Un studiu intitulat "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" a dezvăluit un nou instrument promițător în lupta împotriva supradozei de opiacee. Publicat de cercetători de la Lawrence Livermore National Laboratory, articolul prezintă Subetadex-α-metil (SBX-Me), un compus pe bază de ciclodextrină care poate oferi o nouă abordare pentru atenuarea efectelor fentanilului și ale analogilor săi puternici, precum carfentanilul și remifentanilul.
Criza opioidelor continuă să devasteze comunitățile din întreaga lume, opioidele sintetice, cum ar fi fentanilul, jucând un rol semnificativ datorită potenței lor și ușurinței producției ilicite. Contramăsurile actuale, cum ar fi naloxona și naltrexona, funcționează prin blocarea receptorilor opioizi, dar sunt necesare noi abordări pentru a aborda amenințarea în evoluție reprezentată de aceste opioide sintetice, în special analogii lor ultra-potenți. În acest context, ciclodextrinele, care sunt carbohidrați ciclici cunoscuți pentru capacitatea lor de a forma complexe de incluziune cu diverse molecule, au apărut ca o clasă potențială de compuși capabili să neutralizeze aceste medicamente înainte ca acestea să își poată exercita efectele toxice.
Datele farmacocinetice din studiu indică faptul că SBX-Me este eliminat rapid din organism, cu un timp de înjumătățire de eliminare de aproximativ 7,4 ore și o acumulare minimă în organele principale. În mod important, SBX-Me a crescut timpul de înjumătățire de eliminare a fentanilului și remifentanilului, susținând în continuare ipoteza că compusul formează un complex cu aceste opioide, modificând astfel farmacocinetica acestora și reducând potențial toxicitatea lor.
Această cercetare deschide calea unor investigații suplimentare care vizează dezvoltarea SBX-Me și a compușilor similari ca mijloace de apărare de primă linie în situații de supradozaj. În timp ce tratamentele existente, cum ar fi naloxona, concurează direct cu opioidele pentru legarea de receptor, SBX-Me acționează prin sechestrarea moleculelor opioide, împiedicându-le să-și atingă țintele și neutralizându-le efectele într-un mod diferit. Studiul evidențiază, de asemenea, necesitatea unor cercetări suplimentare pentru a înțelege mai bine interacțiunile de legare dintre SBX-Me și opioide, ceea ce ar putea rafina în continuare eficacitatea sa ca tratament al supradozei.
În rezumat, SBX-Me reprezintă o evoluție interesantă în domeniul contramăsurilor opioide, oferind o nouă metodă de combatere a amenințării tot mai mari reprezentate de opioidele sintetice. Pe măsură ce criza opioidelor continuă, inovații precum SBX-Me sunt esențiale în lupta continuă pentru reducerea deceselor prin supradoză și pentru furnizarea unor instrumente mai eficiente. Această descoperire este un pas înainte semnificativ, dar este nevoie de mai multă muncă înainte ca SBX-Me să poată fi implementat ca o intervenție pe scară largă.
Pentru mai multe detalii, studiul complet este disponibil la link-ul către articol: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682
Dacă sunteți interesat de astfel de publicații, vă rugăm să reacționați și să lăsați comentarii. Acesta va fi un semn pentru mine să continui.