- Joined
- Jun 24, 2021
- Messages
- 1,650
- Solutions
- 2
- Reaction score
- 1,764
- Points
- 113
- Deals
- 666
Phenibut & Enjekte edilebilir opiatlar
Fenibut , nöronal uyarılabilirliği azaltan ve rahatlamayı destekleyen bir nörotransmitter olan gama-aminobütirik asidin (GABA) bir türevidir. Lipofilikliğini artıran bir fenil halkasının eklenmesi nedeniyle kan-beyin bariyerini GABA'nın kendisinden daha etkili bir şekilde geçer. Beyne girdikten sonra fenibut öncelikle GABA-B reseptörlerine bağlanır, ancak GABA-A reseptörleri üzerinde de zayıf aktiviteye sahip olabilir.
GABA-B reseptörlerinin aktivasyonu merkezi sinir sisteminde inhibitör etkilere yol açarak nöral uyarılabilirliği azaltır ve stres tepkilerini azaltır. Bu da anksiyolitik (anksiyete karşıtı), yatıştırıcı ve kas gevşetici etkilere yol açar. Buna ek olarak, fenibut, özellikle dopamin iletimini artırabileceği striatum gibi bölgelerde dopamin seviyelerini etkiler. Bu etki, kullanıcılar tarafından bildirilen ruh halinin iyileştirilmesine, motivasyona ve hafif öforiye katkıda bulunabilir. Daha yüksek dozlarda, bu dopaminerjik modülasyon uyarıcı benzeri etkilere yol açabilir, bu da onu bazı durumlarda paradoksal olarak hem rahatlatıcı hem de enerji verici hale getirir.
Fenibut ayrıca kortizol gibi stres hormonlarının salınımını azaltarak hipotalamik-hipofiz-adrenal (HPA) eksenini etkiler ve bu da sakinleştirici özelliklerine katkıda bulunur. Korku tepkisi ile ilgili devrelerdeki uyarılmayı azaltarak sosyal kaygı veya genel kaygı içeren durumlarda yararlı olmasını sağlar. Bununla birlikte, mekanizması, GABA-A reseptörlerini daha doğrudan hedef alan benzodiazepinler gibi tipik yatıştırıcılara kıyasla yavaş etkilidir.
Eroin, morfin ve fentanil gibienjekte edilebilir opiatlar, merkezi ve periferik sinir sistemlerindeki opioid reseptörlerine bağlanarak çalışır. Bu reseptörler temel olarak mu (μ), kappa (κ) ve delta (δ) reseptörleri olarak sınıflandırılır. Opiyatların öforik ve analjezik etkileri açısından en önemlisi mu-opioid reseptörüdür. Bu ilaçlar enjekte edildiklerinde kan dolaşımına girerler ve kan-beyin bariyerini hızla geçerek etkilerinin hızlı bir şekilde başlamasına yol açarlar.
Opiatlar beyne ulaştıktan sonra ventral tegmental alan, nükleus akumbens ve periaqueductal gri gibi bölgelerde bulunan mu-opioid reseptörlerine bağlanır. Bu reseptörlerin aktivasyonu, normalde dopamin nöronlarının aktivitesini inhibe eden GABA gibi nörotransmitterlerin salınımını azaltır. Bu disinhibisyon, ödül devrelerinde bir dopamin seline yol açarak yoğun bir öfori ve zevk üretir. Öforinin başlama hızı ve yoğunluğu maddenin farmakokinetiğine bağlıdır. Örneğin, eroin kan-beyin bariyerini geçtikten sonra hızla morfine metabolize olur ve ani, güçlü bir "hücuma" yol açarken, morfin daha yavaş bir etki başlangıcına sahiptir, ancak yine de aynı reseptörlere etkili bir şekilde bağlanır.
Opioid reseptör aktivasyonu ayrıca omurilik ve beyinde P maddesi ve glutamat gibi uyarıcı nörotransmitterlerin salınımını engelleyerek ağrı sinyallerinin iletimini azaltır. Bu güçlü bir analjezi yaratır ve bu ilaçların tıbbi ortamlarda şiddetli ağrılar için kullanılmasının bir nedeni de budur. Ek olarak, beyin sapını etkileyerek solunum merkezini baskılayarak solunumu yavaşlatırlar. Bu etki, özellikle yüksek dozlarda veya alkol veya benzodiazepinler gibi diğer merkezi sinir sistemi depresanlarıyla birlikte kullanıldığında tehlikeli veya ölümcül olabilir ve solunumun durmasına yol açabilir.
Öfori ve analjezinin ötesinde, opiyatlar diğer sistemleri de etkiler. Bağırsaktaki opioid reseptörlerine etki ederek gastrointestinal hareketliliği yavaşlatır ve genellikle kabızlığa neden olurlar. Ayrıca hipotalamik-hipofiz eksenini etkileyerek testosteron gibi hormonların salgılanmasının azalmasına yol açar, bu da cinsel işlev bozukluğuna ve libido azalmasına neden olabilir. Bazı kişilerde opiatlar beyindeki kemoreseptör tetik bölgesini tetikleyerek bulantı ve kusmaya neden olur.
Fenibut ve enjekte edilebilir opiyatların birlikte kullanılması , merkezi sinir sistemi üzerindeki örtüşen etkileri nedeniyle önemli risklere yolaçabilir . Birlikte kullanıldıklarında bu ilaçlar birbirlerinin depresan etkilerini artırarak hayatı tehdit edebilecek ağır depresyon riskini yükseltebilir.
Bu kombinasyon ayrıca, opioidlerle kombine edildiğinde pregabalin gibi diğer GABAerjik maddelerde belirtildiği gibi bilişsel bozulma olasılığını da artırır. Kullanıcılar fenibut alırken opiatlardan kaynaklanan öforinin azaldığını bildirmektedir, bu da nörotransmitter aktivitesinde veya reseptör duyarlılığında bir değişimi yansıtabilir. Anekdotsal kanıtlar, kombinasyonun duygusal uyuşukluğa ve anhedoniye neden olabileceğini ve potansiyel olarak diğer ödüllendirici faaliyetlerden zevk alma yeteneğini köreltebileceğini göstermektedir. Bazı bireyler her iki maddeden de uzaklaşırken ruh hali dengesizliği veya sinirlilik yaşar ve bu durum eş zamanlı kullanım sırasında daha da kötüleşebilir.
Hem fenibut hem de opioidler solunumu yavaşlattığından solunum depresyonu özellikle ciddi bir risktir. Opioidlerin GABAerjik ajanlar tarafından güçlendirilmesine ilişkin klinik veriler, orta dozların bile solunumu tehlikeli bir şekilde bozabileceğini göstermektedir. Bu kombinasyonun aynı zamanda tolerans ve bağımlılığı daha hızlı artırdığı, aynı etkilere ulaşmak için artan dozlar gerektirdiği ve bu durumun aşırı doz riskini daha da artırdığı görülmektedir. Zarar azaltma stratejileri, opiyatların benzodiazepinler veya alkol ile birleştirilmesine benzer şekilde, sinerjik tehlikeleri nedeniyle bu maddelerin karıştırılmamasını şiddetle tavsiye etmektedir.
Elbette, fenibutun etki mekanizmaları ve depresan etkisinin şiddeti, daha klasik ve belirgin depresanların etkisiyle karşılaştırılabilir değildir. Bununla birlikte, genel vektör ve daha genelleştirilmiş etki, daha temkinli tavsiyelerde bulunmak için zemin hazırlar. Genel olarak, bu kombinasyon az çalışılanlardan biri olarak adlandırılabilir, bu nedenle bu konuda herhangi bir bilgi için minnettar olacağız.
Her şey göz önünde bulundurulduğunda, bu kombinasyondan kaçınmanızı öneririz.
Last edited by a moderator: