Kokaín (benzoylmetylekgonín ) - je alkaloid získavaný z listov rastliny Erythroxylon, čo je ker pochádzajúci z pohoria Andy v západnej časti Južnej Ameriky. Po spracovaní s kyselinou chlorovodíkovou sa mení na hydrochloridovú soľ kokaínu, ktorá sa ľahko rozpúšťa vo vode v priebehu 0,4 sekundy. Jeho teplota topenia je 195 C.
Chlorid kokaínu je biely (alebo mierne žltkastý/béžový/krémový) prášok alebo prášok s bezfarebnými ihličkovitými malými kryštálmi bez akéhokoľvek zápachu alebo niekedy so slabým nešpecifickým zápachom. Prášok má horkú chuť; pri kontakte má schopnosť znecitlivieť sliznicu.
Na trhu sa kokaín uvádza v týchto formách: roztok hydrochloridu kokaínu (4 %), pevná forma (jemný prášok alebo prášok vo forme "kameňov" s malými kryštálikmi), forma náplasti "koka pasta" s mäkkými agregátmi (výsledok primárnej extrakcie listov koky). Špeciálna forma kokaínu, známa ako "crack", je "voľná báza" a má vyšší bod topenia. Preto sa často používa na fajčenie. "Speedball" je zmes cracku a heroínu v rôznych pomeroch a koncentráciách používaná intranazálne.
Farmakokinetika.
Kokaín sa metabolizuje najmä pečeňovými a črevnými karboxylesterázami, sérovými butyrylcholínesterázami a CYP450 3A4, čo vedie k tvorbe týchto metabolitov: metylestery ekgoínu (do 15 %), metylestery ekgoínu (do 60 %) a benzoylekgoín (do 80 %). Menej ako 10 % kokaínu sa metabolizuje N-demetyláciou na norkokaín, ktorý je metabolitom kokaínu s významnou farmakologickou aktivitou. Od 1 % do 5 % kokaínu sa vôbec nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej forme močom.
Polčas rozpadu hydrochloridu kokaínu je 0,5 - 1,5 hodiny, zatiaľ čo polčas rozpadu jeho metabolitov je približne 3 - 5 hodín. Biologická dostupnosť kokaínu presahuje 90 % pri intravenóznom alebo inhalačnom užívaní (fajčenie). Pri intranazálnom použití dosahuje jeho biologická dostupnosť len 80 %, perorálne do 20 %. Distribučný objem je 2,7 l/kg a približne 90 % kokaínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Mechanizmus účinku.Chlorid kokaínu je biely (alebo mierne žltkastý/béžový/krémový) prášok alebo prášok s bezfarebnými ihličkovitými malými kryštálmi bez akéhokoľvek zápachu alebo niekedy so slabým nešpecifickým zápachom. Prášok má horkú chuť; pri kontakte má schopnosť znecitlivieť sliznicu.
Na trhu sa kokaín uvádza v týchto formách: roztok hydrochloridu kokaínu (4 %), pevná forma (jemný prášok alebo prášok vo forme "kameňov" s malými kryštálikmi), forma náplasti "koka pasta" s mäkkými agregátmi (výsledok primárnej extrakcie listov koky). Špeciálna forma kokaínu, známa ako "crack", je "voľná báza" a má vyšší bod topenia. Preto sa často používa na fajčenie. "Speedball" je zmes cracku a heroínu v rôznych pomeroch a koncentráciách používaná intranazálne.
Farmakokinetika.
Kokaín sa metabolizuje najmä pečeňovými a črevnými karboxylesterázami, sérovými butyrylcholínesterázami a CYP450 3A4, čo vedie k tvorbe týchto metabolitov: metylestery ekgoínu (do 15 %), metylestery ekgoínu (do 60 %) a benzoylekgoín (do 80 %). Menej ako 10 % kokaínu sa metabolizuje N-demetyláciou na norkokaín, ktorý je metabolitom kokaínu s významnou farmakologickou aktivitou. Od 1 % do 5 % kokaínu sa vôbec nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej forme močom.
Polčas rozpadu hydrochloridu kokaínu je 0,5 - 1,5 hodiny, zatiaľ čo polčas rozpadu jeho metabolitov je približne 3 - 5 hodín. Biologická dostupnosť kokaínu presahuje 90 % pri intravenóznom alebo inhalačnom užívaní (fajčenie). Pri intranazálnom použití dosahuje jeho biologická dostupnosť len 80 %, perorálne do 20 %. Distribučný objem je 2,7 l/kg a približne 90 % kokaínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Kokaín má komplexný účinok na periférny sympatikový systém a centrálny nervový systém. Hlavné centrálne účinky kokaínu sa dosahujú blokovaním spätného neuronálneho vychytávania monoamínov (kompetitívna väzba na monoamínové transportéry) v pre-synapsii, čo vedie k hromadeniu neurotransmiterov v synaptických štrbinách (najmä dopamínu, noradrenalínu a serotonínu). Lokálny anestetický účinok kokaínu je spojený s kompetitívnym blokovaním rýchlych sodíkových kanálov periférneho nervového systému závislých od potenciálu, čím sa znižuje rýchlosť polarizácie a amplitúda akčného potenciálu, čím sa dočasne preruší vedenie nervového impulzu.
Spôsoby použitia a dávky.
Výpočet intranazálneho dávkovania sa vykonáva na základe hmotnosti, pričom sa zohľadňuje stupňovanie závažnosti a trvania účinkov:
1. Nízka - 0,3 mg/kg.
2. Stredná - 0,9 mg/kg.
3. Vysoká - 1,5 mg/kg.
Čím vyššia dávka, tým väčšia závažnosť vedľajších účinkov. Pri tomto spôsobe použitia sa často poškodí sliznica nosovej dutiny a orofaryngu, čo má za následok krátkodobé nežiaduce účinky spojené s nádchou, zápalom prínosových dutín, zápalom prínosových dutín a dlhodobé účinky spojené s perforáciou nosovej priehradky, hnisavými ochoreniami ORL orgánov.
Preto je nevyhnutná správna starostlivosť o nosovú dutinu a ústa, ktorá zahŕňa výplachy špeciálnymi roztokmi, používanie krémov, dýchaciu gymnastiku, výplachy špeciálnymi nosovými sprejmi. Prejavenie účinku kokaínu pri tomto spôsobe použitia je do 5 minút, vrchol účinku a plató je do 30 minút, celková doba pôsobenia je 70-90 minút.
Dôrazne sa odporúča používať intravenózne len čisté alebo prečistené roztoky, ideálne roztok hydrochloridu kokaínu 40 mg/ml. Medzi najčastejšie komplikácie tohto spôsobu použitia patrí flebitída alebo tromboflebitída, ktoré si vyžadujú špeciálnu konzervatívnu liečbu pomocou krémov, venotoník a niekedy aj antikoagulancií, ako aj špeciálne inštrumentálne ultrazvukové vyšetrovacie metódy.
Pri perorálnom použití je dávka kokaínu zvyčajne 2-2. 5 mg/kg, vzhľadom na nízku biologickú dostupnosť. Perorálne podávanie zahŕňa použitie želatínových kapsúl obsahujúcich kokaín alebo hydrochlorid kokaínu rozpustený vo vode (najlepšie teplej) v určitej dávke v jednej dávke. Pri tomto spôsobe užívania sú účinky oveľa menej závažné, ale ich trvanie môže trvať dlhšie. Inhalačná metóda je vhodná pri cracku. Účinky sa dostavia okamžite, rovnako ako pri intravenóznom podaní, avšak trvanie účinkov zostáva krátke.
Klinický obraz intoxikácie spôsobenej užívaním kokaínu:Spôsoby použitia a dávky.
Výpočet intranazálneho dávkovania sa vykonáva na základe hmotnosti, pričom sa zohľadňuje stupňovanie závažnosti a trvania účinkov:
1. Nízka - 0,3 mg/kg.
2. Stredná - 0,9 mg/kg.
3. Vysoká - 1,5 mg/kg.
Čím vyššia dávka, tým väčšia závažnosť vedľajších účinkov. Pri tomto spôsobe použitia sa často poškodí sliznica nosovej dutiny a orofaryngu, čo má za následok krátkodobé nežiaduce účinky spojené s nádchou, zápalom prínosových dutín, zápalom prínosových dutín a dlhodobé účinky spojené s perforáciou nosovej priehradky, hnisavými ochoreniami ORL orgánov.
Preto je nevyhnutná správna starostlivosť o nosovú dutinu a ústa, ktorá zahŕňa výplachy špeciálnymi roztokmi, používanie krémov, dýchaciu gymnastiku, výplachy špeciálnymi nosovými sprejmi. Prejavenie účinku kokaínu pri tomto spôsobe použitia je do 5 minút, vrchol účinku a plató je do 30 minút, celková doba pôsobenia je 70-90 minút.
Dôrazne sa odporúča používať intravenózne len čisté alebo prečistené roztoky, ideálne roztok hydrochloridu kokaínu 40 mg/ml. Medzi najčastejšie komplikácie tohto spôsobu použitia patrí flebitída alebo tromboflebitída, ktoré si vyžadujú špeciálnu konzervatívnu liečbu pomocou krémov, venotoník a niekedy aj antikoagulancií, ako aj špeciálne inštrumentálne ultrazvukové vyšetrovacie metódy.
Pri perorálnom použití je dávka kokaínu zvyčajne 2-2. 5 mg/kg, vzhľadom na nízku biologickú dostupnosť. Perorálne podávanie zahŕňa použitie želatínových kapsúl obsahujúcich kokaín alebo hydrochlorid kokaínu rozpustený vo vode (najlepšie teplej) v určitej dávke v jednej dávke. Pri tomto spôsobe užívania sú účinky oveľa menej závažné, ale ich trvanie môže trvať dlhšie. Inhalačná metóda je vhodná pri cracku. Účinky sa dostavia okamžite, rovnako ako pri intravenóznom podaní, avšak trvanie účinkov zostáva krátke.
1. Eufória a pocit zvýšenej energie;
2. Predĺžená bdelosť;
3. Veľkolepé nápady alebo činy;
4. Násilné alebo agresívne správanie;
5. Konfirmačná predpojatosť;
6. labilita nálad;
7. Správanie charakterizované opakovanými stereotypmi,
8. Sluchové, zrakové alebo hmatové ilúzie;
9. skreslenie osobnosti
Aj ľudia, ktorí užívajú kokaín, musia mať aspoň dva z nasledujúcich príznakov, aby mohli byť diagnostikovaní:
1. Tachykardia;
2. Arteriálna hypertenzia;
3. Potenie a horúčkovitá triaška;
4. Nevoľnosť alebo vracanie;
5. Svalová slabosť;
6. Bolesť alebo nepríjemné pocity za hrudnou kosťou;
7. Psychomotorická agitovanosť;
8. Rozšírenie zreničiek.
Príznaky intoxikácie kokaínom zahŕňajú najmä príznaky komplikácií kardiovaskulárneho a nervového systému. Respiračné poruchy vznikajú menej často.
Kardiálne poruchy: hypertenzia a tachykardia sú najčastejšie, pri užívaní nízkych dávok. Počiatočná bradykardia je možná aj v dôsledku zvýšenia tonusu parasympatiku. Arytmie (časté sú supraventrikulárne) môžu byť spôsobené sympatikovou krízou alebo blokádou rýchlych sodíkových kanálov. Ischémia a infarkt myokardu sú spôsobené koronárnym spazmom, ktorý dosahuje maximum 30 minút po intranazálnom užití kokaínu a zhoduje sa s maximom koncentrácie drogy v krvi. Ďalší koronárny spazmus sa môže vyvinúť po 90 minútach, čo súvisí s hromadením metabolitov kokaínu. Zvýšenie agregácie krvných doštičiek vedie k tvorbe krvných zrazenín v koronárnych cievach. Okrem toho sa zvyšuje potreba kyslíka v myokarde. Zriedkavou komplikáciou je ruptúra aorty.
Komplikácie zo strany centrálneho nervového systému: záchvaty sa vyskytujú u 2-10 % pacientov prijatých do nemocníc s intoxikáciou kokaínom. Zvyčajne sa kŕče vyvinú 1,5 hodiny po intoxikácii, aleniektoré prípady kŕčov sú, ktoré sa objavia po 12 hodinách. Možné sú prípady prechodných porúch mozgovej cirkulácie, ischemickej mozgovej príhody, hemoragickej mozgovej príhody, subarachnoidálneho krvácania.
Komplikácie zo strany dýchacieho systému: pri fajčení kokaínu sa v zriedkavých prípadoch vyskytuje pneumotorax, pneumomediastinum, nekardiogénny pľúcny edém.
Komplikácie spojené s užívaním kokaínu.
Najčastejšie príznaky predávkovania sú nasledujúce.
1. Intenzívna bolesť hlavy (lokalizovaná alebo nelokalizovaná, často pulzujúca), ktorá sa objavuje 10 - 30 minút po užití a trvá viac ako pol hodiny, často sprevádzaná nevoľnosťou a vracaním.Kardiálne poruchy: hypertenzia a tachykardia sú najčastejšie, pri užívaní nízkych dávok. Počiatočná bradykardia je možná aj v dôsledku zvýšenia tonusu parasympatiku. Arytmie (časté sú supraventrikulárne) môžu byť spôsobené sympatikovou krízou alebo blokádou rýchlych sodíkových kanálov. Ischémia a infarkt myokardu sú spôsobené koronárnym spazmom, ktorý dosahuje maximum 30 minút po intranazálnom užití kokaínu a zhoduje sa s maximom koncentrácie drogy v krvi. Ďalší koronárny spazmus sa môže vyvinúť po 90 minútach, čo súvisí s hromadením metabolitov kokaínu. Zvýšenie agregácie krvných doštičiek vedie k tvorbe krvných zrazenín v koronárnych cievach. Okrem toho sa zvyšuje potreba kyslíka v myokarde. Zriedkavou komplikáciou je ruptúra aorty.
Komplikácie zo strany centrálneho nervového systému: záchvaty sa vyskytujú u 2-10 % pacientov prijatých do nemocníc s intoxikáciou kokaínom. Zvyčajne sa kŕče vyvinú 1,5 hodiny po intoxikácii, aleniektoré prípady kŕčov sú, ktoré sa objavia po 12 hodinách. Možné sú prípady prechodných porúch mozgovej cirkulácie, ischemickej mozgovej príhody, hemoragickej mozgovej príhody, subarachnoidálneho krvácania.
Komplikácie zo strany dýchacieho systému: pri fajčení kokaínu sa v zriedkavých prípadoch vyskytuje pneumotorax, pneumomediastinum, nekardiogénny pľúcny edém.
Komplikácie spojené s užívaním kokaínu.
Najčastejšie príznaky predávkovania sú nasledujúce.
2. Bolesť hrudnej kosti, nepríjemné pocity v ľavom podrebrí, v oblasti hrudníka vľavo, vyžarovanie bolesti doľava, v ľavej hornej končatine, v ľavej kľúčnej kosti, znížený povrchový cit v ľavých partiách.
3. Záchvaty paniky, psychóza, úzkosť, depersonalizácia/derealizácia.
4. Zvýšenie pulzovej frekvencie o viac ako 110 za minútu, zvýšenie krvného tlaku o viac ako 140/95 mmHg.
5. Zvýšenie telesnej teploty o viac ako 37,5 C a hypertermia trvajúca viac ako jednu hodinu po užití.
6. Jemný tras, kŕče, poruchy vedomia až kóma.
7. Akútny koronárny syndróm.
8. Náhla srdcová smrť.
9. Serotonínový syndróm.
Interakcie kokaínu s inými látkami, kontraindikácie užívania.
Pravidlo "non-ADIOS":
- Nealkoholické - neodporúča sa používať s alkoholom.
- Nedisociatívne látky - neodporúča sa používať s disociatívnymi látkami.
- Non-iMAO - neodporúča sa používať s inhibítormi monoaminooxidázy.
- Non-Opiates - neodporúča sa používať s agonistami opioidných receptorov.
- Nestimulátory - neodporúča sa používať so stimulátormi.
2. Pri užívaní kokaínu spolu s marihuanou existuje riziko výskytu zvýšeného krvného tlaku, bolesti hlavy, jemného trasenia, suchosti v ústach. Pravdepodobnosť vzniku závažných kritických stavov je nízka.
3. Pri užívaní kokaínu s neuroleptikami/trankvilizérmi je vysoké riziko vyrovnania hlavných účinkov kokaínu. Pravdepodobnosť vzniku závažných kritických stavov je nízka (v prípadoch, keď neexistujú kontraindikácie užívania neuroleptík).
4. Neodporúča sa užívať kokaín počas liečby antibakteriálnymi, antivírusovými a antimykotickými liekmi, hormónmi, antikoagulanciami.
5. Neodporúča sa užívať kokaín počas akejkoľvek chirurgickej manipulácie a v čase pred ňou a po nej počas určitého obdobia (obdobie je určené individuálne).
6. Neodporúča sa užívať kokaín, ak je diagnostikovaná akákoľvek porucha kardiovaskulárneho systému, obličiek, pečene, pľúc, centrálneho nervového systému.
7. Neodporúča sa užívať kokaín počas tehotenstva a dojčenia.
Čas detekcie kokaínu:
1. Približná doba detekcie kokaínu v moči po jednorazovom užití je 2-3 dni, pri systematickom užívaní až 10 dní (termíny sa líšia v závislosti od mnohých faktorov).
2. Približné časové obdobie detekcie kokaínu v krvnom sére je 1 - 36 hodín.
3. Približné časové obdobie detekcie kokaínu v slinách je do 24 hodín, vo vlasoch - do 90 dní.
Last edited by a moderator:
