SBX-Me: un composto promettente contro le overdose da oppioidi sintetici

Paracelsus

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Uno studio intitolato "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" (Valutazione di Subetadex-α-methyl, uno scaffold di ciclodestrina polianionica, come contromisura medica contro il fentanyl e gli oppioidi correlati) ha rivelato un nuovo promettente strumento nella lotta contro l'overdose da oppioidi. Pubblicato dai ricercatori del Lawrence Livermore National Laboratory, l'articolo presenta Subetadex-α-metile (SBX-Me), un composto a base di ciclodestrine che potrebbe offrire un nuovo approccio per mitigare gli effetti del fentanil e dei suoi potenti analoghi come il carfentanil e il remifentanil.

La crisi degli oppioidi continua a devastare le comunità di tutto il mondo e gli oppioidi sintetici come il fentanil giocano un ruolo significativo a causa della loro potenza e della facilità di produzione illecita. Le attuali contromisure, come il naloxone e il naltrexone, funzionano bloccando i recettori degli oppioidi, ma sono necessari nuovi approcci per affrontare l'evoluzione della minaccia rappresentata da questi oppioidi sintetici, in particolare dai loro analoghi ultrapotenti. In questo contesto, le ciclodestrine, carboidrati ciclici noti per la loro capacità di formare complessi di inclusione con varie molecole, sono emerse come una potenziale classe di composti in grado di neutralizzare queste droghe prima che possano esercitare i loro effetti tossici.

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SBX-Me è un'impalcatura ciclodestrina modificata progettata per legarsi al fentanil e a oppioidi simili. Lo studio dimostra che SBX-Me non solo non è tossico, ma accorcia efficacemente i tempi di recupero in modelli animali esposti a dosi subletali di fentanil, carfentanil e remifentanil. In particolare, i ratti trattati con SBX-Me dopo l'esposizione al fentanil hanno mostrato una riduzione dei tempi di recupero da circa 35 minuti a 17 minuti. Riduzioni simili sono state osservate per il carfentanil e il remifentanil, sottolineando il potenziale dell'SBX-Me come contromisura medica ad ampio spettro contro gli oppioidi sintetici.

I dati farmacocinetici dello studio indicano che SBX-Me viene eliminato rapidamente dall'organismo, con un'emivita di eliminazione di circa 7,4 ore e un accumulo minimo nei principali organi. È importante notare che l'SBX-Me ha aumentato l'emivita di eliminazione di fentanil e remifentanil, a ulteriore sostegno dell'ipotesi che il composto formi un complesso con questi oppioidi, alterandone la farmacocinetica e riducendone potenzialmente la tossicità.

Questa ricerca apre la strada a ulteriori indagini volte a sviluppare l'SBX-Me e composti simili come difese di prima linea negli scenari di overdose. Mentre i trattamenti esistenti, come il naloxone, competono direttamente con gli oppioidi per il legame con i recettori, l'SBX-Me agisce sequestrando le molecole oppioidi, impedendo loro di raggiungere i bersagli e neutralizzandone gli effetti in modo diverso. Lo studio evidenzia inoltre la necessità di ulteriori ricerche per comprendere meglio le interazioni di legame tra SBX-Me e gli oppioidi, che potrebbero perfezionare ulteriormente la sua efficacia come trattamento dell'overdose.

In sintesi, l'SBX-Me rappresenta uno sviluppo entusiasmante nelle contromisure contro gli oppioidi, offrendo un nuovo metodo per combattere la crescente minaccia rappresentata dagli oppioidi sintetici. Con il perdurare della crisi degli oppioidi, innovazioni come l'SBX-Me sono essenziali nella battaglia in corso per ridurre i decessi per overdose e fornire strumenti più efficaci. Questa scoperta rappresenta un significativo passo avanti, ma è necessario un ulteriore lavoro prima che l'SBX-Me possa essere impiegato come intervento diffuso.

Per ulteriori dettagli, lo studio completo è disponibile al link dell'articolo: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682

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