SBX-Me: veelbelovende stof tegen overdoses van synthetische opioïden

Paracelsus

Addictionist
Joined
Nov 23, 2021
Messages
225
Reaction score
231
Points
43
XPFQYmUdsj


Een onderzoek getiteld "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" heeft een veelbelovend nieuw hulpmiddel onthuld in de strijd tegen opioïde overdoses. In het artikel, dat is gepubliceerd door onderzoekers van het Lawrence Livermore National Laboratory, wordt Subetadex-α-methyl (SBX-Me) geïntroduceerd, een verbinding op basis van cyclodextrine die een nieuwe benadering kan bieden voor het verminderen van de effecten van fentanyl en zijn krachtige analogen zoals carfentanil en remifentanil.

De opioïdecrisis blijft wereldwijd gemeenschappen verwoesten, waarbij synthetische opioïden zoals fentanyl een belangrijke rol spelen vanwege hun kracht en het gemak waarmee ze illegaal geproduceerd kunnen worden. De huidige tegenmaatregelen zoals naloxone en naltrexone werken door opioïde receptoren te blokkeren, maar er zijn nieuwe benaderingen nodig om de toenemende dreiging van deze synthetische opioïden aan te pakken, met name hun ultrakrachtige analogen. In deze context zijn cyclodextrinen, cyclische koolhydraten die bekend staan om hun vermogen om insluitingscomplexen te vormen met verschillende moleculen, naar voren gekomen als een potentiële klasse verbindingen die deze drugs kunnen neutraliseren voordat ze hun toxische effecten kunnen uitoefenen.

KHg3Wqn7FK
SBX-Me is een gemodificeerde cyclodextrine stellage die is ontworpen om te binden met fentanyl en vergelijkbare opioïden. Het onderzoek toont aan dat SBX-Me niet alleen niet giftig is, maar ook effectief de hersteltijd verkort in diermodellen die zijn blootgesteld aan subletale doses fentanyl, carfentanil en remifentanil. Opmerkelijk genoeg vertoonden ratten die behandeld werden met SBX-Me na blootstelling aan fentanyl een verkorting van de hersteltijd van ongeveer 35 minuten naar 17 minuten. Vergelijkbare verminderingen werden waargenomen voor carfentanil en remifentanil, wat het potentieel van SBX-Me onderstreept als een breed-spectrum medische tegenmaatregel tegen synthetische opioïden.

Farmacokinetische gegevens van het onderzoek geven aan dat SBX-Me snel uit het lichaam wordt geklaard, met een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 7,4 uur en minimale accumulatie in de belangrijkste organen. Belangrijk is dat SBX-Me de eliminatiehalfwaardetijd van fentanyl en remifentanil verhoogde, wat de hypothese verder ondersteunt dat de verbinding een complex vormt met deze opioïden, waardoor hun farmacokinetiek verandert en mogelijk hun toxiciteit vermindert.

Dit onderzoek opent de deur naar verder onderzoek gericht op het ontwikkelen van SBX-Me en vergelijkbare verbindingen als eerstelijns verdediging in overdosescenario's. Terwijl bestaande behandelingen zoals naloxon direct concurreren met opioïden voor binding aan receptoren, werkt SBX-Me door de opioïde moleculen vast te zetten, te voorkomen dat ze hun doelwit bereiken en hun effecten op een andere manier te neutraliseren. De studie benadrukt ook de noodzaak van aanvullend onderzoek om de bindende interacties tussen SBX-Me en opioïden beter te begrijpen, wat de werkzaamheid als behandeling tegen overdosis verder zou kunnen verfijnen.

Samengevat vertegenwoordigt SBX-Me een opwindende ontwikkeling in opioïde tegenmaatregelen, en biedt het een nieuwe methode om de toenemende dreiging van synthetische opioïden te bestrijden. Terwijl de opioïdencrisis voortduurt, zijn innovaties zoals SBX-Me essentieel in de voortdurende strijd om het aantal doden door overdoses te verminderen en effectievere hulpmiddelen te bieden. Deze ontdekking is een belangrijke stap voorwaarts, maar er is meer werk nodig voordat SBX-Me kan worden ingezet als een wijdverspreide interventie.

Voor meer details is het volledige onderzoek beschikbaar via de link naar het artikel: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682

Als je geïnteresseerd bent in dergelijke publicaties, reageer dan en laat commentaar achter. Dit zal voor mij een teken zijn om door te gaan.
 
Top