химическая книга
ОсновнаяинформацияБезопасностьЦенаИспользованиеПрепаратыисырьеСпектрРазное
ChemicalBook CAS DataBase Список Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин
- Название продуктаФенилпропаноламин
- CAS14838-15-4
- CBNumberCB22131029
- MFC9H13NO
- MW151.21
- EINECS238-900-2
- Файл MOL14838-15-4.mol
Химические свойства
| Температура плавления | 101-101.5° |
| Температура кипения | 273,23°C (грубая оценка) |
| Плотность | 1,0406 (грубая оценка) |
| показатель преломления | 1,5380 (оценка) |
| pka | pKa 9.19(H2O,t=25±0.5,I=0.01)(Приблизительно) |
| цвет | Пластины из H2O |
| FDA UNII | 33RU150WUN |
| NIST Chemistry Reference | Benzenemethanol, «alpha»-(1-aminoethyl)-, (r*,s*)-(.+/-.)-(14838-15-4) |
| Код АТХ | R01BA01, R01BA51 |
| Система регистрации веществ EPA | Phenylpropanolamine (14838-15-4) |
Безопасность
| Данные по опасным веществам | 14838-15-4(Данные по опасным веществам) |
| Токсичность | LD50 scu-rat: 850 мг/кг JPETAB 85,199,45 |
Фенилпропаноламин цена
Фенилпропаноламин химические свойства, применение, производство
ОписаниеФенилпропаноламин (ФПА) - симпатомиметический амин смешанного действия, подобный эфедрину. Его основной механизм действия заключается в прямом агонизме a-адренергической системы, но также происходит косвенная стимуляция высвобождения норадреналина. В ноябре 2000 года Консультативный комитет по лекарственным средствам, отпускаемым без рецепта, Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) определил, что существует значительная связь между PPA и геморрагическим инсультом, и рекомендовал не считать PPA безопасным для безрецептурного использования. В это время производителям было разослано письмо с просьбой добровольно исключить PPA из своей продукции. Позже, в 2005 году, FDA опубликовало предварительную окончательную монографию для PPA-содержащих продуктов с предложением статуса категории II (не является общепризнанным безопасным и эффективным). На сегодняшний день окончательная монография не опубликована, однако все производители удалили PPA из своей продукции.
Производитель
Пропадрин, MSD, США, 1941 г.
Используется
Норэфедрин, также называемый фенилпропаноламином (PPA), является синтетической формой алкалоида эфедрина. Используется для лечения недержания мочи у собак и кошек; деконгестант назальный. После сообщений о случаях внутричерепного кровоизлияния и других побочных эффектов, включая несколько смертей, PPA больше не продается в США и Канаде.
Применение
Возбуждение центральной нервной системы
Применение
PPA использовался в качестве назального деконгестанта и анорексигенного средства. Исследования показали пользу этого препарата у людей при недержании мочи, и PPA до сих пор используется в ветеринарии с этой целью.
Определение
ChEBI: (-)-норефедрин - это амфетамин, который представляет собой пропилбензол, замещенный гидроксигруппой в положении 1 и аминогруппой в положении 2 (1R,2S-стереоизомер). Является алкалоидом растительного происхождения. Он играет роль растительного метаболита. Входит в состав амфетаминов и является алкалоидом фенетиламина.
Процесс производства
В одном из способов, как описано в патенте США 2,151,517, 10,7 кг технического бензальдегида энергично перемешивают с раствором 11,0 кг бисульфита натрия в 50,0 л воды до полного образования продукта присоединения. Одновременно 8,25 кг нитроэтана растворяют в растворе 4,5 кг едкого натра в 20,0 л воды и полученный теплый раствор при энергичном перемешивании добавляют к магме бензальдегида с бисульфитом натрия. Смесь перемешивают в течение 30 минут, а затем оставляют на ночь.
Водную часть смеси отфильтровывают от надосадочного слоя маслянистого фенилнитропропанола и заменяют свежим раствором 11,0 кг бисульфита натрия в 50,0 л воды. Смесь фенилнитропропанола и раствора бисульфита энергично перемешивают в течение 15 минут для удаления и восстановления небольших количеств непрореагировавшего бензальдегида, а затем снова дают расслоиться. На этот раз фенилнитропропанол отсасывают и фильтруют, чтобы удалить небольшое количество смолистого материала. Оставшийся водный раствор бисульфита натрия вступает в реакцию с бензальдегидом, как описано выше, что делает процесс непрерывным.
Полученный таким образом 1-фенил-2-нитропропанол представляет собой бесцветное масло с удельным весом 1,14 при 20°C, без запаха в чистом виде, летучее с паром и кипящее при 150-165°C под давлением 5 мм ртутного столба. Оно растворимо в спирте, эфире, ацетоне, хлороформе, четыреххлористом углероде, бензоле и ледяной уксусной кислоте. Выход 1-фенил-2-нитропропанола, полученного по этой методике, составляет 17,1-17,7 кг.
На последующих стадиях его гидрируют и превращают в гидрохлорид. Хлорид водорода имеет температуру плавления 192°-194°C.
В альтернативном варианте, описанном в патенте США 3 028 429, пропиофенон может быть прореагирован с алкилнитритом с получением изонитрозопропиофенона, который затем гидрируется и превращается в гидрохлорид.
торговое название
Например.Мультикс;Акутрим;Адистоп-ф;Амертусс;Амплизикс;Ам-тусс лик;Анорексин;Антиадипозит;Апоэфедрин;Аридоз;Арм;Бифед-20;Бифетан;Бифетап;Блю-гист;Брокон кр;Броманат;Бромепаф;Brometapp;Bronco-quintoxil;Cenadex;Chlor-rest;Cinturex;Cletanol;Codimal;Cofpac;Cold cap;Coldecon;Col-decon;Conex-grippe;Contop;Coricidin f;Corsym;Coryztime;Cremacoat;Dalca;Decidex;Decomine;Demazine;Deprecstop;Dexatrim;D-sinus;Efed ii;Eficol;Endal;Endecon;Endex;E-son;Espornade spansule;E-tapp 3;Exyphen;Factus;Fornagest;Fugoa n;Gardax;Гинзопан;Headway;Histade;Histatapp;Hsp 540;Ipercron;Kol-tac;Kontexin;Koryza;Leder;Lipo-sinahist;Lunerin;Mardram;Minus-x;Monatuss;Mucolyt-expecto;Nd-hist;Nectatussin;Неосолдана;Нексаам;Нобезе;Норфедрин;Норнатан;Орнакол;Орнатос;Орнекс;Паброн нос;Панакорн;Панадил;Паргист;Партапп;Фолколикс спансул;Пневмидекс;Полсимут;Профенад;Пропагест;Редуцин;Риндекон;Ринергал;Ринерверт;Ринисепт;Ринидрин;Ринокап;Ринексин;Риномар;Ринотуссал;Ринурел ликтус;Ринурел таблетки;Ринутан;Ротабромофен;Руптон;Ринатапп;Rynex;Ryza-gesic;Sacietyl;Scotuss;Secron;Sinacin;Sinudan;Sinu-lets;Sinutab cough l;Spandecon;Srda;Sto-caps;Sulfa-probocon;Symptrol;Taviset;Tinaroc;Totolin;Tricon;Tri-congestic;Триогезический эликсир;Триоминик;Триотуссик;Турбиспан;Туссилен-дм;V cold;Велтан;Велтап;Вернат;Вистамин;Воксин-пг;W 58;X 112 антиадипо;Зеринол;Партус;Перматрим;Фенапап.
Терапевтическая функция
Назальный деконгестант, анорексигенное средство
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ)
Фенилпропаноламин, симопатомиметический амин, широко доступен в безрецептурных препаратах с 1941 года. Он является одним из наиболее часто используемых назальных деконгестантов и часто входит в состав препаратов для снижения веса, хотя в отношении его пользы в этом случае высказываются сомнения. Он также используется при стрессовом недержании мочи. Его использование было связано с периодическим чрезмерным повышением артериального давления, особенно у гиперчувствительных людей.
Общее описание
Фенилпропаноламин является N-десметиланалогом эфедрина и, таким образом, имеет много схожих свойств. Лишенный N-метильной группы, фенилпропаноламин немного более полярный, и поэтому не проникает в ЦНС так хорошо, как эфедрин. Эта модификация позволяет получить препарат, обладающий несколько более сильным вазопрессорным действием и меньшим центральным стимулирующим действием, чем эфедрин. Его действие в качестве назального деконгестанта более продолжительное, чем у эфедрина. Фенилпропаноламин был распространенным активным компонентом в средствах для подавления аппетита и препаратах от кашля и простуды до 2001 года, когда Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) рекомендовало исключить его из состава таких препаратов, поскольку исследования показали повышенный риск геморрагического инсульта у молодых женщин, принимавших этот препарат.
Профиль безопасности
Умеренно токсичен при подкожном введении. При нагревании до разложения выделяет очень токсичные пары NOx.
Оценка токсичности
Основное действие PPA - прямой a-адренергический агонизм, хотя он также вызывает непрямое высвобождение норадреналина в постганглионарных симпатических нервных терминалях. PPA также обладает слабыми β-агонистическими свойствами. Гипертензия возникает в результате α-адренергической опосредованной вазоконстрикции периферических кровеносных сосудов. Часто возникает рефлекторная брадикардия. Симпатомиметические эффекты могут вызывать тревогу, бессонницу, возбуждение, тремор, тахикардию и мидриаз.
Препараты и сырье
СырьеСпектр фенилпропаноламина
14838-15-4, ФенилпропаноламинСвязанный поиск
Отправить запросMSDS|CAS|CASDataBase|Новыепродукты
Свяжитесь с нами|Компьютернаяверсия
Химическая книга
