SBX-Me: Composto promissor contra overdoses de opiáceos sintéticos

Paracelsus

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Um estudo intitulado "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" revelou uma nova e promissora ferramenta na luta contra a overdose de opiáceos. Publicado por investigadores do Laboratório Nacional Lawrence Livermore, o artigo apresenta o Subetadex-α-metil (SBX-Me), um composto à base de ciclodextrina que pode oferecer uma nova abordagem para atenuar os efeitos do fentanil e dos seus potentes análogos, como o carfentanil e o remifentanil.

A crise dos opiáceos continua a devastar comunidades em todo o mundo, com os opiáceos sintéticos, como o fentanil, a desempenhar um papel significativo devido à sua potência e facilidade de produção ilícita. As contramedidas actuais, como a naloxona e a naltrexona, funcionam através do bloqueio dos receptores opióides, mas são necessárias novas abordagens para fazer face à ameaça crescente representada por estes opióides sintéticos, em particular os seus análogos ultra-potentes. Neste contexto, as ciclodextrinas, que são hidratos de carbono cíclicos conhecidos pela sua capacidade de formar complexos de inclusão com várias moléculas, surgiram como uma classe potencial de compostos capazes de neutralizar estas drogas antes de poderem exercer os seus efeitos tóxicos.

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A SBX-Me é uma ciclodextrina modificada concebida para se ligar ao fentanil e a opiáceos semelhantes. O estudo demonstra que a SBX-Me não só não é tóxica, como também reduz eficazmente os tempos de recuperação em modelos animais expostos a doses subletais de fentanil, carfentanil e remifentanil. De forma notável, os ratos tratados com SBX-Me após a exposição ao fentanil apresentaram uma redução do tempo de recuperação de cerca de 35 minutos para 17 minutos. Foram observadas reduções semelhantes para o carfentanil e o remifentanil, sublinhando o potencial do SBX-Me como contramedida médica de largo espetro contra os opióides sintéticos.

Os dados farmacocinéticos do estudo indicam que o SBX-Me é rapidamente eliminado do organismo, com uma semi-vida de eliminação de aproximadamente 7,4 horas e uma acumulação mínima nos principais órgãos. É importante ressaltar que o SBX-Me aumentou a meia-vida de eliminação do fentanil e do remifentanil, apoiando ainda mais a hipótese de que o composto forma um complexo com esses opióides, alterando assim sua farmacocinética e potencialmente reduzindo sua toxicidade.

Esta investigação abre a porta a novas investigações com o objetivo de desenvolver o SBX-Me e compostos semelhantes como defesas de primeira linha em cenários de overdose. Enquanto os tratamentos existentes, como a naloxona, competem diretamente com os opióides na ligação aos receptores, a SBX-Me funciona sequestrando as moléculas opióides, impedindo-as de atingir os seus alvos e neutralizando os seus efeitos de uma forma diferente. O estudo salienta também a necessidade de investigação adicional para compreender melhor as interações de ligação entre a SBX-Me e os opiáceos, o que poderia aperfeiçoar ainda mais a sua eficácia como tratamento da sobredosagem.

Em resumo, a SBX-Me representa um desenvolvimento empolgante nas contramedidas contra os opiáceos, oferecendo um novo método para combater a ameaça crescente representada pelos opiáceos sintéticos. À medida que a crise dos opiáceos continua, inovações como a SBX-Me são essenciais na batalha contínua para reduzir as mortes por overdose e fornecer ferramentas mais eficazes. Esta descoberta constitui um avanço significativo, mas é necessário mais trabalho antes de a SBX-Me poder ser utilizada como uma intervenção generalizada.

Para mais pormenores, o estudo completo está disponível na ligação ao artigo: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682

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