SBX-Me: перспективное соединение против передозировки синтетических опиоидов

Paracelsus

Addictionist
Joined
Nov 23, 2021
Messages
225
Reaction score
231
Points
43
XPFQYmUdsj


Исследование под названием "Оценка субетадекса-α-метил, полианионного циклодекстринового скаффолда, в качестве медицинской меры против фентанила и родственных опиоидов" выявило новый многообещающий инструмент в борьбе с передозировкой опиоидов. В статье, опубликованной исследователями из Ливерморской национальной лаборатории имени Лоуренса, представлен субетадекс-α-метил (SBX-Me), соединение на основе циклодекстрина, которое может предложить новый подход к смягчению воздействия фентанила и его мощных аналогов, таких как карфентанил и ремифентанил.

Опиоидный кризис продолжает опустошать сообщества по всему миру, причем синтетические опиоиды, такие как фентанил, играют важную роль благодаря своей силе и легкости незаконного производства. Существующие меры противодействия, такие как налоксон и налтрексон, блокируют опиоидные рецепторы, однако для борьбы с растущей угрозой, которую представляют собой синтетические опиоиды, особенно их сверхмощные аналоги, необходимы новые подходы. В этом контексте циклодекстрины - циклические углеводы, известные своей способностью образовывать комплексы включения с различными молекулами, - стали потенциальным классом соединений, способных нейтрализовать эти наркотики до того, как они успеют оказать свое токсическое действие.

KHg3Wqn7FK
SBX-Me - это модифицированный циклодекстриновый каркас, разработанный для связывания с фентанилом и аналогичными опиоидами. Исследование показало, что SBX-Me не только не токсичен, но и эффективно сокращает время восстановления в животных моделях, подвергшихся воздействию сублетальных доз фентанила, карфентанила и ремифентанила. Примечательно, что у крыс, получивших SBX-Me после воздействия фентанила, время восстановления сократилось с 35 минут до 17 минут. Аналогичное сокращение наблюдалось для карфентанила и ремифентанила, что подчеркивает потенциал SBX-Me в качестве медицинского средства широкого спектра действия против синтетических опиоидов.

Фармакокинетические данные исследования показывают, что SBX-Me быстро выводится из организма с периодом полувыведения около 7,4 часа и минимальным накоплением в основных органах. Важно отметить, что SBX-Me увеличивал период полувыведения фентанила и ремифентанила, что подтверждает гипотезу о том, что соединение образует комплекс с этими опиоидами, тем самым изменяя их фармакокинетику и потенциально снижая их токсичность.

Это исследование открывает путь к дальнейшим изысканиям, направленным на разработку SBX-Me и подобных соединений в качестве средств первой линии защиты в сценариях передозировки. В то время как существующие препараты, такие как налоксон, напрямую конкурируют с опиоидами за связывание с рецепторами, SBX-Me действует путем связывания молекул опиоидов, не позволяя им достигать своих целей и нейтрализуя их действие другим способом. Исследование также подчеркивает необходимость проведения дополнительных исследований для более глубокого понимания взаимодействия SBX-Me с опиоидами, что может способствовать дальнейшему повышению эффективности препарата в качестве средства для лечения передозировки.

В целом, SBX-Me представляет собой интересную разработку в области противодействия опиоидам, предлагая новый метод борьбы с растущей угрозой, которую представляют синтетические опиоиды. В условиях продолжающегося опиоидного кризиса такие инновации, как SBX-Me, необходимы в борьбе за снижение смертности от передозировки и создание более эффективных средств. Это открытие - значительный шаг вперед, но необходимо проделать еще большую работу, прежде чем SBX-Me можно будет использовать в качестве широко распространенного средства.

С полным текстом исследования можно ознакомиться по ссылке на статью: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682.

Если вам интересны подобные публикации, пожалуйста, реагируйте и оставляйте комментарии. Это послужит мне знаком для продолжения работы.
 
Top