SBX-Me: obetavna spojina proti prevelikim odmerkom sintetičnih opioidov

Paracelsus

Addictionist
Joined
Nov 23, 2021
Messages
225
Reaction score
231
Points
43
XPFQYmUdsj


Študija z naslovom "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" je razkrila novo obetavno orodje v boju proti prevelikemu odmerku opioidov. Članek, ki so ga objavili raziskovalci iz nacionalnega laboratorija Lawrence Livermore, predstavlja Subetadex-α-metil (SBX-Me), spojino na osnovi ciklodekstrina, ki lahko ponudi nov pristop za ublažitev učinkov fentanila in njegovih močnih analogov, kot sta karfentanil in remifentanil.

Opioidna kriza še naprej uničuje skupnosti po vsem svetu, pri čemer imajo sintetični opioidi, kot je fentanil, pomembno vlogo zaradi svoje moči in enostavnosti nezakonite proizvodnje. Sedanji protiukrepi, kot sta nalokson in naltrekson, delujejo tako, da blokirajo opioidne receptorje, vendar so potrebni novi pristopi za obravnavanje spreminjajoče se nevarnosti, ki jo predstavljajo ti sintetični opioidi, zlasti njihovi izjemno močni analogi. V tem kontekstu so se ciklodekstrini, ki so ciklični ogljikovi hidrati, znani po svoji sposobnosti tvorjenja inkluzivnih kompleksov z različnimi molekulami, pojavili kot potencialni razred spojin, ki lahko nevtralizirajo ta zdravila, preden lahko povzročijo svoje toksične učinke.

KHg3Wqn7FK
SBX-Me je modificiran ciklodekstrinski skelet, zasnovan za vezavo s fentanilom in podobnimi opioidi. Študija dokazuje, da SBX-Me ni le nestrupen, temveč tudi učinkovito skrajša čas okrevanja na živalskih modelih, izpostavljenih subletalnim odmerkom fentanila, karfentanila in remifentanila. Presenetljivo je, da so podgane, ki so bile po izpostavljenosti fentanilu zdravljene s SBX-Me, skrajšale čas okrevanja s približno 35 minut na 17 minut. Podobno skrajšanje so opazili tudi pri karfentanilu in remifentanilu, kar poudarja potencial SBX-Me kot širokega spektra medicinskega protiukrepa proti sintetičnim opioidom.

Farmakokinetični podatki iz študije kažejo, da se zdravilo SBX-Me hitro izloči iz telesa z razpolovnim časom izločanja približno 7,4 ure in minimalnim kopičenjem v glavnih organih. Pomembno je, da je SBX-Me podaljšal razpolovni čas izločanja fentanila in remifentanila, kar dodatno potrjuje hipotezo, da spojina tvori kompleks s temi opioidi, s čimer spremeni njihovo farmakokinetiko in potencialno zmanjša njihovo toksičnost.

Ta raziskava odpira vrata nadaljnjim raziskavam, katerih cilj je razviti SBX-Me in podobne spojine kot prvo linijo obrambe v primerih prevelikega odmerjanja. Medtem ko obstoječa zdravila, kot je nalokson, neposredno tekmujejo z opioidi pri vezavi na receptorje, SBX-Me deluje tako, da sekvestrira opioidne molekule, jim preprečuje, da bi dosegle svoje tarče, in nevtralizira njihove učinke na drugačen način. Študija poudarja tudi potrebo po dodatnih raziskavah za boljše razumevanje vezavnih interakcij med SBX-Me in opioidi, kar bi lahko še izboljšalo njegovo učinkovitost pri zdravljenju prevelikega odmerka.

Če povzamemo, SBX-Me predstavlja vznemirljiv razvoj na področju ukrepov proti opioidom in ponuja novo metodo za boj proti vse večji grožnji, ki jo predstavljajo sintetični opioidi. Ker se opioidna kriza nadaljuje, so inovacije, kot je SBX-Me, bistvene v nenehnem boju za zmanjšanje števila smrtnih primerov zaradi prevelikega odmerka in zagotavljanje učinkovitejših orodij. To odkritje je pomemben korak naprej, vendar bo potrebno še več dela, preden se bo SBX-Me lahko uporabljal kot široko razširjeno sredstvo.

Za več podrobnosti je celotna študija na voljo na povezavi do članka: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682

Če vas takšne objave zanimajo, se odzovite in pustite komentarje. To bo zame znak za nadaljevanje.
 
Top