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Em um balão de fundo redondo de 100 ml seco em estufa, foi adicionado 1,00 g (4,25 mmol) de éster metílico de (+)-ecgonina HCl com 7 ml de piridina seca e agitado em um banho de gelo. A reação foi protegida da umidade com argônio. Em gotas, durante 5 minutos, foi adicionada uma solução de 0,8 ml (6,85 mmol) de cloreto de benzoíla em 5 ml de piridina. Depois que a adição foi concluída, o banho de gelo foi removido e a reação foi agitada por 24 horas sob argônio. Acetona seca (200 ml) foi adicionada e a pasta foi filtrada por sucção. O cloridrato de (+)-cocaína bruto foi lavado com mais 100 ml de acetona seca. O produto foi seco, resultando em 1,28 g (89%). O cloridrato foi dissolvido em 20 ml de água, pH 8 com hidróxido de amônio a 5% e extraído 4 vezes com 50 ml de cloreto de metileno. O solvente foi seco com sulfato de sódio e evaporado no vácuo. A base livre foi recristalizada a partir de éter dietílico e éter de petróleo, resultando em 1,01 g (78%) de base pura de (+)-cocaína, [α]D24 +35,8° (c=1, EtOH aquoso a 50%), mp 96,0-97,5°C. A
literatura48 lista o (-)-enantiômero em [α]D24 -35° (c=1, EtOH aquoso a 50%), p.f. 98°C.
A cocaína racêmica e a (-)-cocaína podem ser sintetizadas usando o mesmo procedimento de benzoilação e limpeza usando (+)-EME e (-)-EME, respectivamente.